ما
Famotidine هو خصم تنافسي وانتقائي وعكسي لمستقبلات الهيستامين H2. هذا الدواء يقلل من إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، ويثبط ، في الواقع ، وصول الهيستامين إلى موقعه ملزم في مستقبلات H2 الموزعة في الجهاز الهضمي. وبالتالي ، يتم فقدان إنتاج حمض الهيدروكلوريك بوساطة الهستامين. Famotidine ، على وجه الخصوص ، يثبط كل من إفراز حمض القاعدي و hydrochloric.
على ما تستخدمه
يشار Famotidine لعلاج قرحة الاثني عشر ، قرحة المعدة ، مرض الجزر المعدي المريئي ، متلازمة زولينجر- إليسون والقرحة الناجمة عن الاستخدام المطول للأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية.
يتم تسويق Famotidine تحت أسماء مختلفة من التخصصات المسجلة ، مثل Pepcidine ® ، Pepcid ® ، Gaster ® و Gastridin ® ، في حين أن الاسم الأكثر استخداما للدواء النوعي هو نفس الجزيء: Famotidine.
تاريخ
تم تطوير فاموتيدين من قِبل شركة يامانوتشي الدوائية ، وحصلت شركة ميرك وشركاه على براءة اختراع. ثم قررت شركة ميرك وشركاه تسويق الدواء بالتعاون مع شركة جونسون آند جونسون. تم وضع أول منتج على أساس فاموتيدين في السوق عام 1981 تحت اسم بيبسيد.
وبعد مرور عشرين عامًا تقريبًا ، في عام 1999 ، تم وضع شكل جديد من المستحضرات الصيدلانية من فاموتيدين ، في أقراص غير قابلة للذوبان ، في السوق تحت اسم Pepcid RPD. أصبح تسويق المستحضرات النوعية للفاموتيدين ممكناً في عام 2001 ، ومن بين أوائل شركات الأدوية التي بدأت في إنتاج مثل هذه الاستعدادات ، يمكن أن نذكر Schwarz (منتجها يسمى Fluxid) أو Gedeon Richter Ltd (الذي استخدم الاسم Quamatel).
في الولايات المتحدة الأمريكية هناك منتج يحتوي على كل من فاموتيدين ومضاد للحموضة ، وبالتالي يجمع بين آثار كل من المكونات النشطة للحصول على صورة دوائية أفضل. هذا المنتج يسمى Pepcid Complete ويتم تسويقه على شكل أقراص مضغ ؛ يباع المنتج نفسه أيضا في بريطانيا العظمى تحت اسم Pepcidtwo.
ملامح
يمتلك Famotidine ، في هيكله ، حلقة ثيازول التي تم استبدالها في الموضع 2 بواسطة غوانيدين ، في حين أن السلف لمضادات H2 - السيميتيدين - لديه حلقة إيميدازول محل في الموضع 2 بواسطة ميثيل بسيط. يبدو أن هذا الاختلاف الرئيسي بين المبنيين يعطي الفاموتيدين قوة دوائية أكبر بـ 30 مرة من السيميتيدين.
ليس هذا فقط هو الميزة الوحيدة لفاموتيدين. يبدو أن تركيبته الكيميائية المحسنة لا تتداخل مع نظام إنزيم السيتوكروم P450 ، لذا - على عكس السيميتيدين - لا يبدو أنه يتفاعل مع أدوية أخرى يتم استقلابها بواسطة السيتوكروم P450.
يرتبط خلل في الجزيء بتوافره الحيوي المنخفض (حوالي 50٪ مقارنة بالجزيئات من نفس الفئة) ؛ علاوة على ذلك فهو غير قابل للذوبان بشكل كبير في درجة الحموضة الحمضية للمعدة. لهذا السبب ، طور الباحثون أنظمة توصيل دواء جديدة ، مثل أقراص الإفراج المتأخر أو الأقراص المستمرة ، التي تحسن إلى حد كبير التوافر البيولوجي للأدوية التي تعتمد على الفاموتيدين.
