LIVIAL® - تيبولون

LIVIAL ® هو عقار يعتمد على عقار Tibolone

المجموعة العلاجية: هرمون الاستروجين الاصطناعية

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات LIVIAL ® - تيبولون

يشار LIVIAL ® في علاج أعراض ما بعد انقطاع الطمث وفي الوقاية من هشاشة العظام الإناث بسبب نقص هرمون الاستروجين.

آلية عمل LIVIAL ® - Tibolone

Tibolone الواردة في LIVIAL ® هو الستيرويد الاصطناعية مع خصائص هرمون الاستروجين ، بروجسترونيك والاندروجيني تنتمي إلى عائلة STEAR ، وهذا هو ، المنظمين انتقائية للنشاط هرمون الاستروجين الأنسجة.

يؤخذ عن طريق الفم ، ويتم امتصاصه بسرعة على مستوى الأمعاء ويتم استقلابه من خلال عمليات الهيدروكسيل في ثلاثة مكونات نشطة مختلفة ، مسؤولة عن الخصائص البيولوجية المذكورة أعلاه.

من بين هؤلاء ، يبدو أن المستقلب الموهوب بالنشاط الإستروجيني مسؤول عن القدرات العلاجية التي تتفاعل بشكل انتقائي مع مستقبلات هرمون الاستروجين الموجودة على مستوى الأنسجة ومقللة عمل الهرمونات الذاتية ، ناقصًا أثناء انقطاع الطمث.

تظهر الدراسات التجريبية كيف يمكن مقارنة التأثيرات العلاجية للتيبولون على اضطرابات حركية وجفاف المهبل بعلاج بديل الاستروجين في مواجهة مظهر أفضل لسلامة بطانة الرحم والتحكم الكافي في اضطرابات المجال الجنسي ، التي يضمنها النشاط الاندروجيني من بعض من الأيضات لها.

وقد أظهرت الدراسات المختلفة التي أجريت في كل من المرحلة السريرية والنماذج التجريبية أيضا إجراء السيطرة على بعض الآليات المشاركة في تطوير سرطان الثدي مثل تثبيط إنزيمي للمسارات الأيضية السقوط في تخليق الإستروجين وتفعيل العمليات الإستماتية للخلايا السرطانية الثديية. .

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. TIBOLONE والمطرسة carcinoma

دراسة مثيرة للاهتمام تثبت أنه على الرغم من أن tibolone قد يقلل من الإصابة بسرطان الثدي مقارنة مع العلاج الاستروجين التقليدي ، إلا أن خطر الإصابة بسرطان الثدي لدى المرضى المعرضين لـ tibolone يظل أعلى بمقدار 1.5 مرة من السيطرة (لا يوجد مخدر).

2. TIBOLONE السريرية الفعالية

وقد أظهرت دراسة مهمة أظهرت أنه في النساء بعد انقطاع الطمث المتأثرات بهشاشة العظام ، فإن المدخول اليومي من تيبولون قد قلل بشكل كبير من خطر الإصابة بكسور العمود الفقري.

3. TIBOLONE والصحية التجميلية

على الرغم من أن العديد من الدراسات يبدو أنها تتفق على عدم وجود آثار جانبية في مستوى بطانة الرحم ، التي يضمنها وجود الأيضات مع نشاط البروجستين ، إلا أن الأدلة الحديثة إلى حد ما ، أظهرت أن العلاج مع تيبولون قد يزيد من خطر تطور سرطان بطانة الرحم مقارنة مع العلاج الاستروجين البروجستين .

طريقة الاستخدام والجرعة

LIVIAL ® 2.5 ملغ من تيبولون:

يجب أن يبدأ العلاج لعلاج الأعراض المتعلقة بانقطاع الطمث بأقل جرعة ممكنة لضمان تحسن الأعراض.

بشكل عام ، يجب أن تكون إدارة حبة واحدة في اليوم كافية لإنتاج التأثير العلاجي المتوقع.

يجب بالضرورة الإشراف على جميع العلاج من قبل العاملين في المجال الطبي.

وجود مستقلبات tibolone وهب مع نشاط progestin يسمح لتفادي المتناول في وقت واحد من البروجستين.

تحذيرات LIVIAL ® - تيبولون

يجب أن يسبق العلاج بـ tibolone فحص طبي دقيق لتقييم وجود ظروف مؤهبة غير متوافقة مع تناول LIVIAL ®

إن التهاب بطانة الرحم ، وأمراض الانصمام الخثاري أو الأستروجين التي تعتمد على تشنج عضلي ، ارتفاع ضغط الدم ، اعتلال الكبد ، السكري ، الصداع النصفي ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، أمراض الكبد والكلى ، الربو الشعبي وأمراض الحساسية ليست سوى بعض من الشروط التي ينبغي اتخاذها عناية خاصة.

يجب إخطار المريض بالمخاطر المحتملة ، خاصةً القلب والأوعية الدموية ، المرتبطة بإدارة LIVIAL ® ويقرر مع الطبيب إجراء هذا الإجراء العلاجي فقط بعد تقييم دقيق لنسبة التكلفة / الفائدة.

الحمل والرضاعة

إن التواجد في أدبيات الدراسات التجريبية التي أجريت على حيوانات المختبر التي لوحظت فيها سمية تيبولون التناسلية ، دفع الوكالات الدولية المختلفة إلى موانع تناول LIVIAL ® خلال الحمل بأكمله وفي الفترة التالية من الرضاعة.

التفاعلات

إن التمثيل الغذائي الكبدي للتيبولون ، المدعوم من عائلة الإنزيم من citocorms p450 ، يجعل هذا العنصر النشط خاضعًا بشكل خاص للاختلافات الحرائك الدوائية الناتجة عن المدخول المترافق من مثبطات ومحفزات الإنزيمات سالفة الذكر.

وعلاوة على ذلك ، فإن نشاط الفيبرين التحويلي من تيبولون قد يحفز تأثيرات مضاد الوارفارين للتخثر ، وبالتالي يزيد من خطر النزيف.

موانع الاستعمال LIVIAL ® - تيبولون

هو بطلان LIVIAL ® في حالات تضخم بطانة الرحم غير المعالجة ، الجلطات الدموية الوريدية ، اعتلال الكبد ، البورفيريا ، والأورام التي تعتمد على هرمون الاستروجين ، والنزيف المهبلي ، وسرطان الثدي والظروف المؤهبة ذات الصلة ، والحمل والرضاعة وفرط الحساسية للمادة الفعالة أو واحدة من سواغها.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

هو أكثر بكثير من العلاج مع tibolone من ذلك مع هرمون الاستروجين الطبيعية ويتميز خطر شامل لتطور ورم أقل بكثير.

من بين التفاعلات الأكثر شيوعًا ، والتي عادة ما تحدث أكثر من مرة في المرضى المعرضين للإصابة أو بعد العلاجات الممتدة مع مرور الوقت ، لاحظنا:

اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن تشبه التشنج.
اضطرابات الجلد بسبب فرط الحساسية للمادة الفعالة ؛
اضطرابات الجهاز التناسلي: النزيف ، الحكة ، العدوى الفيروسية والبكتيرية ، الألم إلخ ؛
الاضطرابات العصبية: الصداع والصداع النصفي والاكتئاب والتغيرات السلوكية.

من بين الآثار الجانبية الأكثر أهمية وخطورة ، هناك خطر متزايد لأمراض القلب والأوعية الدموية تتميز السكتة الدماغية ، الجلطات الدموية الوريدية واحتشاء عضلة القلب.