بلافيكس ® كلوبيدوجريل

PLAVIX® هو عقار يعتمد على عقار Clopidogrel.

المجموعة العلاجية: مضادات التخثر

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات PLAVIX ® كلوبيدوجريل

يستخدم PLAVIX ® كمساعدات دوائية وقائية للأحداث الإقفارية على أساس التخثر.

بتعبير أدق ، يستخدم PLAVIX® بنجاح في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب ، والسكتة الدماغية الإقفارية ، اعتلال الشرايين ومتلازمة الشريان التاجي الحاد ، لمنع ظهور الأحداث الدماغية والأوعية القلبية الدماغية.

آلية عمل PLAVIX ® Clopidogrel

يتم امتصاص Clopidogrel ، الموجود في PLAVIX® إذا تم التقاطه بواسطة نظام التشغيل ، بسرعة على مستوى الأمعاء المعدية ، ليصل إلى تركيز البلازما الأقصى في 45 دقيقة فقط.

تخضع المادة الفعالة لعملية التمثيل الغذائي للمرور الأول عبر مسارين مختلفين ، مدعومين بإنزيمات كبد مختلفة تمامًا مسؤولة عن إنتاج كل من المستقلبات غير النشطة والأيضات النشطة ، وأبطال الإجراء المضاد للتجميع.

عندما تكون ملزمة لبروتينات البلازما ، يمكن للمشتقات الثيوائية (النشطة) لكلوبيدوجريل أن تتعرف على مستقبل الصفائح الدموية P2Y وتربطه بشكل لا رجعة فيه ، مما يثبط ارتباطها بالـ ADP ويمنع التنشيط اللاحق لمركب البروتين الشحمي IIb / IIIa ، المتضمن في التفاعل مع الفيبرينوجين وفي استقرار غطاء الصفيحات.

نظرا للخصائص الدوائية من هذه المادة الفعالة ، سيتم الحصول على أقصى تأثير علاجي فقط بعد بضعة أيام من العلاج الدوائي ، وسوف تميل إلى الاستمرار ، حتى بعد تعليق العلاج ، طوال الفترة اللازمة لإصلاح سحب الصفائح الدموية الجديدة التي لا تتأثر من عمل الدواء.

من ناحية أخرى ، فإن الجانب الحرائك الدوائية جدير بالملاحظة بشكل خاص ، لا سيما تلك المرتبطة بالأيض الكبدي ، والتي تتأثر بشدة توليف المستقلبات النشطة من خلال وجود المتغيرات الجينية لأنزيمات السيتوكروم المتضمنة وعن طريق الوجود المحتمل للتداخلات الأنزيمية.

هذا الجانب يمكن أن يؤثر بشكل كبير على نجاح خطة العلاج واحتمال وقوع آثار جانبية.

بعد نصف عمر لبضع ساعات ، يتم التخلص من نواتج كلوبيدوقرل أكثر أو أقل في أجزاء متساوية من خلال البراز والبول.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

CLOPIDOGREL: ممكن تأثير REBOUND

ومن المعروف أن تعليق علاج كلوبيدوقرل لا يقترن باستعادة فورية لوظائف الصفائح الدموية ، نظراً للعمل الذي لا رجعة فيه للدواء على نظام مستقبل الصفائح الدموية. ومع ذلك ، إذا تم فهم هذه الظاهرة بشكل جيد من خلال توصيف آليات العمل الجزيئي للمبدأ النشط ، فإن ظاهرة زيادة تراكم الصفائح الدموية لوحظ بعد شهر واحد من تعليق العلاج لا يزال يتعين توضيحها. قد يكون هذا التأثير خطيرًا على صحة المريض ، مما يعرضه لمخاطر الجلطات.

2. استخدام CLOPIDOGREL في الجبر الثورى

يتبع بشكل روتيني إدخال مجازة الشريان التاجي بإعطاء حمض أسيتيل salicylic ، من أجل تجنب الرفض. تبين هذه الدراسة المهمة أن إضافة الأسبرين إلى عقار كلوبيدوقرل يمكن أن يقلل من انسداد الكسب غير المشروع ، مما يقلل من خطر فشل الالتفافية.

3. أدف من PHARMACOGENOMICS

علم الصيدلة الجيني هو مجال يزداد اكتسابه للأرض في السنوات الأخيرة ، نظراً للحاجة إلى إضفاء طابع شخصي على العلاج ، مما يجعله فعالاً قدر الإمكان وخالياً من الآثار الجانبية.

مهم جدا هو الآثار السريرية لهذا الانضباط فيما يتعلق بالعلاج مع كلوبيدوجريل ، التي تتأثر فعاليتها بشدة من الخصائص الجينية للمريض وبتعدد الأشكال من الانزيم CYP2C19. تقوم العديد من مجموعات البحث بتوجيه جهودها نحو التوصيف الوراثي للمريض ، وهو مفيد في تعديل الجرعة.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص PLAVIX® 75 mg كلوبيدوقرل مثل كبريتات الهيدروجين : يشمل العلاج مع كلوبيدوجريل بصفة عامة جرعة تحميل تبلغ حوالي 300 مجم وعلاج مستمر عند 75 مجم يومياً.

يجب إجراء التركيب الصحيح للجرعة ، التحميل والصيانة ، بالإضافة إلى فترة المعالجة والارتباط المحتمل مع المكونات النشطة الأخرى ، من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم دقيق للصورة السريرية للمريض والأهداف العلاجية ذات الصلة.

وينبغي النظر في تعديلات الجرعة للمرضى الذين يعانون من تعدد الأشكال انزيم CYP2C19 تشارك في توليف نواتج كلوبيدوقرل نشطة.

في أي حالة ، قبل PLAVIX ® Clopidogrel ASSUMPTION - إن وضوح طبيبك ومراقبته ضروريان.

تحذيرات PLAVIX ® كلوبيدوجريل

قبل البدء في العلاج باستخدام PLAVIX ® ، من المستحسن التحقق بعناية من الصورة الدموية للمريض ، والتأكد من عدم وجود أمراض أو صدمات أو ظروف مؤدية إلى تطور النزيف.

ينبغي إجراء مراقبة مستمرة لهذه المعلمات طوال فترة التدخل العلاجي ، وربما اقتراح تعليق العلاج عندما تظهر البيانات صورة سريرية محفوفة بالمخاطر.

يجب تعليق العلاج ، على الأقل مرة واحدة قبل السابعة ، في حالة العمليات الجراحية أو علاج الأسنان في خطر النزيف.

وينبغي أيضا إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من اعتلال الكبد ، نظرا لعملية التمثيل الغذائي الكبدي من المخدرات ، وإلى ما يسمى metabolisers بطيئة ، والتي يمكن أن التغيرات الجينية في CYP2C19 تسبب تغيرات في توليف المستقلبات النشطة.

يمكن أن يحدث نفس التأثير في حالة ما يصاحب ذلك من تعاطي المخدرات أو جزيئات من أنواع مختلفة قادرة على التدخل في نشاط هذه الانزيمات.

يحتوي PLAVIX® على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح به في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز / الجلاكتوز أو في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم اللاكتيز.

على الرغم من أن عقار كلوبيدوجريل لا يؤثر بشكل مباشر على مهارات قيادة السيارات أو استخدام الآلات ، فإن بعض الآثار الجانبية ، مثل الدوخة والدوار ، يمكن أن تجعل هذه الأنشطة خطيرة.

الحمل والرضاعة

في الوقت الحاضر ، لا توجد دراسات في الأدبيات التي تشهد على سلامة أو سمية كلوبيدوجريل على صحة الجنين ، عندما تؤخذ أثناء الحمل.

لهذا السبب ، أيضا بسبب تأثيرات الديناميكية الدموية التي يمكن أن تزيد من خطر نزيف الجنين ، يفضل تجنب تناول PLAVIX® أثناء الحمل والرضاعة.

التفاعلات

التفاعلات الممكنة القابلة للتوثيق لكلوبيدوجريل متعددة ويمكن تصنيفها في التفاعلات الدوائية والتفاعلات الدوائية.

الأول ، القادر على إبراز بعض الإجراءات البيولوجية للدواء ، مثل زيادة زمن النزيف ، يتضمن إعطاء مضادات التخثر المصاحبة: حمض الساليسيليك ، الهيبارين ، الجلطات ، والعقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية.

وبدلاً من ذلك ، تدعم التفاعلات الدوائية المكونات النشطة والجزيئات من مختلف الأنواع القادرة على التدخل في نشاط الإنزيم CYP2C19 الذي يشارك في عملية الأيض لكلوبيدوجريل ، مما يؤدي إلى اختلاف كبير في تركيزات المادة الفعالة في الدورة الدموية ويجعل من الصعب التنبؤ بها. فعالية علاجية.

بين مثبطات CYP2C19 ، قادرة على تحديد اختزال المستقلب النشط للدواء ، نتذكر مثبطات omeprazole ، esomeprazole و proton ، fluvoxamine ، fluoxetine ، moclobemide ، voriconazole ، fluconazole ، ticlopidine ، ciprofloxacin ، cimetidine ، carbamazepine ، oxicarbazepine و chloramphenicol .

كما تم وصف التفاعلات الأخرى ، ولكن غير ذات الصلة سريريا.

موانع الاستعمال بلافيكس ® كلوبيدوجريل

هو بطلان PLAVIX ® في المرضى الذين يعانون من أمراض من نظام تجلط الدم أو في خطر النزيف ، وفي حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته.

الأيض الكبدي الهام لكلوبيدوجريل يعرض المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد إلى مخاطر جدية على صحتهم ؛ ولذلك ، فإن بلافيكس PLAVIX ® هو أيضا بطلان في هذه الفئة من المرضى.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

وصفت التجارب السريرية الواسعة الموثقة لكلوبيدوجرل ردود فعل جانبية قابلة للمقارنة في التردد وشدة لتلك التجارب من الأدوية الأخرى المضادة للتخثر من نفس الفئة.

كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي تلك المرتبطة بزيادة وقت النزف ، مع النزف ، الرعاف ، نزيف الحقن ، الأورام الدموية والاضطرابات المعدية المعوية.

أقل تواترا ولكن سريريا أكثر ملاءمة كانت نوبات هيماتوريا ، وقرحة المعدة ، والطفح الجلدي ، نقص الصفيحات ، وفقر الدم ، ندرة المحببات ، وفرفرية.

بشكل عام ، يرافق تعليق العلاج انخفاض تدريجي في الأعراض ، بالنظر إلى الوقت اللازم لإعادة سحب الصفائح الدموية الجديدة.

ملاحظات

لا يمكن بيع PLAVIX ® إلا بموجب وصفة طبية.