LESCOL ® هو دواء يحتوي على فلوفاستاتين (ملح أحادي الصوديوم)
المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات LESCOL ® Fluvastatin
يستخدم LESCOL ® كمساعدات دوائية لعلاج فرط كوليسترول الدم الأساسي و dyslipidemia مختلطة ، للحد من مستويات الدم من الكوليسترول الكلي ، الكولسترول LDL ، الدهون الثلاثية و apolipoprotein B. ويشار إلى هذا النوع من التدخل بشكل خاص في الموضوعات ذات المخاطر القلبية الوعائية العالية و لا تستجيب لاتباع نظام غذائي أو غيرها من التدابير غير الدوائية.
آلية عمل LESCOL® Fluvastatin
يمتص fluvastatin ، المأخوذ من قبل نظام التشغيل ، بالكامل تقريبا على مستوى القناة الهضمية ، ولكن يصل إلى تركيز البلازما مفيدة تساوي 24 ٪ من الجرعة الإجمالية التي اتخذت.
تربط المادة بروتينات البلازما مع المادة الفعالة في Lescol ® وتصل إلى الكبد ، حيث يكون تأثيرها الرئيسي. على مستوى خلايا الكبد ، في الواقع ، fluvastatin قادرة على ربط وتمنع انزيم HMG-CoA اختزال ، اللازمة لتوليف حمض الميفالونيك ، السلائف من الكوليسترول. يقلل التوليف المنخفض للكولسترول الكبدي من التعبير عن مستقبلات LDL ، مما يضمن إجراءً مزدوجًا ضد الكوليسترول ، تم تنفيذه من جهة بواسطة تخليق مخفض لهذه الستيرول ومن جانب آخر عن طريق زيادة امتصاص الكبد.
بعد العمل البيولوجي (نصف عمر حوالي 2.5 ساعة) ، يتم استقلاب fluvastatin بواسطة الأشكال الإسوية المختلفة للسيتوكروم في الأيضات غير النشطة ، ويتم التخلص منها لأكثر من 90٪ من خلال البراز ، وبالنسبة للجزء المتبقي عن طريق البول.
ترجع الأهمية العلاجية لـ LESCOL ® إلى الارتباط الراسخ بين المستويات المرتفعة من الكوليسترول LDL والدهون الثلاثية في الدم ، والأحداث القلبية الوعائية بمختلف أنواعها ، حتى النوعية الخطيرة ، وللأثر الوقائي الذي ينطوي عليه تخفيض القيم المذكورة أعلاه على حدوث العديد من الأمراض القلبية الوعائية.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
1. فعالية فلوفاستاتين
وقد تم توثيق فعالية فلوفاستاتين في الأدب لأكثر من 25 عاما. تمثل هذه الدراسة علامة بارزة في تقييم فعالية فلوفاستاتين في علاج فرط كوليستيرول الدم الأساسي وفرط كولسترول الدم العائلي المتجانس ، في المرضى الذين يعانون من قيم الكولسترول LDL أعلى من 190 ملغم / ديسيلتر. العلاج لمدة لا تقل عن 12 أسبوعًا مع فلوفاستاتين عند 40 ملغ / يوم ، يضمن خفض مستويات الكوليسترول LDL بنسبة تزيد عن 25٪.
2. فعالية FLUVASTATIN في مرضى HYPERTICAL
من المعروف أن ارتفاع ضغط الدم يمكن أن يترافق مع زيادة في مخاطر القلب والأوعية الدموية ، حتى في حالة عدم وجود مستويات عالية من الكولسترول الضار. تظهر الدراسة في السؤال كيف يمكن لإدارة fluvastatin أن تضمن خفضًا كبيرًا في ضغط الدم الانقباضي ، كتلة البطين الأيسر ، مقاومة الأنسولين ومؤشرات مخاطر القلب والأوعية الدموية ، حتى في المرضى الذين لا يعانون من فرط كوليسترول الدم. تدعم هذه البيانات فعالية عديد المظاهر لـ LESCOL ® من العقاقير الأخرى المستندة إلى Fluvastatin.
3. فلوفاستاتين في الحماية من تصلب الشرايين
الآن معروفة هي الآثار الأيضية من العقاقير المخفضة للكوليسترول ، على وجه الخصوص فلوفاستاتين ، في حين لم تكن واضحة تماما بعد هي وظائف عديد المظاهر. في الواقع ، يوضح نموذج الدراسة الخلوية هذا كيف يمكن للفولفاستاتين أن يساعد في الحفاظ على سلامة خلايا العضلات الملساء للأوعية الدموية ، ويحميها من الإجهاد التأكسدي بفضل تكوين العوامل المرتبطة باستجابة مضادات الأكسدة.
طريقة الاستخدام والجرعة
كبسولات LESCOL ® 20/40 mg من فلوفاستاتين أو أقراص LESCOL ® 80 ملغ لفترات طويلة من fluvstatin: كما هو موضح عند الفتح ، يجب اعتبار إعطاء هذا الدواء لعلاج فرط كوليستيرول الدم الأساسي فقط بعد إجراء نظام غذائي منخفض الشحوم لمدة 3 أشهر على الأقل ، يرافقه تحسن في نمط الحياة.
