المخدرات

LOBIVON ® Nebivololo

LOBIVON ® هو عقار يعتمد على nebivolol

المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات LOBIVON ® Nebivololo

يستخدم LOPIVON ® في علاج ارتفاع ضغط الدم الأساسي وقصور القلب المزمن ، من منخفض إلى معتدل ، معتدل.

آلية عمل LOPIVON ® Nebivolol

يتم امتصاص Nebivolol ، المأخوذ من LOPIVON ® ، على مستوى القناة الهضمية ويستقر في الكبد عن طريق إنزيمات السيتوكروم. تعتمد عمليات التمثيل الغذائي المتضمنة في هذا المكون النشط على الإنزيم CYP2D6 ، الذي يتأثر نشاطه بشدة بالتغيرات الجينية لنفس البروتين. لهذا ، والتوافر البيولوجي ، والوقت للوصول إلى أقصى تركيز البلازما ونصف العمر سوف تختلف بين metabolisers بطيئة وسريعة ، على الرغم من أن تعدد الأشكال "السريع" يبدو أن الأكثر شيوعا في السكان.

Nebivolol هو الجيل الأخير من مثبطات بيتا cardioselective ، والذي يجمع بين الآلية الكلاسيكية للتثبيط الانتقائي للمستقبلات الأدرينالية بيتا 1 أعرب في مستوى القلب ، وهو عمل توسع الأوعية الواضحة ، التي يحددها تحريض مسار أكسيد الأرجينين - النتريك ، مع زيادة التركيزات من جزيء الأخير على مستوى الشرياني البطانية.

إن تقليل تواتر وشدة انقباض عضلة القلب ، وأفضل نضح للشريان التاجي ، والحد من العمل القلبي ، والعمل الموسع للأوعية الدموية المبتكرة ، يجعل من nebivolol أحد أكثر حاصرات بيتا فعالية في العلاج الخافض لضغط الدم.

يتم التخلص من مستقلبات nebivolol ، hydroxylated و glucuronate ، بطريقة أو بأخرى بطريقة مشابهة من خلال البول والبراز.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

NEBIVOLOLO، BETA-BLOCCANTE OF GENERATION NEW

Nebivolol هو واحد من الجيل الجديد من حاصرات بيتا ، لأنه يربط التأثير المثبطي المهم على مستقبلات بيتا الأدرينالية القلبية مع عمل موسع للأوعية. وقد أظهرت دراسة الآليات الجزيئية للتوسع الأوعية ، والتي تجعل هذا العنصر النشط من أكثر حاصرات بيتا فعالية في علاج ارتفاع ضغط الدم ، تنشيط مستقبلات بيتا 1 للعضلات الملساء الوعائية وزيادة في نشاط سينثاز أكسيد النيتريك مع زيادة في تركيزات أكسيد النيتريك.

2. الكفاءة المضادة للضرب من NEBIVOLLE

الدراسة في اختبار اختبارات فعالية nebivolol في علاج ارتفاع ضغط الدم في حوالي 300 مريض. تظهر البيانات التي تم الحصول عليها انخفاض في الضغط الانبساطي من حوالي 11mmHg والضغط الانقباضي من 14mmHg ، في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من الصف الأول والثاني ، يعاملون لمدة 8 أسابيع مع nebivolol.

3.NEBIVOLOLO: تأثير وقائي

دراسة مثيرة للاهتمام للغاية أجريت على المرضى البدناء تخضع لممارسة الرياضة البدنية المكثفة ، ومفيدة لرصد الآثار الوقائية من nebivolol على صحة المريض. بتعبير أدق ، فإن إدارة هذا المكون الفعال لمدة 8 أسابيع ، في الجرعات العلاجية ، قد ضمنت الحد من السيتوكينات المؤيدة للالتهابات ومن الليبتين ، وزيادة في adiponectin ، وممارسة تأثير وقائي ضد الإجهاد الالتهابي الناجم عن ممارسة جسدي شديد.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص LOPIVON ® 5mg من nebivolol في شكل راسيمي: الجرعة القياسية لعلاج ارتفاع ضغط الدم هي قرص واحد في اليوم ، ويفضل أن يكون في نفس الوقت. للمرضى المسنين أو مع وظيفة الكلى خفض يجب خفض الجرعة إلى النصف. يظهر التأثير العلاجي بعد 1-2 أسبوع من بداية العلاج ، بينما يتم ملاحظة الفعالية القصوى فقط بعد 4 أسابيع.

لعلاج قصور القلب المزمن ، لا يمكن تحديد الجرعة المثلى بشكل مسبق ، حيث يكون الإشراف الطبي الوثيق ضروريًا ومفيدًا لتحديد الجرعة العلاجية الفعالة بناءً على الخصائص المرضية الفيزيائية للمريض.

في كل حالة ، وقبل الافتراض من LOBIVON ® Nebivololo - هو ضروري وصفة طبيبك وضبطه.

تحذيرات LOBIVON ® Nebivololo

يجب أن يسبق تناول LOPIVON ® تقييمات طبية وسريرية دقيقة ، لتجنب ظهور آثار جانبية غير سارة.

