سيرترالين

Sertraline هو دواء مضاد للاكتئاب ينتمي إلى فئة من مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية.

في البنية الجزيئية لسيرترالين يوجد مركزان لولبيين ويتم تسويق الأيزومر S، S (+) فقط؛ الايسومرات الأخرى R، R؛ R، S؛ و S ، R تمنع فقط قليلا امتصاص السيروتونين.

سيرترالين - الهيكل الكيميائي

علاوة على ذلك ، يحتوي سيرترالين أيضًا على إعادة امتصاص ضعيفة للنورأدرينالين والدوبامين.

مؤشرات

على ما تستخدمه

يشار استخدام sertraline لعلاج:

الاكتئاب.
اضطراب القلق الاجتماعي
اضطراب الهلع.
متلازمة الإجهاد اللاحق للصدمة
اضطراب الوسواس القهري.

تحذيرات

وكثيرا ما يرتبط الاكتئاب بزيادة في الأفكار الانتحارية وإيذاء الذات ومحاولات الانتحار. لا يقال أن تحسن هذه الأعراض يحدث مباشرة بعد تناول سيرترالين ، بل يستغرق فترة معينة من الوقت قبل أن يقوم الدواء بعمله العلاجي. ولذلك ، فمن الضروري مراقبة المرضى حتى يحدث التحسن المذكور أعلاه.

يمكن استخدام سيرترالين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا فقط لعلاج اضطراب الوسواس القهري.

وينبغي إيلاء اهتمام وثيق لإدارة سيرترالين في المرضى الذين يعانون من الصرع أو مع تاريخ من اضطرابات الاستيلاء.

بما أن سيرترالين يتم استقلابه بالدرجة الأولى في الكبد ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء عند المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي في الكبد و / أو مرض سابق.

يجب تجنب التوقف المفاجئ للعلاج سيرترالين بسبب أعراض الانسحاب التي قد تحدث.

لا ينبغي استخدام سيرترالين في المرضى الذين يدخلون مرحلة الهوس.

قد يغير سيرترالين معدل نسبة السكر في الدم ، لذلك في المرضى الذين يعانون من مرض السكري - عند تناول الدواء - قد يكون من الضروري تعديل جرعة الأنسولين و / أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.

يجب استخدام الحذر في إدارة سيرترالين في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما.

التفاعلات

لا ينبغي أن يؤخذ سيرترالين جنبا إلى جنب مع IMAO (مثبطات أوكسيديز مونوامين ، مثل - موكلوبميد أو سيليجيلين على سبيل المثال) بسبب الآثار الجانبية الخطيرة التي قد تنشأ. إذا كان من الضروري بدء العلاج القائم على IMAO ، يجب انقضاء فترة ما لا يقل عن أسبوعين بعد تناول sertraline الأخير.

ينبغي تجنب استخدام ما يصاحب ذلك من سيرترالين وغيرها من أدوية الإشارات السيروتونين (مثل تريبتوفان ) بسبب الآثار الجانبية الخطيرة التي قد تحدث.

وينبغي تجنب استخدام ما يقابل من سيرترالين و pimozide (مضاد للذهان).

ينبغي إيلاء اهتمام وثيق للإدارة المترافقة من sertraline و triptans (الأدوية المستخدمة لعلاج الصداع النصفي) ، لأنها قادرة أيضا على زيادة إشارة السيروتونين.

وينبغي تجنب الإدارة المتزامنة من سيرترالين ونبتة سانت جون (أو Hypericum ، وهو نبات له خصائص مضادة للاكتئاب).

يرتبط سيرترالين ببروتينات البلازما ، لذلك يجب الانتباه إلى ما يصاحب ذلك من تعاطي الأدوية القادرة على الارتباط ببروتينات البلازما.

من بعض الدراسات على الحيوانات ، يبدو أن سيرترالين قادر على التفاعل مع الأنسولين ، لذلك يجب توخي الحذر في الجرعات في مرضى السكري.

الاستخدام المتزامن لـ sertraline و TCA (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) قد يزيد من تركيز البلازما في المصل إلى المستويات السامة.

السيميتيدين (عقار يستخدم لعلاج قرحة المعدة) قادر على تقليل معدل القضاء على سيرترالين ، مما يسبب تأثيرات محتملة خطيرة.

خلال المعالجة المترافقة للسترترول ومضادات التخثر (مثل الوارفارين ) ، مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب) ، حمض الصفصاف ومشتقاته ، قد يكون هناك خطر متزايد للنزيف.

يمكن للإدارة المشتركة للسيرترالين والفينيتوين (وهو دواء يستخدم في علاج الصرع) أن تسبب انخفاض في تركيز البلازما لهذا الأخير ، وبالتالي تفضيل ظهور النوبات.

وينصح الحذر في الإدارة المترافقة من سيرترالين والليثيوم (دواء يستخدم لعلاج الاضطرابات القطبية).

ينبغي توخي الحذر في إدارة سيرترالين في المرضى الذين عولجوا بالفعل بالعلاج بالصدمة الكهربائية (TEC).

