المخدرات

COLVER ® Carvedilol

COLVER ® هو دواء يعتمد على carvedilol

المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

الاتجاهات COLVER ® Carvedilol

يستخدم COLVER ® لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني والذبحة الصدرية.

يمكن زيادة التأثيرات الخافضة لضغط الدم من COLVER ® بالارتباط مع الأدوية الخافضة للضغط ، مثل مدرات البول.

آلية العمل COLVER ® Carvedilol

يتم امتصاص carvedilol الواردة في COLVER ® التي اتخذتها نظام التشغيل ، بسرعة كبيرة على مستوى المعدي المعوي ، ليصل إلى تركيزات البلازما القصوى بالفعل بعد ساعة واحدة بعد تناولها. على الرغم من الملامح الجيدة للامتصاص ، فإن التوافر البيولوجي لهذا المكون النشط لا يتجاوز 25٪ من إجمالي الجرعة المأخوذة ، نظراً لوجود استقلاب واضح جداً للمرحلة الأولى.

بسبب طبيعته المحبة للدهون ، في مجرى الدم ينحصر الدواء في بروتينات البلازما ، التي تعمل كناقلات.

يعمل carvedilol كحاجز بيتا غير انتقائي. في الواقع ، يعود التأثير الخافض لضغط الدم المهم أيضًا إلى الإجراء المثبط الذي يتم إجراؤه على مستقبلات ألفا الأدرينالية ألفا ، والتي يتم التعبير عنها على سطح الخلايا الليفية العضلية الملساء للأوعية الصغيرة (المسؤولة عن توسع الأوعية المحيطي) ؛ وعلاوة على ذلك ، ينفذ carvedilol نشاط منع بيتا على مستقبلات الأدرينالية القلبية ، ضروري للحد من عمل القلب من خلال تعديل الحمل القبلي وما بعد.

دراسات تنسب إلى carvedilol أيضا عمل مضاد للأكسدة ، وممارسة من خلال إزالة السموم من الجذور الحرة للأكسجين وربما تشارك في حماية الأوعية الدموية.

بعد فترة نصف عمر أطول بكثير (6/10 ساعة) من أقارب بيتا المحظور ، يتم التخلص من المادة الفعالة بشكل رئيسي من خلال البراز ، بعد تقرح الغلوكوز الكبدي.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

دراسة COPERNIC: استخدام CARVEDILOL في عدم كفاية CARDIAC

أظهرت هذه الدراسة المهمة ، التي أجريت على حوالي 2300 مريض ، كيف يمكن لإدارة كارفيديلول ، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المعتدل أو المعتدل ، أن يقللوا من خطر الوفاة والاستشفاء المرتبط بأحداث القلب والأوعية الدموية بنسبة 27٪ مقارنة بالسيطرة ، و جيد 31 ٪ لفشل القلب. تُظهر هذه البيانات كيف يمكن أن يكون للكارفيليدول تأثير وقائي على صحة القلب ، مما يعوق تفاقم فشل القلب.

2. الآثار الضارة من CARVEDILOL

على النقيض من حاصرات بيتا cardioselective المستخدمة في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية ، ويبدو أن carvedilol تمتلك عمل مضاد للأكسدة قوية. تظهر الدراسات الحديثة كيف يمكن لهذه المادة الفعالة أن تتدخل في إزالة السموم من جذور الأكسجين الحرة ، وفي قمع إنتاج هذه الأنواع التفاعلية ، مما يضمن تحسنا في الحالة السريرية للمريض.

3.CARVEDILOL في المتلازمة metabolic

وقد دفعت المشاركة المباشرة للكارفيليدول في العديد من مسارات التمثيل الغذائي الباحثين لدراسة آثار هذه المادة الفعالة في المرضى الذين يعانون من متلازمة التمثيل الغذائي. أظهرت البيانات ، المشجعة إلى حد ما ، أنه - على عكس حاصرات بيتا الأخرى - يمكن أن يؤدي إعطاء carvedilol إلى انخفاض في ضغط الدم مع الحفاظ على المعلمات البيوكيميائية والأيضية دون تغيير ، مما يقلل من المخاطر القلبية الوعائية.

طريقة الاستخدام والجرعة

COLVER ® 6.25 / 25 mg من carvedilol: العلاج القياسي لارتفاع ضغط الدم ينطوي على إعطاء 12.5 ملغ من carvedilol في أول يومين ، تليها جرعة الصيانة من 25 ملغ يوميا في جرعة واحدة. في حالة انخفاض الاستجابة العلاجية ، من الممكن زيادة الجرعة بحد أقصى 50 ملغ ، وربما تأخذ في إدارتين يوميتين مختلفتين ؛ بدلا من ذلك ، من الممكن الجمع بين ®COLER مع دواء خافض للضغط من الطبيعة الأخرى.

كما يجب استخدام نفس البروتوكول العلاجي لعلاج الذبحة الصدرية ، في حين أنه في حالة فشل القلب ، من المناسب صياغة الجرعة وفقًا لشدة المرض.

يعد تعديل الجرعة ، بشكل أكثر دقة في تقليل الجرعة ، مناسبًا في حالة المرضى الذين يخضعون للعلاج الرقمي ومدرات البول ومثبطات ACE ، وبالتالي توفير زيادة في الجرعة بناءً على التأثيرات العلاجية الملاحظة وفي أي حال ليس قبل اثنين أسابيع (الوقت اللازم لتعظيم الآثار).

في كل حالة ، وقبل استهلاك CREEFER ® CAREDILYLOL - فإنه من الضروري وصف طبيبك وضبطه.

