NOLVADEX ® - تاموكسيفين

NOLVADEX ® هو عقار يعتمد على سترات تاموكسيفين

المجموعة العلاجية: Antiestrogens - مضادات الهرمونات والمواد ذات الصلة

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات NOLVADEX ® - تاموكسيفين

NOLVADEX ® هو دواء انتقائي مضاد للاستروجين يستخدم في علاج سرطان الثدي وقد أعيد تقييمه مؤخرًا لعلاج قصير الأمد للعقم الأنثوي الأنثوي.

آلية العمل NOLVADEX ® - تاموكسيفين

Tamoxifen ، المكون النشط لـ NOLVADEX ® هو مشتق من triphenylethylene ، وهو أيضًا سلائف من سترات الكلوميفين الأكثر استخدامًا ، ويتميز بنشاط صيدلاني انتقائي مهم ، مما يجعله واحدًا من أكثر العقاقير المستخدمة في علاج سرطان الثدي المعتمد على الأستروجين.

في الواقع ، فإن المبدأ النشط المذكور آنفاً ، والذي تم أخذه عن طريق الفم وامتصاصه على مستوى الأمعاء ، عن طريق الارتباط بألبومين البلازما ، يصل إلى الأنسجة المختلفة المتنافسة مع هرمون الاستروجين من أجل الارتباط بمستقبلات الأستروجين.

بهذه الطريقة يمكن ل tamoxifen ربط مستقبلات الاستروجين المفهرسة بشكل مفرط خلال سرطان الثدي ، وبالتالي منع الاستروجين من ممارسة تأثيره التكاثري والتكاثري على خلايا الأورام السرطانية المعتمدة على الاستروجين في الثدي.

وقد أظهرت أدلة حديثة أن عقار تاموكسيفين يمكن أن يقلل من مستويات الدم من الكوليسترول الكلي ، وعلى وجه الخصوص LDL ، مع الحفاظ على الحفاظ على كثافة المعادن في العظام ، وبالتالي الحماية ضد أمراض القلب والأوعية الدموية والهشاشة.

لا يزال النشاط البيولوجي المعقد لهذا الدواء موضوعًا للعديد من الدراسات ، التي تهدف إلى تحديد خصائص آلية عملها الجزيئية بشكل أفضل.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. TAMOXIFENE: ANALATIVE CLOMIFENE CHALIFENE في مقاومة النساء

دراسة توضح كيف أن عقار تاموكسيفين يمكن أن يكون فعالا بجرعة 40 ملغ يوميا في تحريض الإباضة لدى النساء المصابات بمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات ومقاومة سترات الكلوميفين.

2. TAMOXIFENE وأحداث TROMBOEMBOLIC

العمل الوبائي يوضح كيف أن استخدام عقار تاموكسيفين قد يرتبط بزيادة حدوث الحلقات الدموية. وقد لوحظت هذه النوبات في 5 ٪ من النساء دون سن 45 سنة ، و 7 ٪ بين 45-54 سنة ، و 14 ٪ بين 55-64 سنة ، و 19 ٪ بين 65-74 سنة ، و 27 ٪ في المرضى الأكبر من 74 سنة

3. الآثار المضادة لل tamoxifenee

دراسة تجريبية توضح كيف يمكن أن يثبط التاموكسيفين التليف الكلوي في النماذج الكُليّية ، وربما يُعدِّل إفراز عوامل مؤاتية للتيفرية مثل TGF beta.

طريقة الاستخدام والجرعة

NOLVADEX ®

أقراص مغلفة بطبقة من 10 - 20 ملغ من عقار تاموكسيفين سيترات:

الجرعة ، عادة ما بين 20 و 40 ملغ يوميا ، تؤخذ في واحدة أو اثنتين من الإدارات ، يجب بالضرورة أن يحددها الطبيب ، الذي يجب أن يشرف على العملية العلاجية الكاملة وفعالية العلاج.

