التتراسيكلين هي المضادات الحيوية واسعة الطيف مع بنية تتراسيكالية (تتكون من أربع حلقات مع كل 6 فصول) ، ومن هنا جاءت تسمية الصف بأكمله. عندما نتحدث عن التتراسيكلين فإننا نعني بالكلوروتتراسيكلين ، الذي كان أول التتراسيكلين الذي تم اكتشافه في عام 1945 من قبل بنيامين دوغار. اكتشف دوغار chlorotetracycline في مختبرات Lederle أثناء العمل تحت إشراف العالم الهندي Yellapragada Subbarao.
في عام 1950 ، عمل البروفيسور روبرت وودورد من جامعة هارفارد ، وعمل مع فريق من الباحثين من شركة الأدوية فايزر (KJ Brunings ، بيتر ب. ريجنا ، فرانسيس أ. هوشتاين ، أبراهام بافلي ، كروث ستيفنز ، إل إتش كونوفر وريتشارد باسترناك) ، معزولين. جزيء من سلالة Streptomyces rimosus وتحديد التركيب الكيميائي لل oxiteracycline (الاسم التجاري Terramicina ®) ، والتي حصلت أيضا على براءة الاختراع على عملية الإنتاج. استغرقت عملية البحث التي أدت إلى هذا الاكتشاف أكثر من عامين.
التتراسيكلين هي المضادات الحيوية مع مجموعة واسعة من الإجراءات المشار إليها لعلاج العديد من الالتهابات البكتيرية. في الوقت الحاضر تستخدم التتراسيكلين في علاج حب الشباب ، في العلاج الثلاثي للقضاء على Helicobacter pylori ، وفي علاج الوردية. من الناحية التاريخية ، يمكن القول أن التتراسيكلين كانت أداة مفيدة للغاية للحد من وفيات الكوليرا. تم استخدام التتراسيكلين على نطاق واسع لعلاج الأمراض المعدية والإساءة كمضافات غذائية للحيوانات ، بهدف تعزيز نموها (إضافة المضادات الحيوية في الأعلاف من أجل القضاء على النباتات البكتيرية الذاتية للحيوانات وزيادة عددها الوزن ، يمكن أن يكون لها عواقب خطيرة على المستهلكين وممارسة محظور تماما). وقد أدى هذا الاستخدام الواسع إلى ظهور سلالات بكتيرية مقاومة للتتراسيكلين ، مما أدى إلى انخفاض حاد في استخدامها في العلاج.
تعتبر التتراسيكلين المضاد الحيوي المفضل في الالتهابات المصابة بالأنزيمات والميكوبلازما والكلاميديا. في الواقع ، تتفاعل التتراسيكلين بشكل خاص في حالات العدوى الريكتسية بما في ذلك حمى الجبال الصخرية ، وتنتهي التيفوس الوبائي (داء بريل) وحمى rickettiosis الحويصلية. كما يستخدم التتراسيكلين على نطاق واسع لعلاج الأمراض المنقولة جنسيا (MST) ، لأنه يبدو أن الأشكال المختلفة من Clamydia حساسة لهذه الفئة من الأدوية. أثبتت التتراسيكلين أيضا فعاليتها في علاج الالتهابات الحادة والمزمنة مع بروسيلا ميلتينسيس ، ب. سوس و ب. إجهاض. إن ارتباط التتراسيكلين ، على سبيل المثال الدوكسيسيكلين ، بمضاد حيوي آخر ، على سبيل المثال مضاد حيوي أمينوغليكوزيد مثل الستربتوميسين ، أعطى نتائج مقنعة للغاية في حالات البروسيلا الحادة.
تمنع تيتراسيكلين تخليق البروتين من البكتيريا عن طريق الارتباط بوحدات الريبوسوم 30 S الريبية ، وبالتالي منع الوصول إلى الحمض الريبي النووي النقال ومرنا إلى الريبوسوم. وبالتالي ، لا تتم قراءة سلسلة الحمض النووي التي تكود البروتينات بشكل صحيح ، وكل هذا يؤدي إلى إلقاء القبض على تخليق البروتين من البكتيريا ، متبوعا بموت نفسه.
كان اكتشاف التتراسيكلين حدثًا مهمًا جدًا ، لأنه بالإضافة إلى السماح بمعالجة العديد من الأمراض ، فقد فتح آفاقًا جديدة لاكتشاف وتوليف المضادات الحيوية الأخرى.
Posology وطرق الاستخدام
الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين لعلاج حب الشباب في البالغين هي 1000 ملغ / يوم ، مقسمة إلى جرعتين يومياً لمدة أسبوعين ، والتي قد تختلف تبعاً لدرجة وطبيعة العدوى.
في العلاج الثلاثي للقضاء على Helicobacter pylori ، الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين هي 2000 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات. المدة المتوقعة للعلاج هي 14 يومًا.
الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين في علاج التهاب الشعب الهوائية هي 2000 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات. تختلف مدة العلاج من 7 إلى 10 أيام وتعتمد على شدة الإصابة. في بعض الحالات ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من التهاب الشعب الهوائية ، يتم استخدامه لإدارة التتراسيكلين لمدة 4 أو 5 أيام في أشهر الشتاء ، لمنع ظهور التهاب الشعب الهوائية المزمن.