تحذيرات COLVER ® Carvedilol

التحذيرات والاحتياطات اللازمة لتقليل الآثار الجانبية للكارفيليدول كثيرة ومبررة من خلال التفاعلات البيولوجية العديدة التي ينطوي عليها هذا العنصر النشط.

على سبيل المثال ، يجب على مرضى السكري الذين يخضعون لعلاج نقص سكر الدم مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم باستمرار لتجنب أن عمل carvedilol في أيض الجلوكوز يؤدي إلى تعويض نسبة السكر في الدم ، في حين أن المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب ، اعتلال الأوعية الدموية ، يعالج أيضا فشل القلب ، يجب مراقبة المعلمات وظيفة الكلى ، من أجل الحد من خطر الفشل الكلوي.

يجب مراقبة قدرة التنفس الصناعي من قبل الطبيب أثناء العلاج carvedilol في المرضى الذين يعانون من تشنج قصبي وصعوبات في التنفس. في حالة تفاقم هذه الوظيفة ، من الضروري تعليق العلاج من خلال مرحلة التخفيض التدريجي للجرعة المستخدمة.

في حالة الجراحة ، من المستحسن إبلاغ طبيب التخدير في الوقت المناسب ، لتجنب استخدام التخدير مع نشاط مؤثر في التقلص العضلي السلبي وبالتالي تقليل الآثار الجانبية ، مثل بطء القلب الشديد وانخفاض ضغط الدم.

في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية ، يمكن ل carvedilol ، مثل جميع حاصرات بيتا الأخرى ، أن تزيد من ظاهرة التحسس إلى مسببات الحساسية ، مع ما يترتب على ذلك من مخاطر تفاعلات الحساسية.

Pheochromocytoma ، والذبحة الصدرية وملفات الأطفال قد تسبب زيادة في الآثار الجانبية لل carvedilol.

إن وجود بعض الآثار الجانبية مثل الصداع والدوار ، يمكن أن يقلل من قدرات المريض الاعتيادية ، مما يجعله أمرًا خطيرًا لاستخدام الآلات وقيادة السيارات.

الحمل والرضاعة

على الرغم من عدم وجود دراسات في الأدبيات المتعلقة باستخدام carvedilol في الحمل ، فإن الدورة الدموية (انخفاض التروية المشيمية) وآثار التمثيل الغذائي (نقص السكر في الدم) المرتبطة باستخدام COLVER ® يمكن أن تضر الجنين وتضر بالنمو الطبيعي. نظرا لوجود المادة الفعالة في حليب الثدي ، لا ينصح بتناول هذا الدواء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة.

التفاعلات

يمكن ل carvedilol ، نظرا لأثر ارتفاع ضغط الدم المهم ، أن يتفاعل بسهولة مع أدوية أخرى ذات تأثير خافض للضغط ، مثل مدرات البول أو مضادات الكالسيوم ، التي تحدد تقوية هذا النشاط. في هذه الحالة ، من المستحسن ضبط الجرعة من أجل تحسين الفعالية العلاجية والحد من حدوث الآثار الجانبية إلى الحد الأدنى.

في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب وتلقي العلاج الديجوكسين ، قد يؤدي إدارة ما يصاحب ذلك من carvedilol زيادة تركيزات الديجوكسين البلازما ، التي تتطلب رصد مستويات الديجوكسين.

علاوة على ذلك ، قد يكون من الضروري ضبط جرعة عوامل سكر الدم المستخدمة في ضوء تأثير التقنيع للأعراض النموذجية لنقص سكر الدم.

قد يؤدي التدبير المتزامن للريفامبيسين ومثبطات أوكسيديز متعددة الوظائف إلى زيادة مستويات البلازما من كارفيليدول ، مع تأثيرات بيولوجية غير متوقعة.

يمكن أن يتفاعل carvedilol في نهاية المطاف مع التخدير مع نشاط التقلص العضلي سلبي ، وتعزيز تأثيره وزيادة المخاطر على صحة المريض.

موانع استعمال COLVER ® Carvedilol

هو بطلان ® COLVER في حالات قصور القلب الحاد أو غير المعالج بشكل كاف ، في حالات اعتلال الشعب الهوائية مع تشنج القصبات ، وظائف الكبد غير طبيعية ، الربو ، صدمة قلبية ، بطء القلب الشديد ، انخفاض ضغط الدم ملحوظ وفي حالة فرط الحساسية لواحد من مكوناته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

يبدو أن التأثيرات غير المرغوب فيها الموصوفة لكولفر COLER تكون عابرة بشكل عام وغير ذات أهمية سريريًا. من بين التفاعلات الضائرة الأكثر شيوعا من الممكن وصف: الدوخة ، بطء القلب ، وذمة ، والغثيان ، والإسهال ، والتقيؤ ، وتغييرات في visus ، والصداع وارتفاع السكر في الدم.

في المرضى المعرضين للظهور ، لوحظ أيضا ظهور الربو ، بحة في الصوت ، فرط كولسترول الدم ، نقص الصفيحات ، تغيرات في المزاج ، انخفاض وظيفة القلب وردود الفعل الجلدية في حالة فرط الحساسية.

على الرغم من الآثار الجانبية العديدة الموصوفة ، إلا أنه في حالات قليلة كان من الضروري تعليق العلاج.

ملاحظات

لا يمكن بيع COLVER ® إلا بوصفة طبية.

إن استخدام COLVER ® في الرياضيين ، في غياب الضرورة العلاجية ، للحد من الاستجابة الفسيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعشة الأطراف ، زيادة في ضغط الدم ، زيادة التوتر العاطفي ، إلخ) ، هو ممارسة DOPANT.