كيفية استخدامها
Posology وطرق الاستخدام
علاج قرحة الاثني عشر
في علاج قرحة الاثني عشر الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ فاموتيدين في اليوم ، ليتم تناولها في إدارة واحدة ، في المساء ، قبل الذهاب إلى السرير. يمكن أن تختلف مدة العلاج من أربعة إلى ثمانية أسابيع. يمكن إيقاف العلاج قبل الأوان فقط إذا تمت ملاحظة الشفاء الكامل للقرحة التي تم التحقق منها بواسطة التنظير الداخلي. وبالإشارة إلى البيانات السريرية ، يمكن القول إن معظم المرضى الذين يعانون من قرحة الاثني عشر ويعالجون بالفاموتدين يتعافون في 4 أسابيع ؛ أقل بكثير هي الحالات التي يصبح من الضروري مواصلة العلاج لمدة 4 أسابيع أخرى ، حتى الشفاء التام. لتجنب تكرار قرحة الاثني عشر ، ينصح بالاستمرار في علاج الصيانة ، مع تناول 20 ملغم / يوم من فاموتيدين في إدارة واحدة ، في الليلة السابقة للنوم. المدة القصوى الموصى بها للعلاج الصيانة هي 6 أشهر ، ومن الضروري أن يتم وصفها ومراقبتها من قبل طبيب متخصص طوال فترة العلاج.
علاج قرحة المعدة
في علاج شفاء قرحة المعدة ، الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ / يوم من فاموتيدين ، لتؤخذ كجرعة وحيدة ، في المساء قبل النوم. استناداً إلى العديد من التجارب السريرية ، تختلف مدة العلاج المطلوبة للشفاء من 6 إلى 8 أسابيع ؛ مرة أخرى ، يمكن وقف هذا العلاج فقط إذا لوحظ انحدار كامل للقرحة من خلال تنظير المعدة.
علاج متلازمة زولينجر إليسون
تحول علاج متلازمة زولينجر إليسون ليكون أكثر تعقيدًا بعض الشيء. أولا وقبل كل شيء ، في المرضى الذين لم يعالجوا من قبل متلازمة زولينجر إليسون مع العلاج بالعقاقير المضادة للسرية ، فمن المستحسن أن يبدأ العلاج مع 20 ملغ فاموتيدين يعطى كل 6 ساعات. ثم ، بناء على استجابة المريض الفردية ، وعلى أساس إفراز الحمض ، يتم ضبط الجرعة المستخدمة للعلاج المستمر ، حتى يتم الحصول على استجابة مرضية من حيث الحد من إفراز الحمض في المعدة.
خلال علاج متلازمة زولينجر إليسون مع فاموتيدين ، استخدمت جرعات من 640 ملغ / يوم لفترة ممتدة تصل إلى سنة ، دون ظهور آثار جانبية كبيرة. ومع ذلك ، إذا لم يكن هناك أي انخفاض مرضي في إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة من خلال جرعات الفاموتيدين تصل إلى 800 ملغ / يوم ، فمن المستحسن لتقييم العلاجات البديلة مع مضادات H2 الأخرى أو مثبطات مضخة البروتون. هذا لأنه حتى الآن لا توجد تجارب سريرية للعلاج بجرعات أعلى من 800 ملغ / يوم.