يجب تجنب الاستخدام المتزامن للسيرترالين والكحول .

قد يؤثر سيرترالين على القدرة على قيادة أو استخدام الآلات.

في أي حال ، قبل البدء في العلاج سيرترالين ، يجب عليك إبلاغ طبيبك إذا كنت تأخذ أي نوع من الأدوية.

آثار جانبية

يمكن Sertraline تحريك العديد من الآثار السلبية التي تختلف في نوع وشدة من مريض لآخر. هذا يرجع إلى الحساسية التي لدى كل فرد تجاه الدواء ، لذلك لا يقال أن الآثار الجانبية تحدث كلها وبنفس الطريقة في كل مريض.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج سيرترالين.

اضطرابات الجهاز الهضمي

يمكن أن يسبب العلاج سيرترالين الغثيان والقيء والإسهال أو البراز فضفاضة ، وعسر الهضم ، والإمساك ، واضطراب في المعدة ، والهواء المعدي ، ومشاكل المريء ، صعوبة في البلع ، وزيادة إفراز اللعاب وتقرحات الفم واللسان. علاوة على ذلك ، يمكن أن يعزز سيرترالين بداية فقدان الشهية.

اضطرابات الجهاز العصبي المركزي

يمكن أن يسبب سيرترالين النعاس والدوار والهزات والخدر والوخز ، والتغيرات في التنسيق ، والحركات المفرطة ، والاكاتيسيا (وهي متلازمة حركية حسية تتميز بعدم القدرة على الوقوف دون حراك) وعدم الاهتمام. علاوة على ذلك ، يمكن أن يعزز سيرترالين ظهور التشنجات.

اضطرابات نفسية

يمكن أن يسبب العلاج سيرترالين اضطرابات نفسية مختلفة ، بما في ذلك:

الأرق.
نائم.
الاكتئاب.
أفكار انتحارية
القلق.
العصبية.
الإثارة.
أحلام غير طبيعية ومرعبة.
الهلوسة.
الهوس.
هوس خفيف.
التفكير والسلوك الانتحاري ؛
شعور مفرط بالسعادة.
النشوة.
عدم وجود رعاية شخصية
العدوانية.
جنون العظمة.

الاضطرابات الكلوية والبولية

قد يسبب العلاج سيرترالين مشاكل في التبول ، وزيادة إفراز البول ، وزيادة تواتر التبول ، نوكتيوريا (تحتاج إلى الحصول على عدة مرات خلال النوم ليلا) أو عدم القدرة على التبول.

اضطرابات الجهاز التناسلي

يمكن Sertraline تسبب انخفاض الرغبة الجنسية والخلل الوظيفي الجنسي في كلا الجنسين.

في الرجال يمكن أن يسبب ضعف الانتصاب ، والتغيرات في السائل المنوي ، واحمرار القضيب والقلفة ، وتأخر القذف والقسوة (الانتصاب طويلة ومؤلمة لا يرافقه الإثارة الجنسية).

في النساء يمكن أن يسبب النزيف المهبلي ، وجفاف المهبل وسكر اللبن ، أي إفراز الحليب غير طبيعي في النساء اللواتي لا يرضعن.

اضطرابات الجهاز التنفسي

يمكن أن يسبب سيرترالين آلام في الصدر وصعوبة في التنفس وصعوبة التنفس وضيق في التنفس وتشنج قصبي ونزيف من الأنف.

اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي

قد يؤثر العلاج باستخدام سيرترالين على النظام الدموي الليمفاوي (النظام المسؤول عن تخليق خلايا الدم). قد يتسبب هذا في نقص الصفيحات (أي انخفاض في عدد الصفائح الدموية في مجرى الدم ، مما يؤدي إلى زيادة القابلية للنزف غير الطبيعي و / أو النزف) وكريات البيض (أي انخفاض في عدد خلايا الدم البيضاء في مجرى الدم ، مما يؤدي إلى زيادة القابلية للانكماش. "عدوى).

وعلاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب سيرترالين الأرجواني (ظهور البقع الحمراء على الجلد والأغشية المخاطية والأعضاء بسبب كسر الأوعية الدموية الصغيرة).

اضطرابات الغدد الصماء

يمكن أن يسبب سيرترالين التثدي (نمو الثدي لدى الرجال) ، قصور الغدة الدرقية وقد يشجع على ظهور متلازمة إفراز هرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH).

اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد

علاج سيرترالين يمكن أن يحفز ظهور الطفح الجلدي ، الشرى ، الحكة ، الصلع ، حمامي ، تفاعلات حساسية للضوء وانحلال البشرة السمي.

اضطرابات الكبد

العلاج مع سيرترالين قد يعزز بداية فشل الكبد والتهاب الكبد واليرقان. علاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب تغيرات في مستويات الدم transaminase.

أمراض الأوعية الدموية

قد يسبب تناول سيرترالين تسرع القلب وارتفاع ضغط الدم والخفقان وذمة محيطية وإغماء (فقدان عابر للوعي).

