المخدرات

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® هو دواء يعتمد على cilexetil كانديسارتان.

المجموعة العلاجية: أدوية خفض ضغط الدم - مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

يستخدم BLOPRESS® في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأساسي ، فشل القلب والوظيفة الانقباضية المعدلة للبطين الأيسر. في هذه الظروف الأخيرة يمكن استخدامه في حالة عدم تحمل مثبطات ACE أو ، عند التسامح ، في تآزر مع هذه ، من أجل تحسين خصائصها العلاجية.

آلية العمل BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

يتم امتصاص BLOPRESS ® عن طريق الفم فقط في جزء صغير ، مما يضمن قيم التوافر الحيوي التي نادرا ما تتجاوز 14 ٪ ، وتحديد بداية النشاط العلاجي بعد ساعتين ، والوصول إلى قمة البلازما القصوى بعد 3 ساعات ونصف من افتراضه. لكي يتمكن BLOPRESS® من ممارسة أفعاله العلاجية ، من الضروري أن يتحول مكونه النشط ، cilexetil candesartan ، إلى candisartan المستقلب النشط (من خلال التحلل المائي الذي يتحقق بسرعة على مستوى القناة المعدية المعوية). وبمجرد امتصاصه وربطه إلى حد كبير ببروتينات البلازما ، يمكن أن يصل كانديسارتان إلى مختلف الأجهزة المستهدفة ويؤدي عمله العلاجي. يتم التعبير عن النشاط البيولوجي لهذا الجزيء في الإجراء المضاد ضد الأنجيوتنسين II على مستقبلات AT1. في الواقع ، يحدد الرابط AT1 لمستقبلة الأنجيوتنسين سلسلة من التأثيرات - مثل تضيق الأوعية ، تحفيز الألدوستيرون ، تحريض نمو الخلايا وتنظيم توازن الأملاح المائية - والتي تسهم ، من بين أمور أخرى ، في دعم الضغط الشرياني. Candesartan ، عن طريق ربط مستقبل AT1 بطريقة مستقرة إلى حد كبير ، يمنع التنشيط عن طريق الأنجيوتنسين II ، مما يقلل بشكل كبير من تقلص الأوعية الدموية ويضمن خفضًا كبيرًا في ضغط الدم بدون آليات يحتمل أن تكون خطرة على صحة المريض.

في نهاية التأثير ، بعد عمر نصف حوالي 9 ساعات ، يتم القضاء على المبدأ النشط بشكل كبير عن طريق المسالك البولية وفي جزء صغير أيضًا بالطريق الصفراوي.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. CANDESARTAN في علاج HYPERTENSION

في هذه الدراسة لأكثر من 700 مريض يعانون من ارتفاع ضغط الدم (مستويات ضغط الدم فوق 140/90 مم زئبقي) ، وفي بعض الحالات مع مرض السكري ، فإن إعطاء 8 ملغ من سيلسيسيتيل كانديسارتان لمدة 4/6 أسابيع تضمن انخفاض مستويات ضغط الدم حوالي 20 مم زئبق ، الإبلاغ عن هؤلاء المرضى في نطاق الضغط العادي

2. CANDESARTAN والعلاج من HYPERTENSION في المرضى في خطر INFETTO.

علاج Candesartan خلال المرحلة الحادة من نقص التروية ، حتى لو كان لا يسبب عمل ضغط الدم الفوري ، يضمن انخفاض في قيم الضغط من حوالي 25 ملم زئبق في المدى القصير (بشكل أكثر دقة خلال 14 يومًا فقط من العلاج) ، مما يقلل من المخاطر مستقبل السكتة الدماغية الحادة.

3. CANDESARTAN ، الأكثر فعالية SARTANO

وأظهرت إعادة قراءة دقيقة للتوثيق العلمي الدولي أن كانديسارتان من بين مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين الثاني ، واحدة من تلك التي لها صلة أكبر وتأثير علاجي أكبر. من بين الفوائد المختلفة المستمدة من إدارة هذا الدواء ، فمن الممكن أن تشمل الفعالية الخافضة للضغط معينة بالاقتران مع مدرات البول أو غيرها من الأدوية الخافضة للضغط ، في مواجهة سلسلة من الآثار الجانبية السريرية الثانوية.

طريقة الاستخدام والجرعة

BLOPRESS ® 8/16/32 ملغ من cilexetil كانديسارتان: الجرعات المقدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وتشمل عادة جرعات ما بين 8 و 16 ملغ يوميا (1/2 قرص يوميا). في الحالات التي يكون فيها المريض صامدًا لهذه الجرعة ، يمكن أن يصل الحد الأقصى إلى 32 ملغ / يوم ، أو اختيار علاج بديل خافض للضغط.

في علاج قصور القلب ، من ناحية أخرى ، يتم اقتراح جرعات من 4 ملغ من candysartan cinexidil.

