المخدرات

CLOX ® Ticlopidine

CLOX ® هو عقار يعتمد على Ticlopidine hydrochloride.

المجموعة العلاجية: مضادات التخثر.

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات CLOX ® Ticlopidina

يشار CLOX ® في الوقاية من أحداث القلب والأوعية الدموية الدماغية الدماغية الدماغية في المرضى المعرضين لخطر تجلط الدم (احتشاء ، والمعاناة من اعتلال الشرايين والذبحة الصدرية ، مع أحداث نقص تروية السابقة).

يستخدم CLOX ® أيضًا لمنع انسداد الشرايين التاجية للشريان الأورطي ، ولتجنب تكوين الجلطات في الدورة الدموية الجسدية ، وفي غسيل الكلى وفي تخثر الوريد المركزي.

في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر ، بشكل أكثر دقة للمرضى الذين يعانون من احتشاء سابق أو تاريخ نقص التروية ، يجب أن يخضع استخدام CLOX ® للفعالية العلاجية لحمض الأسيتيل الساليسيليك.

آلية العمل CLOX ® Ticlopidina

Ticlopidine هيدروكلوريد ، يؤخذ عن طريق الفم من قبل CLOX ® يمتص تماما في مستوى الأمعاء ، ليصل إلى أقصى تركيز البلازما بعد ساعتين من الإعطاء ، وأقصى فعالية علاجية فقط بعد بضعة أيام من العلاج المستمر.

ويدعم الإجراء العلاجي المضاد للتوتر عمل مضاد للصفائح الدموية ، يبذل من خلال تثبيط ربط الفيبرينوجين بمستقبل gp IIb / IIIa المعبر عنه على سطح الصفائح الدموية.

أهمية هذا الرابط تكمن في تشكيل coagulum. في الواقع ، في وجود ADP (الذي تم إصداره أيضًا من خلال الصفائح الدموية في مرحلة التنشيط) ، يمر مستقبل الفيبرينوجين إلى تشكّل فعال ، معترفًا به وفعالًا للفيبرينوجين ، والذي - يضع نفسه بين الصفائح الدموية المختلفة - يعمل كجسر يسهل استقرار غطاء مرقئ.

ويخضع ظهور التأثيرات العلاجية الأولى إلى عدم التراجع عن التثبيط المذكور ، والذي لا يمكن تحقيقه إلا بعد يومين متواصلين من العلاج الدوائي والذي يستمر لفترة زمنية محدودة ، وهو ضروري لتجديد الصفائح الدموية الجديدة.

بالإضافة إلى الإجراء المذكور ، كان تيكلوبيدين فعالاً بشكل خاص في الوقاية من الاضطرابات الخثارية ، حيث أثبت أنه مفيد في تقليل فرط فرط نشاط كريات الدم الحمراء ، ويفضل قابلية التصفية.

بعد بضع ساعات من النشاط ، يتم استقلاب ticlopidine إلى مستقلبات غير نشطة في الكبد ، ويتم التخلص منها بشكل رئيسي من خلال البراز.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

مثبطات P2Y ، منظورات المستقبل

تعمل مضادات التخثر مثل تيكلوبيدين على التأثير العلاجي عن طريق تثبيط تراكم الصفائح الدموية من خلال الكتلة غير القابلة للانعكاس لمستقبل P2Y ، والتي يتم التعبير عنها على سطح الصفائح الدموية ومفيدة لتسهيل تجميعها. ومع ذلك ، فإن طريقة العمل هذه تعرض المريض للمخاطر المحتملة بسبب إطالة العمل المثبط ، والذي يمكن تحقيقه في زيادة خطر النزيف. في هذا الصدد ، تقوم العديد من الشركات الصيدلانية بتجريب مكونات نشطة جديدة قادرة على ممارسة تثبيط عكسي للمستقبِل ، وبالتالي تقليل الآثار الجانبية المرتبطة بالعلاج.

2.CLOPIDOGREL مقابل TICLOPIDINE في علاج متلازمة ACUT الحادة

أظهرت دراسة PLATONE أن تيكلوبيدين قد يكون أكثر فعالية بكثير من عقار كلوبيدوجريل في الحد من الأحداث الإقفارية في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحاد والفشل الكلوي. بتعبير أدق ، يضمن تيكلوبيدين تخفيض 22 ٪ في نقطة النهاية الإقفارية ، وهي نسبة أعلى من 17 ٪ التي تم الحصول عليها من كلوبيدوقرل.