بالتفصيل ، يمكن أن يبرز الإجراء المتغير للبطانة من nebivolol بالإدارة المتزامنة للأدوية النشطة على نظام القلب والأوعية الدموية أو مخدر ، وذلك لتطلب تعليق العلاج ؛ يمكن أيضا أن يخفي بعض العلامات الهامة ، مثل عدم انتظام دقات القلب في أمراض الغدد الصماء مثل السكري وفرط نشاط الغدة الدرقية.

علاوة على ذلك ، حتى إذا أخذنا في الاعتبار هذا المبدأ النشط ، فإن حاصرات بيتا للقلب الانتقائية ، عند التركيزات العالية يمكن أن تتفاعل مع المستقبلات الأدرينالية التنفسية ، مما يؤدي إلى تضييق برونكو وتفاقم الأعراض لدى مرضى القصبات الهوائية.

وينبغي أيضا إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من اضطرابات قلبية خاصة أو علاج غير المعالجة (كتلة القلب من الدرجة الأولى ، وأمراض الدورة الدموية الطرفية ، والذبحة الصدرية في Prinzmetal).

يبدو أن Nebivolol يزيد من الحساسية تجاه المواد المثيرة للحساسية ، مما يؤدي إلى تفاقم الأعراض في المرضى المعرضين للإصابة.

إذا كان من الضروري التوقف عن العلاج ، يجب أن يتم ذلك تدريجيًا ، خاصةً في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب من أنواع مختلفة.

يحتوي لوبيفون ® على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح باستخدامه في المرضى الذين يعانون من سوء الامتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو مع نقص إنزيم اللاكتيز.

الحمل والرضاعة

يمكن أن تضر التأثيرات الديناميكية الدموية الناجمة عن LOPIVON ® ، وخاصة التروية المشيمة المنخفضة ، بالتطور الجنيني والجنيني الطبيعي ، وتحديد الاضطرابات الأيضية ذات الصلة سريريًا ؛ لهذه الأسباب لا ينصح بتناول LOPIVON® أثناء الحمل.

نفس الإشارة تنطبق أيضا على فترة الرضاعة الطبيعية ، نظرا لوجود nebivolol في حليب الثدي عند تركيزات كبيرة.

التفاعلات

للتفاعلات الشائعة التي تمت ملاحظتها لفئة حاصرات بيتا القلب الانتقائية - مثل مضادات ضربات القلب من الدرجة الثانية والثالثة ، فإن ناهضات الكالسيوم مثل فيراباميل / ديلتيازيم ، وأدوية خافضة للضغط تعمل مركزيا ، والمخدرات المتحللة المهلجنة ، والجليكوسيدات الرقمية ، ومضادات الذهان ومضادات الاكتئاب ، قادرة على تحديد زيادة من الآثار البيولوجية للدواء - يتم إضافة الآخرين ، مهمة في اختلاف الخصائص الدوائية من nebivolol. على وجه الخصوص ، بالنظر إلى دور CYP2D6 كإنزيم الكبد ، فإن مثبطاته مثل paroxetine و fluoxetine و thioridazine و quinidine يمكن أن تزيد من مستويات البلازما في nebivolol مما يؤدي إلى زيادة مخاطر الآثار الجانبية.

موانع الاستعمال LOBIVON ® Nebivolol

مثل غيره من حاصرات بيتا ، هو بطلان لوبيفون في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته ، في حالة انخفاض ضغط الدم ، اضطرابات الدورة الدموية ، الحماض الاستقلابي ، ورم القواتم غير المعالجة بشكل مناسب ، الحصار القلبي أو فشل القلب لا يعالج بشكل مناسب ، صدمة قلبية وفشل الكبد.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ LOPIVON ® الصداع ، والدوخة ، وتشوش الحس ، وضيق التنفس ، والإمساك ، والغثيان ، والإسهال ، والتعب ، والوذمة.

أكثر ندرة ، وملاحظة خاصة في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر ، وكانت الآثار الجانبية مثل الكوابيس ، والتغيرات في الرؤية ، وبطء القلب ، وفشل القلب ، وتباطؤ AV التوصيل / كتلة AV ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، عسر الهضم ، وانتفاخ البطن ، والتقيؤ ، حكة ، طفح جلدي الجلطة والعجز والاكتئاب.

وتصف الأدبيات أيضًا بعض نوبات الهلوسة والذهان والارتباك والأطراف الباردة / المزرقة وظواهر رينود والعيون الجافة والتسمم الجلدي للعين المخاطي الجلدي المرتبط بالعلاج بـ nebivolol.

ملاحظات

لا يمكن بيع LOPIVON ® إلا بوصفة طبية.

"استخدام LOBIVON ® للرياضيين ، في غياب الضرورة العلاجية ، للحد من الاستجابة الفسيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعشة الأطراف ، زيادة ضغط الدم ، زيادة التوتر العاطفي ، الخ) هي ممارسة DOPANT.