يلاحظ عموما فعالية علاجية للإدارة لفترات طويلة لمدة 4 أسابيع على الأقل.

يجب إجراء تعديل للجرعة في بعض فئات المرضى المعرضين للخطر ، والتي يجب على الطبيب تقييمها بعناية للظروف المرضية الفيزيائية ، واختيار جرعة يمكن أن تقلل من الآثار الجانبية المحتملة ، مع الحفاظ على الوظائف العلاجية.

تحذيرات BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

قد يؤدي العلاج بـ BLOPRESS ® خاصة عند مرضى قصور القلب إلى انخفاض كبير في وظائف الكلى. لذلك سيكون من المستحسن مراقبة مستويات البلازما باستمرار من البوتاسيوم والكرياتينين.

من الضروري أن نعتبر أن الإدارة المتزامنة للأدوية القادرة على التدخل في نظام الرينين الأنجيوتنسين ، أو مضادات الخافضة للضغط من أنواع مختلفة ، يمكن أن تسبب حتى نوبات خافضة للضغط خطيرة. يجب إيلاء عناية خاصة في حالة ما يصاحب ذلك من مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، وذلك بسبب خطر فرط بوتاسيوم الدم ، وبالتالي تغيير في إيقاع القلب الطبيعي.

قد تكون السكتة الدماغية واحتشاء أكثر شيوعا في المرضى الذين يعانون من مرض نقص تروية القلب أو مرض القلب والأوعية الدموية الإقفاري بسبب زيادة تأثير خافض للضغط من المخدرات.

قد يؤدي وجود اللاكتوز إلى سلسلة من الآثار الجانبية لدى المرضى الذين لا يتحملون الجالاكتوز أو اللاكتوز أو المتأثرين بنقص اللاكتيز وسوء امتصاص الجلوكوز و / أو الجالاكتوز.

على الرغم من عدم وجود علاقة مباشرة بين إعطاء BLOPRESS ® الحد من إمكانات المريض الإدراكية والتفاعلية ، فإن أي نوبات خافضة للضغط أو تأثيرات جانبية من أنواع مختلفة ، يمكن أن تضعف القدرة على قيادة واستخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

إن استخدام BLOPRESS ® أثناء الحمل غير مشجع بشدة ، حيث أن الشموع قد تتسبب في تغيير نضح الدم للجنين ، مما يعرض نموها وتطورها بشكل خطير. من ناحية أخرى ، أظهرت الدراسات ما قبل السريرية في الحيوانات وجود علاقة سببية بين تناول التشوهات الجنينية والتوليد الوليدي BLOPRESS.

خلال الرضاعة ، على الرغم من عدم وجود الحليب البشري بعد ، يمكن إفراز العنصر النشط لـ BLOPRESS ® في حليب الثدي ؛ لذلك ، لا نوصي بأخذها حتى خلال هذه الفترة.

التفاعلات

يبدو أن عدد الدراسات التي تقيِّم الإدارة المتزامنة لـ BLOPRESS ® للعقاقير الأخرى محدود ؛ ومع ذلك ، من الممكن وصف بعض المجموعات التي تبدل الوظيفة العادية لـ candesartan. بتعبير أدق ، يمكن أن يؤدي تناول الأدوية في وقت واحد مع نشاط خافض لضغط الدم ، أو القدرة على التأثير على نظام رينين - أنجيونتينسين ، إلى زيادة في تأثير انخفاض ضغط الدم مع ما يترتب على ذلك من خطر على صحة المريض.

مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، أو مكملات من هذا العنصر النشط ، قد تزيد من خطر فرط بوتاسيوم الدم. يمكن للأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية أن تعالج عمل BLOPRESS ® الخافض لضغط الدم

موانع الاستعمال BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

لا ينصح باستخدام BLOPRESS ® أثناء الحمل والرضاعة ، في حالة ركود صفراوي ، أو فشل كبدي حاد أو فرط حساسية لأحد مكوناته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

الآثار غير المرغوبة لـ BLOPRESS ® هي في معظم الحالات من الحالات السريرية والعابرة الثانوية ، التي تشمل الجهاز العصبي المركزي (الصداع والدوار) ، القلب والأوعية الدموية (انخفاض ضغط الدم) ، البولية (اختلال وظائف الكلى) والدم (تغير البلازما transaminase ، الكرياتينين والبوتاسيوم واليوريا).

ومع ذلك ، فقط في حالات قليلة كان من الضروري تعليق العلاج.

في حالة فرط الحساسية لأحد مكونات BLOPRESS ® ، لوحظت ردود الفعل الحمضية (الطفح الجلدي ، الذروة) والحمائية فوق كل شيء.

ملاحظات

لا يمكن بيع BLOPRESS ® إلا بوصفة طبية