تحذيرات NOLVADEX ® - تاموكسيفين

من أجل العلاج NOLVADEX ® للتعبير عن أقصى فعالية العلاجية دون المساس بصحة المريض ، مع الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة ، يجب أن يسبق ذلك فحص طبي دقيق لتقييم مدى ملاءمة وغياب من الظروف غير متوافقة مع تناول تاموكسيفين.

في هذا الصدد ، من المهم أن يطلع الطبيب المريض على الآثار الجانبية المحتملة للعلاج وعلى العلامات الرئيسية التي تحدث بها ، بحيث يمكن التعرف عليها بسرعة.

علاوة على ذلك ، يصبح الإشراف الطبي أساسيًا للتأكد من حالة المريض الصحية وفعالية علاج تاموكسيفين.

NOLVADEX ® يحتوي على اللاكتوز وبالتالي هو بطلان في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص إنزيم اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

قد يؤدي ظهور تأثيرات جانبية على الجهاز البصري والضبابية والتعتيم إلى جعل قيادة السيارات أو استخدام الآلات خطرة.

الحمل والرضاعة

على الرغم من وجود بيانات متضاربة في الأدبيات المتعلقة بملف سلامة عقار تاموكسيفين عند أخذها أثناء الحمل ، فإن البيانات التجريبية العديدة التي تظهر التأثيرات على الجنين مشابهة لتلك التي يسببها الإستروجين أو الكلوميفين تسمح بتمديد موانع الاستعمال أيضًا إلى التاموكسيفين.

هذه الموانع تنطبق أيضا على مرحلة الرضاعة الطبيعية اللاحقة.

التفاعلات

الأيض الكبدي الذي يخضع له عقار تاموكسيفين يعرض المريض للتفاعلات الدوائية ذات الصلة سريريا.

في الواقع ، فإن فعالية العلاج وحدوث آثاره الجانبية ، يمكن أن تتغير بشكل كبير عن طريق تناول المتغيرات في وقت واحد من CYP3A4 ، والإنزيم المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي لعقار تاموكسيفين.

وعلاوة على ذلك ، فإن الإدارة المصاحبة لمضادات التخثر dicumarinic يمكن أن يبرز بواسطة تاموكسيفين ، مما يتطلب بالتالي الإشراف الدوري على مؤشرات التخثر.

إحصائيًا ، كان معدل حدوث نوبات الانسداد التجلطي أعلى عند المرضى الذين يتلقون عقار تاموكسيفين والأدوية السامة للخلايا.

موانع الاستعمال NOLVADEX ® - تاموكسيفين

هو بطلان استخدام NOLVADEX ® في حالة فرط الحساسية للمادة النشطة أو واحدة من سواغته ، والحمل والرضاعة ، والعلاج الوقائي لسرطان الثدي ، أو في المرضى الذين يعانون من سرطان الأقنية في الموقع أو مع العلاج المضاد للتخثر في المكان.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

العلاج على المدى الطويل ، ضروري لعلاج سرطان الثدي ، ويعرض المريض إلى العديد من الآثار الجانبية المتعلقة بتناول عقار تاموكسيفين.

بتعبير أدق ، ومضات الساخنة ، وفقدان الدم المهبلي ، والطفح الجلدي ، والتهاب الجلد ، والاحتفاظ بالمحلول المائي ، والدوخة ، والاضطرابات البصرية ، وتشنجات في الأطراف السفلية ، وزيادة حجم الكيسات المبيض ، وتنكس دهني كبدي والفشل الكبدي تمثل ردود الفعل السلبية الأكثر ملاحظة في التقدم. العلاج مع NOLVADEX ®.

ومع ذلك ، ترتبط تلك التي تشكل مصدر قلق كبير ، وتكتسب أهمية خاصة من وجهة نظر سريرية ، إلى زيادة حدوث الأحداث الصمة thromboembol والأمراض الخبيثة تتركز بشكل رئيسي في مواقع الرحم و endometrial.