علاج مرض الجزر المعدي المريئي
في علاج مرض الجزر المعدي المريئي ، الجرعة الموصى بها من فاموتيدين 40 مجم / يوم مقسمة إلى جرعتين يومياً ، واحدة في الصباح وواحدة في المساء ، قبل الذهاب إلى الفراش. المدة الموصى بها للعلاج هي 6 أسابيع. في الحالات الأكثر خطورة ، يمكن استخدام زيادة في الجرعة تصل إلى 80 ملغم / يوم من فاموتيدين ، والحفاظ على الإدارة اليومية المزدوجة: واحدة في الصباح وواحدة في المساء. إذا رأى الطبيب أنه ضروري ، يمكن تمديد العلاج لمدة تصل إلى 12 أسبوعًا. ومع ذلك ، يمكن تقليل كل من الجرعة ومدة العلاج عند تأسيس الشفاء التام. لتجنب حدوث تكرر محتمل ، في الحالات الشديدة ، يُنصح بالاستمرار في علاج صيانة يأخذ جرعة من فاموتيدين تساوي 40 ملغ / يوم ، ليتم تقسيمها إلى جرعتين يومياً ، واحدة في الصباح والأخرى في المساء ، قبل للنوم.
استخدامات أخرى
يمكن أيضًا إعطاء عقار Famotidine عن طريق الوريد (توجد زجاجات خاصة متوفرة في السوق) عندما يكون من الضروري تقليل إفراز المعدة ولكن لا يمكن استخدامه للإعطاء عن طريق الفم. هذا هو الحال ، على سبيل المثال ، من المرضى الذين يعانون من نزيف في الجهاز الهضمي العلوي. الجرعة الموصى بها ، في هذه الحالة ، هي 20 ملغ من فاموتيدين كل 12 ساعة.
يجب إذابة القارورة في مذيب متوافق (الأكثر استخدامًا هو الماء للحقن) ويجب ألا تقل مدة الحقن عن دقيقتين. بدلا من ذلك ، يمكن إذابة القارورة في 100 مل من محلول الجلوكوز أو محلول ملحي بنسبة 5 ٪ (0.9 ٪ كلوريد الصوديوم) وتدار عن طريق الحقن في الوريد. يرتفع وقت الجرعات الموصى به ، في هذه الحالة ، إلى حوالي 30 دقيقة. ومع ذلك ، فمن المستحسن استبدال العلاج عن طريق الوريد مع العلاج عن طريق الفم في أقرب وقت ممكن.
موانع وتحذيرات
قبل البدء في علاج قرحة المعدة مع famitidine ، من الضروري التأكد - من خلال طرق التشخيص المناسبة - أن الأعراض التي يشكوها المريض لا ترتبط بالمرض العصبي الخبيث . الفاموتيدين ، في الواقع ، التخفيف من الألم وإخفاء أعراض المرض المذكور ، يمكن أن يجعل التشخيص الصحيح أكثر صعوبة في الوقت المناسب.
ومن المستحسن أيضا أن المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو قرحة الاثني عشر ، قبل بدء العلاج مع فاموتيدين الشروع في التحقق من وجود أو عدم وجود Helicobacter pylori . بهذه الطريقة يمكن أن يخضع المريض لعلاج الاستئصال من البداية ، مما يزيد بشكل كبير من إمكانية الشفاء. لا ينبغي أن تدار Famotidine للأشخاص ذوي فرط الحساسية المعروفة إلى نفس الجزيء أو مكونات أخرى من المستحضر الصيدلاني. في حالة وجود مظاهر فرط الحساسية أثناء العلاج ، من الضروري تعليق العلاج واستشارة الطبيب.
بما أن الفاموتيدين يتم التخلص منه بشكل أساسي من خلال الطريق الكلوي ، ويتم استقلابه جزئياً من الكبد ، يُنصح بالرعاية أثناء علاج المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل أو شديد وخلل في وظائف الكبد . في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد نوصي بتخفيض الجرعة اليومية الموصى بها ، أو زيادة الفترة الزمنية للإدارة من 36 إلى 48 ساعة. بالإضافة إلى ذلك ، كما هو الحال مع معظم الأدوية ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى المسنين ، خاصةً للعلاجات المطولة ، والتي من المستحسن الخضوع لفحص طبي صارم لتجنب ظهور الآثار الجانبية التي قد تنشأ بسبب الاستخدام المطول للفاموتيدين. ومع ذلك ، استنادا إلى البيانات التي تم جمعها من التجارب السريرية المختلفة ، لم تكن هناك زيادات في حدوث الآثار السلبية ذات الصلة خلال معالجات فاموتيدين المرضى المسنين.
إذا تم إعطاء الفاموتيدين جنبا إلى جنب مع المواد التي يتأثر امتصاصها من الرقم الهيدروجيني المعدي ، فيجب النظر في إمكانية تعديل امتصاص هذه المواد. على سبيل المثال ، قد يقلل الفاموتيدين من امتصاص مضادات الفطريات مثل الكيتوكونازول أو إيتراكونازول ؛ ولذلك ، فمن المستحسن أن تدار هذه الأدوية حوالي ساعتين قبل استخدام فاموتيدين.
من ناحية أخرى ، يمكن أن يؤدي تناول الفاموتيدين ومضادات الحموضة في وقت واحد إلى انخفاض في امتصاص نفس الفاموتيدين. لذلك ، إذا تم إعطاء الدواءين في نفس الوقت ، فمن المستحسن تناول الفاموتيدين حوالي 1-2 ساعة قبل مضاد للحموضة.
الحمل والرضاعة
بالإشارة إلى المرضى الذين عولجوا بالفاموتيدين أثناء الحمل ، حتى إذا كان عددهم محدودًا ، فقد ثبت أنه لم تحدث أي آثار غير مرغوبة على تقدم الحمل أو على صحة الجنين أو الوليد. لم تسجل الدراسات الحيوانية الأخرى أي آثار غير مرغوبة أو ضرر على الحمل أو على التطور الجنيني أو على الجنين أو على تطور ما بعد الولادة. في إحدى الدراسات ، تم إعطاء 40 ملغ من الفاموتيدين لثمانية أمهات اللائي ولدن حديثًا. لقد رأينا أن الجزيء يفرز في حليب الأم ، على وجه الخصوص ، على مسافة 6 ساعات من الإدارة ، وكان متوسط مستويات فاموتيدين في حليب الأم 72 ميكروغرام / لتر. للأسف هذه هي البيانات الوحيدة الموجودة فيما يتعلق باستخدام فاموتيدين أثناء الحمل والرضاعة. لذلك ، قبل البدء في علاج فاموتيدين ، يُنصح باستشارة الطبيب لمناقشة الفوائد والمخاطر النسبية للأم والوليد.
آثار جانبية
يمكن أن تسبب جميع الأدوية آثارًا جانبية وآثارًا غير مرغوب فيها ، ولكن معظم المرضى لا يعانون من هذه التأثيرات أثناء العلاجات المختلفة.
بشكل عام ، جيد جدا يتحمل فاموتيدين بجسمنا. ومع ذلك ، تم الإبلاغ عن العديد من الآثار الجانبية. الأكثر شيوعا هي القناة الهضمية وتشمل الإسهال (الأكثر شيوعا) ، آلام في البطن ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإمساك وفقدان الشهية. بالإضافة إلى ذلك ، ترتبط الآثار الجانبية المتكررة الأخرى بالجهاز العصبي المركزي ، مثل الصداع (يصيب حوالي 5٪ من المرضى المعالجين بالفاموتيدين) ، والدوار ونادراً العصبية. بالمضي قدمًا ، يمكننا ذكر الآثار الجانبية الأقل شيوعًا ، مثل الأمراض الجلدية (الطفح الجلدي ، الحكة ، الأرتكاريا) ، تلك المرتبطة بنظام القلب والأوعية الدموية (مثل خفقان القلب أو نقص الصفيحات الدموية) ، وتغيير إنزيمات الكبد ، والحمى ، وفرط الحساسية مع احتقان الملتحمة ، والتعب. وجفاف الفم وآلام العضلات والعظام.
