ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® هو الدواء القائم على celecoxib

المجموعة العلاجية: العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ومضاد الروماتيزم

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات ARTILOG ® Celecoxib

يشار ARTILOG ® في علاج أعراض الحالات التهابية مشتركة ، موجودة في الأمراض الروماتيزمية مثل هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق.

آلية عمل ARTILOG ® Celecoxib

جعلت العديد من الدراسات من الممكن تحديد الخصائص الجزيئية بدقة التي تؤدي إلى تخليق الوسطاء الكيميائيين المشاركين في نشأة العملية الالتهابية.

في سلسلة التفاعلات التي تحدث أثناء العمليات الالتهابية يلعب دور أساسي بعض الإنزيمات المعروفة باسم cyclooxygenases ، الموجودة في جسم الإنسان في أشكال مختلفة ، وتمكن من تحفيز التفاعل الذي يضمن تحويل حمض الأراكيدونيك إلى بروستاغلاندينات. .

بتعبير أدق ، كان من الممكن التفريق بين Cyclooxygenase 1 (COX1) ، والذي تم التعبير عنه بشكل أساسي في جميع الأنسجة وعلى وجه الخصوص في الجهاز المعدي المعوي وقادر على التوسط في تخليق البروستانيدات مع نشاط الحماية من المخاط ، من الـ Cyloxigenases 2 (COX 2) المستحث. من الأحداث الالتهابية والمشاركة في تخليق الوسطاء الكيميائيين مع النشاط المؤدي للالتهابات ، والحساسية ، والنشاط الحماضي.

لسنوات عديدة ، تم تعديل نشاط كل من الأشكال الإسوية على المنبع ، بطريقة غير متمايزة ، والحصول على كل من القبض على عمليات الالتهاب وتثبيط إنتاج الوسطاء الكيميائيين مع نشاط وقائي ضد الغشاء المخاطي ، وبالتالي يرتبط مع استخدام غير انتقائية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات المخدرات زيادة خطر ردود الفعل المخاطية الضارة.

ومع ذلك ، فقد سمحت البحوث الصيدلانية ، من خلال سلسلة من التعديلات الكيميائية لبيرازول ، بالحصول على مكونات فعالة ، مثل السيليكوكسيب ، قادرة على تثبيط كوكس 2 بشكل انتقائي ، وبالتالي القيام بأثر هام مضاد للالتهابات دون المساس بصحة الغشاء المخاطي المعوي المعوي.

ومع ذلك ، فإن هذا التثبيط الانتقائي ارتبط بخطر أكبر للأحداث القلبية الوعائية ، ويرجع ذلك أساسا إلى عدم تثبيط إنتاج TXA2 ، والثرموبوكسان مع نشاط مضيق للأوعية والنشاط المؤيد للتجميع ، وإن كان ذلك بشكل رئيسي في المرضى المجهزين.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. CELECOXIB في مكافحة POST-OPERATIVE PAIN

J Craniofac Surg. 2012 مارس ؛ 23 (2): 526-9.

تأثير مسكن وقائي من جرعات منخفضة من celecoxib متفوقة على جرعات منخفضة من العقاقير المضادة للالتهابات التقليدية غير الستيرويدية.

دراسة مهمة تدل على فعالية مسكن عالية من celecoxib في السيطرة على الألم ما بعد الجراحة بعد الجراحة الرئيسية ، مقارنة مع الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية الكلاسيكية.

2.CELECOXIB والعلاج الإشعاعي

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 مارس 13.

Celecoxib يعزز تأثير Radiosensitizing 7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) في الخلايا البشرية لخلايا سرطان الرئة.

عمل تجريبي مثير للاهتمام يوضح كيف يمكن أن يزيد celecoxib من خصوصية وفعالية العلاج الإشعاعي ضد خلايا سرطان الرئة البشرية. هذا يمكن أن يفتح الباب لمناهج علاجية جديدة محفوظة لمرضى السرطان.

3. CELECOXIB في التشويش الكاحل

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec؛ 37 (6): 1937-51.

فعالية وسلامة celecoxib في علاج الألم الحاد بسبب التواء في الكاحل في أمريكا اللاتينية والشرق الأوسط السكان.

أظهرت دراسة مكسيكية توضح كيف أن المعالجة بـ 400 ملغ من السيلكوكسيب ، في مرحلة التحميل ، تليها عملية صيانة أسبوعية قدرها 200 ملغ ، قد تكون فعالة في تقليل الألم بعد التواء حاد في الكاحل.

طريقة الاستخدام والجرعة

ARTILOG ®

كبسولات كامد من 200 ملغ celecoxib.

الجرعة القياسية الفعالة لعلاج الحالات الالتهابية المرتبطة بالأمراض الروماتيزمية هي 200 ملغ من السيليكوكيب مقسمة في مرتين مختلفتين من اليوم.