أعراض مشبوهة

بعد التوقف المفاجئ للعلاج سيرترالين ، قد تنشأ أعراض الانسحاب ما يسمى. هذه الأعراض هي الدوخة ، والإثارة ، والقلق ، والغثيان ، والتقيؤ ، والتهيج ، والارتباك ، والخفقان ، والصداع ، والإسهال ، وعدم الاستقرار العاطفي والاضطرابات البصرية.

آثار جانبية أخرى

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء أخذ sertraline هي:

الحساسية في الأفراد الحساسة.
جفاف الفم
زيادة التعرق
زيادة الشهيه ؛
زيادة أو فقدان وزن الجسم
تعديلات الذوق
التعب.
الهبات الساخنة
حمى.
ألم عضلي وألم مفصلي.
هشاشة العظام.
البواسير.
نازف نازف
التهاب الحلق.
ألم في الأذنين.
طنين الأذن (اضطراب سمعي يتميز بتصور الضوضاء مثل صفير ، الطنين ، سرقة ، الخ) ؛
اضطرابات الرؤية
توسع الحدقة (توسع التلميذ).

جرعة مفرطة

الأعراض الرئيسية للجرعة الزائدة sertraline هي الدوخة والغثيان والقيء ، عدم انتظام دقات القلب ، والهزات ، والدوخة والإثارة. في بعض الحالات ، قد تحدث غيبوبة أيضًا.

لا يوجد ترياق محدد ، وبالتالي فإن العلاج الدوائي يكون مجرد أعراض. يمكن أن يكون الفحم المنشط والملينات الاسموزي وغسل المعدة مفيدًا. على أية حال ، إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، فيجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور والذهاب إلى أقرب مستشفى.

آلية العمل

Sertraline هو مثبط انتقائي لاسترداد السيروتونين و- على هذا النحو - قادر على تثبيط نقل reotect السيروتونين (SERT).

يتم تصنيع السيروتونين (5-HT) في نهاية العصب قبل المشبكي ويطلق سراحه بعد بعض المحفزات. مرة واحدة في الفضاء المشبكي (المسافة بين presynaptic و termynaptic الإنهاء) ، يتفاعل 5-HT مع مستقبلاتها على الإنهاء بعد المشابك من أجل أداء وظيفتها البيولوجية. بعد ذلك ، يربط السيروتونين بـ SERT ويتم الإبلاغ عنه في نهاية فترة ما قبل التشابك.

يرتبط سيرترالين بـ SERT بدلاً من 5-HT ، والتي تبقى بعد ذلك في الفجوة المشبكية لفترة أطول. تؤدي الإقامة المطولة في الفضاء المشبكي إلى استمرار السيروتونين في التفاعل مع مستقبلات ما بعد التشبع ، مما يؤدي إلى زيادة في إشارة السيروتونين مع ما يترتب على ذلك من تحسن في الأمراض التي يتم علاجها.

اتجاهات لاستخدام - Posology

تدار سيرترالين شفويا في شكل أقراص. الأجهزة اللوحية متوفرة في جرعات مختلفة.

يجب تحديد جرعة سيرترالين من قبل الطبيب على أساس فردي ، اعتمادا على نوع المرض الذي يجب معالجته واعتمادا على الصورة السريرية للمريض. وتجدر الإشارة أيضا إلى أنه في المرضى الذين يعانون من خلل وظيفي و / أو مرض الكبد ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الدواء المعالج.

فيما يلي جرعات من سيرترالين عادة ما تستخدم.

الاكتئاب والوسواس القهري

جرعة sertraline تدار بشكل روتيني 50 ملغ من الأدوية في اليوم الواحد ، والتي يمكن زيادتها بحد أقصى 200 ملغ في اليوم الواحد.

اضطراب القلق الاجتماعي واضطراب الهلع ومتلازمة الإجهاد اللاحق للصدمة

الجرعة المعتادة من سيرترالين تستخدم بشكل روتيني هي 25 ملغ من المخدرات ، تصل إلى 50 ملغ. في أي حال ، يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 200 ملغ.

الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا

في هذه الفئة من المرضى ، يمكن استخدام سيرترالين فقط لعلاج اضطرابات الوسواس القهري. الجرعة اليومية التي تعطى عادة تختلف من 25 مجم إلى 50 ملغ من الدواء ، اعتمادا على عمر المرضى. الحد الأقصى للجرعة اليومية هو 200 ملغ.

الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام سيرترالين في الحمل إلا إذا رأى الطبيب أنه ضروري. في الواقع ، يمكن أن يسبب الدواء ضررا خطيرا لحديثي الولادة ، وخاصة إذا تم أخذها من قبل الأم خلال الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. يمكن للمولود الجديد أن يصاب بحالة خطيرة تسمى ارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر والتي تتجلى من خلال زيادة معدل التنفس ولون البشرة المزرق. علاوة على ذلك ، قد تحدث الأعراض ، مثل: