المخدرات

ورازيبام

Lorazepam هو الدواء الذي لديه خصائص مزيل القلق ، مهدئ ، مضاد الاختلاج والعضلات ارتخاء العضلات. من وجهة نظر كيميائية ، لورازيبام هو البنزوديازيبين. تم تسويقه في إيطاليا لأول مرة تحت اسم Tavor ®.

مؤشرات

على ما تستخدمه

لورازيبام - الهيكل الكيميائي

تختلف المؤشرات العلاجية للورازيبام وفقا للصيغة الصيدلانية ، وبالتالي - طريقة الإدارة التي يتم من خلالها أخذها.

حقن لورازيبام

يشار إلى استخدام لورازيبام عن طريق الحقن في الحالات التالية:

  • التخدير التخدير لتخفيف القلق.
  • تخفيف الأعراض من القلق العصابي أو الذهاني الحاد.
  • علاج حالات الصرع بسبب أنواع مختلفة من الصرع الجزئي والمعمم.

لورازيبام للإعطاء عن طريق الفم

في هذه الحالة ، يشار إلى استخدام لورازيبام لعلاج:

  • القلق.
  • التوتر والمظاهر الجسدية أو النفسية المرتبطة بمتلازمة القلق.
  • الأرق.

تحذيرات

يجب استخدام لورازيبام بحذر شديد في المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول و / أو تعاطي المخدرات.

استخدام لورازيبام يمكن أن يسبب اكتئاب الجهاز التنفسي مع نتائج مميتة. لذلك ، يجب مراقبة المرضى بعناية.

بعد الاستخدام المتكرر والطويل الأجل ، قد يتطور التسامح مع لورازيبام. وهذا هو ، هناك انخفاض في الآثار المنومة الناجمة عن المخدرات.

يمكن أن يسبب lorazepam dyscrasias في الدم وزيادة مستويات انزيمات الكبد في مجرى الدم. لذلك ، يوصى بإجراء فحوص دم دورية.

وبما أن لورازيبام قد يسبب انخفاض ضغط الدم ، يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرضى الذين يمكن أن يؤدي انخفاض ضغط الدم إلى حدوث مضاعفات خطيرة في القلب والأوعية الدموية.

الفحوصات المنتظمة ضرورية بسبب اضطرابات الجهاز الهضمي العلوي الذي يمكن أن يسببه لورازيبام.

على الرغم من أن لورازيepام قابل للحقن لعلاج حالات الصرع ، يجب توخي الحذر الشديد عند إعطاء الدواء عند مرضى الصرع ، حيث قد يحدث توقف التنفس أو انسداد مجرى الهواء. لذلك ، يجب مراقبة هذه الفئة من المرضى عن كثب.

ومع ذلك ، لا يشار لورازيبام لعلاج الصرع الصيانة. بمجرد تحقيق السيطرة على نوبات الصرع ، من الضروري إدارة عقاقير أكثر ملاءمة لمنع وقوع هجمات جديدة.

يجب إعطاء لورازيبام عن طريق الحقن بحذر في المرضى المسنين ، في المرضى الذين يعانون من احتياطي رئوي محدود وفي المرضى الذين يعانون من انخفاض القدرة على الدورة الدموية ، كما قد يحدث انقطاع النفس و / أو سكتة قلبية نقص الأوكسجين.

لا ينبغي أن تدار لورازيبام عن طريق الحقن داخل الشرايين ، لأنها قد تسبب تشنج الشريان الذي يمكن أن يؤدي إلى الغرغرينا.

يجب ملاحظة المرضى الذين تلقوا لورازيبام عن طريق الحقن لمدة 24 ساعة على الأقل بعد الإدارة الأخيرة.

يجب استخدام الحذر في إعطاء لورازيبام في المرضى المسنين ، في المرضى الضعفاء وفي المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و / أو الكلى.

لا ينبغي أن يستخدم لوزيبام بمفرده لعلاج القلق المرتبط بالاكتئاب.

قد يؤدي لورازيبام إلى التأثيرات التي قد تعوق القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، وبالتالي يجب تجنب هذه الأنشطة.

التفاعلات

الاستخدام المتزامن للورازيبام والهالوبيريدول (مضاد للذهان) قد يسبب انقطاع النفس ، وبطء القلب ، والسكتة القلبية ، والغيبوبة والموت.

يتم زيادة تأثير مهدئ من ورازيبام من تناول الكحول في وقت واحد ، وبالتالي ، ينبغي تجنب هذا الارتباط.

يتم زيادة تأثير الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي الناجم عن لورازيبام عن طريق الإدارة المصاحبة للأدوية التالية:

  • الباربيتورات
  • الأدوية المضادة للذهان
  • الأدوية المنومة والمهدئة والمزيل للقلق .
  • الأدوية المضادة للاكتئاب .
  • المسكنات الأفيونية.
  • أدوية التخدير
  • الأدوية المضادة للصرع .
  • أدوية مهدئة مضادة للهستامين .

ومع ذلك ، فإن إعطاء ما يصاحب ذلك من اللورازيبام والمسكنات الأفيونية يمكن أن يعزز زيادة النشوة ، وبالتالي زيادة في الاعتماد النفسي.

قد يؤدي تعاطي الـ lorazepam و scopolamine (مضاد مستقبل المسكارين) إلى زيادة التهدئة ، والهلوسة ، والسلوك اللاعقلاني.

قد يتسبب الإعطاء المتزامن لمادة لورازيبام ووكسبين (مضاد للذهان) في حدوث سبات شديد ، وانخفاض معدل التنفس وانخفاض ضغط الدم.

الاستخدام المتزامن لورازيبام وكلوزابين (مضاد للذهان) يمكن أن يسبب تهدئة ملحوظة ، اللعاب وترنح.

الاستخدام المتزامن لورازيبام وحمض الفالبرويك (عقار يستخدم لعلاج الصرع) أو بروبينسيد (عقار يستخدم لعلاج فرط حمض يوريك الدم) قد يسبب زيادة في تركيز البلازما لورازيبام. ولذلك ، فمن الضروري الحد من جرعة ورازيبام تدار.

آثار جانبية

يمكن أن يسبب Lorazepam أنواع مختلفة من الآثار الجانبية ، على الرغم من أن ليس كل المرضى تجربة لهم. هذا يرجع إلى الحساسية المختلفة التي لدى كل فرد تجاه الدواء.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج مع لورازيبام.

إدمان

لورازيبام يمكن أن يؤدي إلى تطوير الاعتماد الجسدي والنفسي. إن خطر تطوير التبعية يتناسب طرديا مع جرعة الدواء الذي يتم إدارته ومدة العلاج.

المرضى الذين لديهم تاريخ من تعاطي الكحول والمخدرات هم أكثر عرضة للإصابة بالتبعية.

بمجرد أن تثبت التبعية الجسدية نفسها ، يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج إلى ظهور أعراض الانسحاب. هذه الأعراض هي:

  • الاكتئاب.
  • الغربة عن الواقع.
  • تبدد الشخصية.
  • القلق.
  • الارتباك.
  • العصبية.
  • الأرق.
  • التهيج.
  • انزعاج.
  • الهلوسة.
  • الأوهام.
  • صدمات صرع
  • الأرق.
  • تعديلات مزاجية
  • التعرق.
  • الإسهال.
  • الصداع.
  • آلام العضلات.
  • فرط الحساسية وعدم تحمل الأصوات (hyperacusis)؛
  • فرط الحساسية للضوء والاتصال الجسدي.

لذلك ، يوصى بالتوقف التدريجي للعلاج.

فقدان الذاكرة التقدمية

العلاج مع لورازيبام يمكن أن يسبب فقدان الذاكرة التقدمي.

عادة ما يحدث هذا النوع من فقدان الذاكرة بعد بضع ساعات من تناول الدواء. لذلك ، بعد تناول الدواء ، يجب أن يتمكن المرضى من النوم بشكل مستمر لمدة 8 ساعات على الأقل.

يمكن اختراق الذاكرة إذا استيقظ المريض في وقت النشاط الأقصى للدواء.

ومع ذلك ، عندما يستخدم lorazepam عن طريق الحقن في تخدير مخدر ، وهذا التأثير يمكن أن يكون مفيدا.

اضطرابات نفسية

قد تحدث تفاعلات متناقضة أثناء العلاج مع لورازيبام ، مثل:

  • الإثارة.
  • الأرق.
  • التهيج.
  • العدوانية.
  • الغضب.
  • الهلوسة.
  • الذهان.
  • الكوابيس.
  • خيبة أمل.
  • سلوك غير طبيعي.

تحدث أعراض متناقضة في كثير من الأحيان في المرضى كبار السن والأطفال.

وعلاوة على ذلك ، قد يحدث الارتباك وتقليل اليقظة والتفكير في السلوك الانتحاري والسلوك والتصرف.

الأرق أو ارتداد القلق

الأرق أو القلق الارتدادي قد تحدث عند وقف العلاج ورازيبام. وهذا هو ، هناك عودة متفاقمة من الأعراض التي جعلت استخدام المخدرات اللازمة.

يمكن أن تترافق أعراض الارتداد مع تغيرات المزاج والأرق.

خطر حدوث هذه الأعراض أكبر عند توقف العلاج فجأة ، وبالتالي ، يجب أن يتم وقف العلاج تدريجيا.

اضطرابات الجهاز العصبي

العلاج مع لورازيبام يمكن أن يسبب:

  • النعاس.
  • التخدير.
  • ترنح.
  • الهزات.
  • الدوخة.
  • الصداع.
  • التلفظ.
  • اضطرابات الكلام.
  • التشنجات أو نوبات الصرع ؛
  • اضطرابات التوازن
  • انخفاض قيمة التركيز
  • الارتباك.
  • غيبوبة.

اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي

العلاج مع لورازيبام يمكن أن يسبب اضطرابات في النظام المسؤول عن إنتاج خلايا الدم. هذه الاضطرابات قد تسبب نقص الصفيحات الدموية (انخفاض عدد الصفائح الدموية) ، ندرة المحببات (نقص المحببات في مجرى الدم) وقلة الكريات الشاملة (انخفاض مستويات جميع خلايا الدم).

اضطرابات الغدد الصماء

العلاج مع لورازيبام قد يؤدي إلى متلازمة إفراز هرمون المضاد لإدرار البول غير مناسب (SIADH).

اضطرابات العين

العلاج على أساس لورازيبام يمكن أن يسبب عدم وضوح الرؤية والشفع (رؤية مزدوجة).

الأيض واضطرابات التغذية

العلاج مع لورازيبام قد يسبب تغيرات في الشهية ونقص صوديوم الدم (انخفاض تركيز الدم الصوديوم).

أمراض القلب والأوعية الدموية

العلاج مع لورازيبام يمكن أن تحفز عدم انتظام دقات القلب وانخفاض ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز الهضمي

قد تحدث اضطرابات الجهاز الهضمي المختلفة ، بما في ذلك الغثيان والإمساك ، أثناء العلاج مع لورازيبام.

أمراض الرئة والجهاز التنفسي

يمكن أن يسبب العلاج مع لورازيبام انقطاع النفس ، وتفاقم توقف التنفس أثناء النوم ، والاكتئاب الجهاز التنفسي وتفاقم مرض الانسداد الرئوي.

اضطرابات الكبد

العلاج مع لورازيبام قد يزيد من تركيز البلازما من البيليروبين ، transaminases الكبدية والفوسفاتيز القلوية ويمكن أن تعزز اليرقان.

اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد

العلاج مع لورازيبام يمكن أن يسبب الطفح الجلدي والطفح الجلدي وحاصة.

الاضطرابات والشروط المتعلقة بموقع الإدارة

خلال إدارة الحقن الوراثي يمكن أن يحدث:

  • ألم في موقع الحقن.
  • حرق واحمرار في موقع الحقن ؛
  • الوريدية المحلية.

آثار جانبية أخرى

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث بعد العلاج مع لورازيبام هي:

  • ردود الفعل التحسسية ، حتى خطيرة ، في الأفراد الحساسة ؛
  • التعب.
  • الوهن.
  • تعديلات من الرغبة الجنسية ؛
  • سلس البول
  • انخفاض حرارة الجسم.
  • ضعف العضلات.

جرعة مفرطة

الأعراض التي قد تحدث بعد تناول جرعة زائدة من لورازيبام هي:

  • الخمول.
  • الدوار.
  • ارتباك عقلي
  • النعاس.
  • التلفظ.
  • تعديلات التنسيق
  • ترنح.
  • نقص التوتر.
  • انخفاض ضغط الدم.
  • اكتئاب الجهاز التنفسي.
  • غيبوبة.

في حالة الجرعة المفرطة من التنفس ، يجب مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب من المرضى باستمرار.

إذا كان المريض واعياً ، يجب أن يحدث التقيؤ خلال ساعة من تناول الدواء. من ناحية أخرى ، إذا كان المريض في حالة غير واعية ، يجب إجراء غسل المعدة.

إذا لم يلاحظ أي تحسن بعد غسل المعدة ، قد يكون استخدام الفحم المنشط مفيدًا في تقليل امتصاص الدواء.

لعلاج لورازيبام جرعة زائدة ، يمكن أيضا استخدام flumazenil ، وهو مضاد مستقبلات البنزوديازيبين.

على أي حال ، إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، اتصل بالطبيب على الفور واتصل بأقرب مستشفى.