يجب وضع الجرعة الصحيحة من LESCOL ® من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم دقيق للصورة السريرية للمريض والأهداف المراد تحقيقها ، مما يوفر ، في حالة انخفاض فعالية العلاج ، زيادة الجرعة حتى 80 مجم ، ولكن ليس قبل ذلك أربعة أسابيع من بداية العلاج. وبالمثل ، بمجرد الوصول إلى المعيار العلاجي ، يمكن توفير تعديل إضافي للجرعة.
يضمن تناول LESCOL® في أقراص الإفراز المطول انخفاضًا في معدل امتصاص فل fluاستاتين بنسبة 60٪ ، مما يزيد من ثباتها في الدورة الدموية بنحو 4 ساعات.
في كلتا الحالتين يجب تناول الدواء في جرعة واحدة ، مع كوب من الماء ، حتى في المساء قبل النوم.
تحذيرات LESCOL ® Fluvastatin
قبل البدء في العلاج الدوائي باستخدام LESCOL ® ، يوصى بشكل خاص بالخضوع لنظام غذائي ناقص شحمية ونشاط بدني يتم التحكم فيه لمدة لا تقل عن 12 أسبوعًا. يجب الحفاظ على هذه الاحتياطات حتى خلال التدخل الدوائي بأكمله.
بالنظر إلى عملية التمثيل الغذائي الكبدي لل fluلvاستاتين ، يجب أن تُعطى هذه المادة الفعالة بحذر شديد في جميع المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد ، ويرصدون باستمرار معلمات وظائف الكبد (transaminases) ، وربما يتوقفون عن العلاج عندما يصلون إلى القيم 3. أعلى من المعدل الطبيعي.
قبل العلاج مع LESCOL ® في المرضى الذين يعانون من توازن الهرمونات أو تاريخ سابق من الاعتلال العضلي أو اضطرابات النسيج العضلي والهيكل العظمي ، يجب مراقبة ومراقبة مستويات الكرياتين في البلازما البلازمية في جميع مراحل العلاج ، نظرا لحالات الاعتلال العضلي و rhabdomyolysis في المرضى الذين عولجوا مع الستاتين. للسبب نفسه ، حتى في الموضوعات التي لا تميل إلى هذه الأمراض ، سيكون من المستحسن التحقيق في وجود ألم في العضلات أو التعب المزمن خلال فترة العلاج بالكامل مع فلوفاستاتين.
عدم وجود الدراسات المتعلقة باستخدام هذه المادة الفعالة في الأفراد دون سن 18 أو في المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل لا يسمح بتمديد المؤشر العلاجي لهذه المجموعات.
على الرغم من أنه يتم الإبلاغ عن الدوخة بين الآثار الجانبية ، فلا ينبغي أن يضعف فلفاستاتين من القيادة العادية أو مهارات استخدام الماكينة.
الحمل والرضاعة
لا يشجع بشدة تناول LESCOL ® أثناء الحمل ، نظرا لأهمية الكوليسترول في التطور الجنيني والجنيني السليم.
عدم وجود دراسات في الأدبيات التي تظهر آثار العقاقير المخفضة للكوليسترول على صحة الوليد ، يقترح تعليق الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالعقاقير باستخدام LESCOL ®
التفاعلات
بالنظر إلى التمثيل الغذائي الكبدي لل fluلvاستاتين ، الذي تتوسطه العديد من الأشكال الإسوية الأنزيمية من إنزيمات السيتوكروم ، من الصعب أن يؤثر العلاج المتزامن للأدوية الأخرى بشكل كبير على الخصائص الدوائية لهذه المادة الفعالة. يتم إعطاء المظاهرة من خلال عدم وجود تغييرات ذات الصلة سريريا في fluvastatin الدم بعد إدارة مثبطات السيتوكروم 3A4 ، مثل الاريثروميسين أو إيتراكونازول.
على النقيض من ذلك ، أدت الإدارة المترافقة للريفامبيسين للمتطوعين الأصحاء إلى انخفاض بنسبة 50 ٪ في التوافر البيولوجي للفلوفاستاتين ، وبالتالي تتطلب تعديل الجرعة.
التغييرات الأخرى غير ذات الصلة سريريًا ، والتي لا تعد ضرورية لتعديل العلاج بشكل عام ، تم اتباعها بعد إعطاء مضادات الحموضة ومضادات التخثر مثل الوارفارين. في الحالة الأخيرة ، من الضروري مراقبة زمن البروثرومبين من أجل تجنب نوبات النزيف ، التي نادرا ما لوحظت.
موانع الاستعمال LESCOL® Fluvastatin
هو بطلان LESCOL ® أثناء الحمل والرضاعة ، في حالة فرط الحساسية لأحد مكوناته وفي حالة حدوث تغييرات كبيرة في وظائف الكبد.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
تم اكتشاف أن التفاعلات الضارة الموصوفة بعد إعطاء LESCOL ® غير هامة إكلينيكيا وعابرة في معظم الحالات. وكانت الآثار الأكثر شيوعًا هي ألم البطن وعسر الهضم والصداع والأرق والدوار.
تفاعلات فرط الحساسية ، والتي هي في الغالب الجلدية (الطفح الجلدي والحمامي) أو oedematous ، والإجراءات الضارة على الأنسجة العضلية (ألم عضلي ، اعتلال عضلي ، انحلال الربيدات) والكبد ، كانت بالتأكيد أكثر ندرة.
على أي حال جميع الآثار الجانبية المذكورة أعلاه حلها بسرعة مع تعليق العلاج.
ملاحظات
لا يمكن بيع LESCOL ® إلا بوصفة طبية.