في علاج داء البروسيلات ، يُنصح باستخدام المخطط العلاجي التالي: 2000 ملغ / يوم من التتراسيكلين ، ليتم تقسيمه إلى 4 إدارات يومية ، واحدة كل ست ساعات ، لمدة ثلاثة أسابيع ، و 2000 ملغ / يوم من الستربتومايسين في العضل ، تنقسم إلى إدارتين يوميتين للأسبوع الأول بأكمله من العلاج ، ثم 1000 ملغم / يوم ، في جرعة يومية واحدة ، عضليًا ، خلال الأسبوع الثاني من العلاج.
لعلاج التهابات مجرى البول غير معقدة ، والالتهابات باطن عنق الرحم والمستقيم ، فمن المستحسن استخدام 2000 ملغ / يوم من التتراسيكلين ، مقسمة إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات. المدة المتوقعة للعلاج هي أسبوع على الأقل. في حالة العدوى الناجمة عن المتدثرة ، من المستحسن التحقق وربما التعامل مع الشريك الجنسي للمريض.
الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين في علاج التهاب المفاصل والتهاب القلب ، الناجمة عن مرض لايم ، هو 2000 ملغ / يوم ، ليتم تقسيمها إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات. قد تختلف المدة المتوقعة للعلاج من أسبوعين إلى شهر واحد ، اعتمادًا على شدة الإصابة وطبيعتها. لعلاج المزمنة الحمامية المزمنة ، ومع ذلك ، الناجمة أيضا عن مرض لايم ، فمن المستحسن استخدام نفس الجرعة الموصوفة أعلاه لفترة مختلفة قليلا ، تتراوح بين 10 إلى 30 يوما.
في علاج الالتهاب الرئوي الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين هي 2000 ملغ / يوم ، ليتم تقسيمها إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل 6 ساعات. تتراوح مدة العلاج المتوقعة من 10 إلى 21 يومًا ، حسب شدة الإصابة.
لعلاج العدوى الريكتسي ، الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين كما هو موضح أعلاه ، والمدة الموصى بها للعلاج هي أسبوع واحد.
الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين في علاج الزهري الأخير هي 2000 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات لمدة أسبوعين ؛ يوصى بتناول نفس الجرعة من التتراسيكلين لعلاج الزهري الثالثي والزهري المتأخر ، إلا أن وقت العلاج المتوقع يزيد إلى 4 أسابيع ؛ أو ، بدلاً من ذلك ، يمكنك تطوير خطة علاجية تشتمل على تناول 30-40 جرام من التتراسيكلين لفترة يمكن أن تتراوح من 10 إلى 15 يومًا ، من الواضح أنها تحسب بجرعات متقدمة وعدد من الإدارات اليومية. ومع ذلك ، ينصح باستخدام التتراسيكلين فقط إذا كان المريض لا يستطيع استخدام البنسلين.
ومع ذلك ، بالنسبة لعلاج التهاب المثانة ، تبقى الجرعة الموصى بها من التتراسيكلين هي نفسها الموصوفة أعلاه ، أي 2000 ملغ / يوم ، لتقسم إلى 4 جرعات يومية ، واحدة كل ست ساعات ؛ تختلف المدة المتوقعة للعلاج من 3 إلى 7 أيام ، حسب شدة الإصابة. ومع ذلك ، يجب أن يتم تنفيذ علاج التهاب المثانة مع التتراسيكلين فقط إذا لم تكن هناك بدائل علاجية أخرى.
موانع وتحذيرات للاستخدام
جميع التتراسيكلينات تتشارك في بنية التتراسيكلين وكلها ذات طبيعة امفوتيرية. التتراسيكلين هي مركبات مهدبة لإعطاء الأملاح البلورية مع الأحماض ومع قواعد قوية (وهذا يرجع بالضبط إلى طابعها الأمفوتري) ؛ يحتوي التتراسيكلين على نظام كروموفور معقد ينتج عنه طيف الامتصاص الذي يتميز به هذا الصنف من المضادات الحيوية ، والذي يمتد إلى المرئي مما يعطيه لونه الأصفر المميز. جميع التتراسيكلين قادرة على إشباع أيونات معدنية مما يؤدي إلى ارتفاع مخلب ، والتي هي غير قابلة للذوبان في الماء ويبدو أن لها دور ملموس في آلية عمل هذه المضادات الحيوية. نظرًا لطابعها الأمفوتيري ، فإن التتراسيكلينات غير قابلة للذوبان في الماء بشكل جيد ، في حين أن هيدروكلوريدها له قابلية ذوبان في الماء.
ميزة أخرى مهمة من التتراسيكلين هي أن تصبح مظلمة للضوء وأن تتحلل في وجود الرطوبة وفي البيئة الحمضية لتكوين أنهيدروديراريتيز ، التي تخلو من قوة المضادات الحيوية وأكثر سمية من المضادات الحيوية الأولية ، وهذا على الأرجح بسبب القدرة على التفاعل بطريقة ما aspecific مع أغشية الخلايا.
التتراسيكلين: موانع الاستعمال والآثار غير المرغوب فيها »