3. الجوانب الوراثية للعلاج مع TICLOPIDIN

بالنظر إلى الاستقلاب الكبدي للتيكلوبيدين ، تم الافتراض بأن المتغيرات متعددة الأشكال من إنزيمات السيتوكروم المتضمنة في عملية التمثيل الغذائي لهذه المكونات النشطة يمكن أن تغير خصائص الحرائك الدوائية بطريقة أو بأخرى ، وبالتالي الملف التعريفي والسلامة. تظهر الدراسة في السؤال كيف - على عكس كلوبيدوجريل (المكون النشط المشابه لتيكلوبيدين) - لا يتأثر تيكلوبيدين بهذه المتغيرات الجينية ، وبالتالي الحفاظ على سلامة عالية.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص CLOX ® 250 ملغ من هيدروكلوريد ticlopidine : يشمل العلاج - الذي عادة ما يستمر لفترات طويلة - تناول 1-2 حبة يوميا خلال وجبات الطعام.

يتم تحديد مدة العلاج وصياغة الجرعة الصحيحة من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم دقيق للظروف الفيزيولوجية المرضية للمريض وهدفه العلاجي.

في أي حالة ، وقبل استهلاك CLOX ® - Ticlopidine - الطبيب الخاص بك وضوابط وضوابط ضرورية.

تحذيرات CLOX ® Ticlopidina

مثل أدوية أخرى مضادة للتجلط ، يجب أن يسبق CLOX ® ويصاحبها ، على الأقل مرتين في الأسبوع ، من خلال مراقبة السعة التخثرية والإطار الدموي للمريض ، من أجل تجنب الآثار الجانبية التي يحتمل أن تكون خطرة على صحة المريض. .

تتطلب الزيادة في زمن النزيف ، التي يسببها تيكلوبيدين ، تعليق العلاج أثناء الأمراض مع زيادة خطر النزيف ، في حالة التدخل الجراحي (في هذه الحالة يجب أن يتم التعليق قبل أسبوع على الأقل) أو علاجات الأسنان.

على الرغم من أن الدواء نفسه لا يؤدي إلى تغييرات كبيرة في القدرة على قيادة المركبات أو استخدام الآلات ، فإن بعض الآثار الجانبية الناجمة عن العنصر النشط يمكن أن تقلل من قدرات المريض الإدراكية.

الحمل والرضاعة

لا يسمح عدم وجود تجارب سريرية ذات صلة بالتأثيرات الصحية للجنين بإثبات مظهر سلامة تيكلوبيدين عند تناوله أثناء الحمل.

لهذا السبب ولآثار الديناميكية الدموية الناجمة عن العنصر النشط ، يمنع استخدام CLOX ® أثناء الحمل والرضاعة.

التفاعلات

من أجل تجنب الآثار الجانبية الخطيرة ، مثل النزيف المفرط والمطول والنزيف ، من الضروري تجنب الإدارة المتلازمة لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية ومضادات التخثر وعوامل مضاد للصفيحات (جميع الأدوية التي يمكن أن تزيد من التأثير البيولوجي للتيكلوبيدين).

وعلاوة على ذلك ، يمكن تعزيز آثار هذه المادة الفعالة على المكون العضلي من الدم عن طريق تناول في وقت واحد للأدوية السمعية المحتملة.

موانع الاستعمال CLOX ® Ticlopidina

يعرف بطلان التأثير الناجم لفترة النزف الناجم عن علاج CLOX ® مع تيكلوبيدين في المرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر أو الإصابة أو الصدمة أو الأمراض المعرضة لخطر النزيف.

CLOX ® هو أيضا بطلان في حالة أمراض الكبد ، نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ، ندرة المحببات ، أو فرط الحساسية لأحد مكوناته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

أظهرت التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق آثارًا جانبية مثل إطالة زمن النزف وزيادة خطر النزيف ونقص الكريات البيض ونقص الصفيحات وداء المحببات واضطرابات الجهاز الهضمي وزيادة الترانساميناس والطفح الجلدي والدوخة والفرفرية.

في معظم الحالات تميل ردود الفعل المذكورة أعلاه إلى التراجع تدريجيا مع تعليق العلاج بالعقاقير.

ملاحظات

لا يمكن بيع CLOX® إلا بوصفة الطبيب.