المخدرات

CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® هو عقار يعتمد على celecoxib

المجموعة العلاجية: العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ومضاد الروماتيزم

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® هو دواء انتقائي غير الستيرويدي مضاد للالتهابات يستخدم في علاج أعراض الحالات الالتهابية على أساس الروماتيزم مثل هشاشة العظام ، التهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي.

آلية عمل CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib ، العنصر النشط في CELEBREX ® ، هو دواء مضاد للالتهاب غير الستيرويدي ، قادر على منع بشكل انتقائي الشكل الإسوي 2 من cyclooxygenases.

عندما يؤخذ عن طريق نظام التشغيل يتم امتصاصه بسرعة من خلال الغشاء المخاطي المعوي المعوي ، ليصل إلى تركيزات البلازما القصوى في حوالي 2 - 3 ساعات ، ليتم توزيعه فيما بعد على الأنسجة المختلفة ، وذلك بفضل ارتباط بروتين البلازما.

بعد نصف عمر من حوالي 8 إلى 12 ساعة واستقلاب كبدي مكثف مدعوم بالسيتوكروم CYP2C9 ، يتم التخلص من السليكوكسيب ، في صورة catabolites غير نشطة ، بشكل رئيسي بالطريق الكلوي.

من وجهة نظر الدوائية ، celecoxib ، التي تم الحصول عليها من pyrazoles من خلال سلسلة من الاختلافات الكيميائية ، قادرة على انتقائي بشكل انتقائي ربط جيب معين من انزيمات الأكسدة الحلقية 2 ، وممارسة عمل مباشر تثبيطي حصرا نحو هذه الانزيمات.

هذا النشاط يترجم إلى موازنة النشاط الحيوي للمكون النشط ، القادر على منع المسار الكيميائي المؤدي إلى تكوين بروستانويد يشارك في نشأة الالتهاب والألم والوذمة ، دون التأثير على النشاط الطبيعي الانزيمات الأكسدة الحلقية أعرب بشكل أساسي (COX1) فوق كل شيء في الغشاء المخاطي المعوي المعوي ، مهم في حماية الغشاء المخاطي في المعدة ، في تنظيم توازن الكلى وفي السيطرة على إيقاع النوم والاستيقاظ.

من وجهة نظر علاجية ، والآليات الجزيئية المذكورة أعلاه يؤدي إلى نشاط جيد المضادة للالتهابات ومكافحة ذمة ، وفي نشاط متواضع الذكاء.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. CELECOXIB في أمراض الرحم

المخدرات. 2011 ديسمبر 24 ؛ 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: مراجعة لاستخدامه لتخفيف الأعراض في علاج هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق.

مراجعة مثيرة جدا للاهتمام تقييم فعالية celecoxib في علاج الألم الالتهابي الموجود في أمراض مثل التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام والتهاب الفقار اللاصق. بتعبير أدق ، ينبغي اعتبار هذا المبدأ النشط كنهج علاجي في الخط الأول في المرضى المصابين أو عرضة لاستحداث الأمراض التي تؤثر على الجهاز الهضمي المعوي.

2.IL CELECOXIB في مكافحة POST-ACTERATIVE PAIN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14؛ 3: CD004233.

celecoxib عن طريق الفم جرعة واحدة لألم حاد بعد العملية الجراحية في البالغين.

دراسة تبين أن جرعة فموية واحدة من 400 ملغ celecoxib قد تكون فعالة في الحد من الألم بعد الجراحة الرئيسية ، والحد من الآثار الجانبية المرتبطة عادة مع العلاجات غير الانتقائية التقليدية NSAID.

3. CELECOXIB في الوقاية من عدوى COLORECTAL

السرطان السابق الدقة (فيلة). أبريل 2009 ؛ 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 مارس.

فعالية لمدة خمس سنوات وتحليل سلامة الوقاية من الورم الحميد مع CelecoxibTrial.

تجربة سريرية مثيرة جدا للاهتمام والتي أظهرت بعد 5 سنوات من اختبار فعالية من أخذ 400 ملغ يوميا من السيليكوكسيب، في الوقاية من أورام القولون والمستقيم التدريب، على الرغم من زيادة مخاطر القلب والأوعية الدموية وثقت في المرضى الذين يعانون من مرض تصلب الشرايين موجودة من قبل.

طريقة الاستخدام والجرعة

CELEBREX ®

كبسولات كامد من 200 ملغ celecoxib.

مخطط الجرعات الطبيعي لعلاج الأمراض الالتهابية على أساس الروماتيزمية ينطوي على تناول 200 ملغ من celecoxib يوميا ، ويفضل تقسيمها إلى لحظتين متميزتين.

إذا أثبتت الجرعة المذكورة أعلاه أنها غير فعالة ، بعد استشارة الطبيب ، يمكنك زيادة الكمية الإجمالية من celecoxib إلى 400 ملغ يوميًا ، مقسمة دائمًا إلى فرضيتين مختلفتين.

ينبغي توقع المزيد من التكيف مع الجرعات القياسية لدى المرضى المسنين المصابين بالأمراض الكبدي والكلى.

تحذيرات CELEBREX ® Celecoxib

يجب أن يشرف الطبيب المعالج على علاج CELEBREX ® ، مع الأخذ في الاعتبار الآثار الجانبية المحتملة ، والذي بدوره يجب أن يراقب دوريًا درجة وظائف الكبد والكلية والقلب والأوعية الدموية.

يجب أيضًا أن يُفهم العلاج باستخدام سيليكوكسيب على أنه علاج قصير الأمد ، مفيد في التغلب على أعراض الألم التي تتم ملاحظتها خلال أمراض المفاصل الالتهابية ، مع تجنب إطالة الدواء خلال بضعة أيام ، نظرًا لحدوث أكبر الآثار الجانبية.

يجب إعطاء CELEBREX ® عناية خاصة للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي والقلب والأوعية الدموية والكبد والكلى بسبب زيادة قابليتهم لهذه الآثار الجانبية المعتادة للعلاج باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية.

يجب أن يتم حجز نفس الرعاية لجميع المرضى المصابين بالإلتهاب ، بالنظر إلى قوة الحساسية الكبيرة في celecoxib.

يجب أن تثير نهاية الآثار الجانبية للمريض ، بعد استشارة الطبيب قد يفكر في تعليق العلاج في مكانه.

يحتوي CELEBREX ® على اللاكتوز ، ولذلك لا ينصح به في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز أو نقص إنزيم اللاكتيز أو متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز.

نظرًا لقدرة celecoxib على التحريض على الدوخة والدوخة والنعاس ، فمن المستحسن تجنب قيادة السيارات أو استخدام الآلات بعد أخذ CELEBREX ®.

الحمل والرضاعة

إن استخدام CELEBREX ® في الحمل هو موانع الاستعمال بسبب عدم وجود تجارب سريرية كبيرة قادرة على تحديد خصائص سلامة celecoxib لصحة الجنين ، وبالنظر إلى نتائج العديد من الدراسات التجريبية التي توضح سمية هذه المادة الفعالة الجنين.

وتمتد موانع الاستعمال أيضا إلى فترة الرضاعة الطبيعية اللاحقة ، نظرا لقدرة السيليكوكسيب على أن تتراكم في حليب الثدي في الكميات ذات الصلة سريريا.

التفاعلات

نوتو في الاستقلاب الكبدي من السيليكوكسيب، الذي الأنصار الانزيمات citocromiali وخصوصا CYP2C9، سلسلة من المكونات النشطة من الممكن وصفها، الذي تولي في وقت واحد، يمكن أن تؤثر الدوائية الطبيعي والخصائص الدوائية من السيليكوكسيب.

بتعبير أدق ، الإدارة في وقت واحد من:

  • مضادات التخثر الفموية ، يمكن أن تزيد بشكل كبير من خطر النزيف أهبة.
  • مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات الأنجيوتنسين II ، السيكلوسبورين و التاكروليموس قد تزيد من خصائص nefro و hepatotoxic في celecoxib.
  • قد الفلوكونازول وغيرها من مثبطات CYP2C9 النشطة أو تحريض تغيير خصائص الحرائك الدوائية العادية من celecoxib.

لنفس السبب سيكون من المستحسن للنظر في النشاط المثبطة من السيليكوكسيب فيما يتعلق بهذا الإنزيم، والمشاركة في عملية التمثيل الغذائي للمواد الأخرى النشطة مثل مضادات الاكتئاب، مضادات الذهان وantiarrhythmics، التي يمكن أن تختلف بشكل كبير من الشخصية العلاجي لهذه الأدوية المدخول.

موانع الاستعمال CELEBREX ® Celecoxib

هو بطلان استخدام سيليبريكس ® في حالة فرط الحساسية للمادة النشطة أو أي من شركاتها سواغ والكبد والفشل الكلوي، وامراض التهابات الامعاء، مرض القرحة الهضمية، وفشل القلب الاحتقاني، نقص تروية القلب وأمراض الأوعية الدموية في الشرايين وكلاهما المركزي و الأجهزة الطرفية.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

وقد أظهرت العديد من التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق الحذر أن علاج CELEBREX ® قد يقدم العديد من الآثار الجانبية ، على الرغم من انتقائية عمل celecoxib ، وخاصة في المرضى الذين لديهم استعداد بشكل خاص.

التهاب الجيوب الأنفية، التهابات في المسالك البولية والجهاز التنفسي، والأرق، وآلام في البطن، وانتفاخ البطن والامساك والاسهال وأعراض تشبه الانفلونزا، وارتفاع ضغط الدم ومعدل ضربات القلب، القلب والأوعية الدموية، سمية الكبد والكلى، وأمراض الحساسية أو أمراض الجهاز التنفسي الطابع الجلدي، واضطرابات بصرية و السمع هي الآثار الجانبية الرئيسية الموصوفة بعد تناول CELEBREX ® ، والتي يبدو أن حدوثها وشدتها مرتبطة بجرعات الدواء المستخدمة.

ملاحظات

CELEBREX ® هو دواء وصفي فقط.