في الحالات الشديدة بشكل خاص ، حيث تكون الجرعة المذكورة غير كافية لضمان تأثير علاجي ملموس ، يمكن زيادة الجرعة ، تحت الإشارة الطبية ، إلى 400 ميلي غرام يومياً ، وتنقسم دائمًا إلى جرعتين مختلفتين.

ينبغي توفير تعديل للجرعات المستخدمة عادة للمرضى المسنين المصابين بمرض كبدي وكلوي.

تحذيرات ARTILOG ® Celecoxib

في ضوء النتائج التي تم الحصول عليها من العديد من الدراسات التي تبين أن حدوث وشدة التفاعلات الجانبية المرتبطة بالسيليكوكسيب متناسبة مع الجرعة المستخدمة ومدة العلاج ، يجب أن تؤخذ ARTILOG ® بأقل جرعة فعالة ولأقصر وقت ممكن.

وينبغي توخي الحذر بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز الهضمي ، وأمراض القلب والأوعية الدموية والكبد الكلوي بسبب زيادة قابليتها لهذه الآثار الجانبية المعتادة للعلاج مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الانتقائية.

يجب أن يتم حجز نفس الرعاية لجميع المرضى المصابين بالإلتهاب ، بالنظر إلى قوة الحساسية الكبيرة في celecoxib.

إذا كان العلاج القياسي غير فعال أو مرتبط بحدوث ردود فعل سلبية غير مرغوب فيها ، يجب على المريض الاتصال فوراً بالطبيب ، الذي قد يرغب في التوقف عن العلاج معه.

ARTILOG ® يحتوي على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح به في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز ، ونقص إنزيم اللاكتيز أو متلازمة سوء الامتصاص الجلوكوز-الجالاكتوز.

نظرًا لقدرة celecoxib على التحريض على الدوخة والدوار والنعاس ، فمن المستحسن تجنب قيادة السيارات أو استخدام الآلات بعد تناول ARTILOG ®.

الحمل والرضاعة

نظرًا لعدم وجود تجارب سريرية مهمة ومعرفة التأثيرات السامة المحتملة لسمك السيلكوكسيب على صحة الجنين ، كما هو ملاحظ في العديد من الدراسات التجريبية ، فإن تناول ARTILOG ® أثناء الحمل هو بطلان.

يمتد هذا الموانع أيضا إلى الفترة التالية من الرضاعة الطبيعية ، نظرا لميل هذا العنصر النشط لتتراكم في حليب الثدي.

التفاعلات

ويكشف التمثيل الغذائي الكبدي الذي يخضع له celecoxib ، والذي يراه كبطولة بعض إنزيمات السيتوكروم النشطة بشكل خاص مثل CYP2C9 ، ARTILOG ® لخطر التفاعلات الدوائية الهامة سواء بالنسبة للآثار الجانبية المحتملة والتغيرات العلاجية الهامة.

وينبغي بالتالي إيلاء اهتمام خاص للاستخدام المتزامن للسيليكوكسيب و:

مضادات التخثر الفموية ، نظرا للتغيرات الهامة في توازن التجلط.
مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، مضادات الأنجيوتنسين II ، السيكلوسبورين والتاكروليموس لزيادة نقص الكلى.
فلوكونازول وغيرها من مثبطات CYP2C9 النشطة أو التي تحفز ، بسبب اختلافات الحرائك الدوائية والعلاجية غير المتوقعة.

لنفس السبب فإنه من المستحسن النظر في النشاط المثبط للسيليكوكسيب ضد الأنزيم المذكور ، والمشاركة في عملية التمثيل الغذائي للمواد الفعالة الأخرى مثل مضادات الاكتئاب ، مضادات الذهان ومضادات ضربات القلب.

موانع الاستعمال ARTILOG ® Celecoxib

هو بطلان استخدام ARTILOG ® في حالة فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأحد السواغات ، القصور الكلوي والكبدي ، والأمراض الالتهابية المزمنة من الأمعاء ، مرض القرحة الهضمية ، وفشل القلب الاحتقاني ، اعتلال عضلة القلب نقص التروية ومرض الشرايين والتهاب الأوعية الدموية على حد سواء المركزية و الأجهزة الطرفية.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

على الرغم من أن الإجراء التثبيطي الانتقائي للسيلكوكسيسيب يسمح بتقليل التأثير الضار للغشاء المخاطي المعوي المعوي ، والذي يصف عادة للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب ، إلا أن تناول ARTILOG ® لا يخلو من آثار جانبية محتملة.

التهاب الجيوب الأنفية ، التهابات المسالك البولية والتنفسية ، الأرق ، آلام البطن ، انتفاخ البطن ، الإمساك والإسهال ، أعراض تشبه أعراض الإنفلونزا ، ارتفاع ضغط الدم ، خفقان القلب ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، الكبد والكلوي ، تفاعلات الحساسية لكل من الطبيعة الجلدية ، حدثت بتردد معين. هذا الجهاز التنفسي.

ترتبط شدة وتكرار الأعراض المذكورة أعلاه لا محالة مع مدة العلاج وجرعات الدواء المستخدمة.