آلية العمل

و لورازيبام هو البنزوديازيبين و - على هذا النحو - يحفز نظام GABAergic ، أي نظام حمض am-أمينوبتيتيريك الذي هو الناقل العصبي الرئيسي المثبط للدماغ.

تقوم GABA بتنفيذ وظائفها الحيوية من خلال الارتباط بمستقبلاتها المحددة: GABA-A و GABA-B و GABA-C.

يوجد موقع ربط محدد للبنزوديازيبينات على مستقبل GABA-A.

لورازيبام يرتبط بهذا الموقع المحدد وينشط المستقبل ، وبالتالي تعزيز شلال من الإشارات المثبطة الناجمة عن GABA.

اتجاهات لاستخدام - Posology

Lorazepam هو متاح كما قطرات عن طريق الفم وأقراص عن طريق الفم وعلى شكل قارورة لإدارة العضل والوريد.

يجب وضع جرعة من ورازيبام من قبل الطبيب وفقا لعلم الأمراض المراد علاجها.

فيما يلي جرعات الدواء المستخدمة عادة.

في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض كبدي و / أو كلوي ، قد يكون من الضروري خفض جرعة من lorazepam بشكل روتيني تدار.

تخدير مخدر

عندما يستخدم لورازيبام في تخدير مخدر ، فإن جرعة الدواء المستخدمة عادة عن طريق الوريد هي 0.044 مغ / كغ من وزن الجسم ، بحد أقصى 2 ملغم ، لتتم معالجتها قبل الجراحة بعشرين دقيقة.

إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى 0.05 مغ / كغ من وزن الجسم ، بحد أقصى 4 ملغ من مجموع المخدرات.

ومع ذلك ، فعند الإعطاء العضلي ، فإن جرعة اللورازيبام المستخدمة بشكل روتيني هي 0.05 ملغم / كغم من وزن الجسم ، بحد أقصى 4 مجم ، لتتم معالجتها قبل الجراحة بساعتين على الأقل.

القلق العصابي أو الذهاني الحاد

الجرعة الموصى بها من لورازيبام هي 0.05 مغ / كغ من وزن الجسم ، بحد أقصى 2-4 ملغ ، لتتم معالجتها عن طريق الوريد أو في العضل.

حالات الصرع بسبب أنواع مختلفة من الصرع الجزئي أو المعمم

الجرعة الأولية من لورازيبام تدار بشكل روتيني هو 4 ملغ من المخدرات عن طريق الحقن في الوريد البطيء.

يمكن إعطاء حد أقصى 8 ملغ من لورازيبام في غضون اثنتي عشرة ساعة.

قلق

لعلاج القلق ، تدار لورازيبام عن طريق الفم.

الجرعة المعتادة من المخدرات هي 2-3 ملغ يوميا.

في المرضى المسنين ، جرعة البدء الموصى بها هي 1-2 ملغ من الأدوية في اليوم الواحد.

يجب أن يكون العلاج قصيرًا قدر الإمكان ، وكقاعدة عامة ، يجب ألا يتجاوز 8-12 أسبوعًا ، بما في ذلك فترة التوقف التدريجي للعلاج.

أرق

أيضا في هذه الحالة ، تدار لورازيبام شفويا.

الجرعة المعتادة هي 1-2 ملغ من المخدرات التي يتعين اتخاذها قبل النوم. في حالة الضرورة ، يمكن للطبيب أن يقرر زيادة كمية الدواء الذي يتم تعاطيه.

مدة العلاج تختلف من بضعة أيام إلى أسبوعين.

الحمل والرضاعة

لأن لورازيبام يمكن أن يسبب ضررا على الجنين ، لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الحمل ، وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

إذا تمت - لأسباب تتعلق بالحاجة الفعلية - إعطاء لورازيepامام خلال الفترة الأخيرة من الحمل أو أثناء المخاض ، فقد تحدث تأثيرات ضارة عند حديثي الولادة ، بما في ذلك انخفاض حرارة الجسم ، نقص التوتر العضلي ، الاكتئاب التنفسي ، التخدير وعدم القدرة على تناول الطعام.

لأن تفرز lorazepam في حليب الثدي ، يجب على الأمهات المرضعات عدم تناول الدواء.

موانع

هو بطلان استخدام لورازيبام في الحالات التالية:

  • يعرف فرط الحساسية للورازيبام أو البنزوديازيبينات الأخرى ؛
  • في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل.
  • في المرضى الذين يعانون من فشل تنفسي حاد ؛
  • في المرضى الذين يعانون من متلازمة توقف التنفس أثناء النوم.
  • في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد ؛
  • في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيق الزاوية ؛
  • في فترة الحمل
  • خلال الرضاعة.