عمومية
Esomeprazole هو S-enantiomer من أوميبرازول ، سلف الأدوية التي تنتمي إلى فئة مثبط مضخة البروتون.
يحدد التوجُّه المكاني الخاص للهيكل الكيميائي لإيزوميبرازول الحد من تأثير الممر الأول ويعزز الوصول إلى موقع العمل ، مما يترجم إلى تثبيط أفضل لمضخة البروتون مقارنةً بالأدوية الأخرى التي تنتمي إلى هذه الفئة الصيدلانية.
كيف يعمل
إن منع إفراز حمض الهيدروكلوريك الذي يروج له isprpropole محدد ، يعتمد على الجرعة ولا رجعة فيه ؛ في الواقع ، يربط esomeprazole بشكل لا رجعة فيه مع الإنزيم H + / K + / ATPase ، وهو جزء لا يتجزأ من مضخة البروتون: هذا الربط يحدد حجب إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة حتى يتم تصنيع مضخة بروتون جديدة .
يظهر التأثير الدوائي المثبط للإيسوميبرازول على مضخة البروتون بعد ساعة واحدة بعد تناوله عن طريق الفم. يسمح تناول إسوميبرازول بتحكم درجة حموضة ثابتة ويمكن التنبؤ بها ، والتي لا تعتمد كثيرا على هذا الموضوع ، وبالتالي فهي مرضية تماما.
وقد أظهرت العديد من الدراسات السريرية أن إسوميبرازول أكثر فعالية من مثبطات مضخة البروتون الأخرى - مثل لانسوبرازول وبانتوبرازول - في التحكم في إفراز حمض المعدة حمض الهيدروكلوريك. عند تناول جرعات مكافئة من إسوميبرازول ، إنفوروتانت إنفورميتور ، أوميبرازول راسيمي ، تكون تركيزات إسوميبرازول البلازمية أعلى بكثير ، حوالي 80-90٪ ، لأن الأخير يخضع لعملية استقلاب كبدي أقل. وبالتالي ، للحصول على نفس درجة تثبيط إفراز الحمض في المعدة ، ينبغي إعطاء جرعة من إسوميبرازول أقل بالنسبة إلى الأوميبرازول العلاجي.
Posology وطريقة الاستخدام
الاحتياطات
قبل وصف العلاج باستخدام إسوميبرازول ، من الضروري التأكد من أن الأعراض ليست بسبب قرحة الأورام ، خاصة إذا كان الشخص يشكو من انخفاض مفاجئ في وزن الجسم مصحوبًا بعملية قيء الدم وعسر البلع والقيء المتكرر. في الواقع ، فإن العلاج مع إسوميبرازول - تخفيف أعراض هذا المرض الخبيث - يمكن أن يؤخر ويعقد التشخيص.
في حالة الأشخاص الذين يأخذون في الوقت نفسه مثبطات مضخة البروتون و الستاتينات ، فمن المستحسن مراقبة العلامات و / أو أعراض السمية العضلية المحتملة ، لأن فئتي العقاقير المدارة معًا - بسبب تفاعلات الأدوية الأيضية - يمكن أن تزيد من خطر حدوث اعتلال عضلي ، التي يمكن أن تتحول إلى انحلال الربيدات.
Esomeprazole في الأطفال
في حالة مرضى الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، يُشار فقط إلى إيزوميبرازول لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي ، بينما لا يُنصح به لعلاج أمراض أخرى أو مرضى أقل من 12 عامًا.
التهاب المريء
في علاج التهاب المريء التآكلي ، يتم استخدام 40 ملغ / يوم من الايسوميبرازول ، في إدارة واحدة قبل ساعة من الوجبة ، لمدة 4-8 أسابيع. في الحالات الشديدة يمكن تكرار العلاج لمدة 4 أسابيع أخرى. جرعة الصيانة والوقاية من الانتكاسات هي 20 ملغ / يوم ، ويجب تناولها في إدارة واحدة قبل الوجبة.
مرض الجزر المعدي المريئي
في مرض الجزر المعدي المريئي ، يتم استخدام 20 ملغ / يوم من إسوميبرازول في إدارة واحدة ، قبل الوجبة ، لمدة 4 أسابيع. إذا لم يكتمل الشفاء ، يمكن إجراء دورة ثانية من العلاج لمدة 4 أسابيع أخرى ؛ في حالة ظهور الأعراض بشكل متقطع ، يمكن إعطاء 20 ملغ / يوم من الإيسوميبرازول حسب الحاجة.
متلازمة زولينجر إليسون
في علاج متلازمة زولينجر-إليسون ، تبلغ جرعة الهجوم 80 ملغ / يوم من إسوميبرازول ، مقسمة إلى جرعتين يومياً 40 ملغ. وبعد ذلك يتم تحديد الجرعة المثلى للدواء على أساس الاستجابة العلاجية الفردية. يمكن أن تصل الجرعات المعتادة لهذه الحالة المرضية إلى 160 ملغ / يوم ، ولكن يتم تقسيم الجرعات التي تعادل 80 مغ / يوم أو أكثر إلى عدة جرعات يومية.
في حالة الفشل الكبدي
الجرعة القصوى من esomeprazole لاستخدامها في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد هو 20 ملغ / يوم.
موانع وتحذيرات
التفاعلات الدوائية
كما يتم استقراء Esomeprazole ، مثل الطبقة الكاملة من مثبطات مضخة البروتون ، من قبل عائلة كبيرة من الإنزيمات CYP450 ، لذلك يجب أن تؤخذ عناية خاصة عندما تدار المادة الفعالة في وقت واحد مع أدوية أخرى يتم استقلابها بنفس الطريقة. على سبيل المثال ، أحد الأدوية التي يجب إيلاء اهتمام خاص بها هو كلوبيدوجريل ؛ esomeprazole يقلل من نشاط مضاد للصفيحات و cardioprotective من كلوبيدوقرل بسبب تثبيط دوائي. في الواقع ، من العديد من الدراسات على المرضى الذين يعانون من مشاكل القلب والأوعية الدموية ، فقد ظهر أن الأفراد الذين عولجوا مع كلوبيدوجريل المرتبطة مثبط مضخة البروتون تجربة الأحداث القلبية الوعائية بشكل متكرر أكثر من أولئك الذين يتناولون كلوبيدوجريل فقط.
الفينيتوين هو دواء آخر يتفاعل مع الإيسوميبرازول عندما يتم تناوله معًا. على وجه الخصوص ، يؤدي esomeprazole إلى زيادة في تركيزات الفينيتوين البلازما من حوالي 13-14 ٪.
الوارفارين ، عندما يعطى مع esomeprazole ، يزيد أيضا من قوة مضاد التخثر. لذلك ، فمن المستحسن مراقبة وقت البروثرومبين بعناية ، خاصة إذا تم أخذ الإيسوميبرازول بطريقة متقطعة.
الحمل والرضاعة
لم تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات دليلاً على حدوث ضرر على الجنين أثناء العلاج باستخدام إسوميبرازول ، على الرغم من عدم وجود دراسات كافية على الحيوانات أو النساء الحوامل اللاتي أظهرن أي خطر على الجنين أثناء الحمل. ليس من المعروف ما إذا كان الأيزوميبرازول يفرز في حليب الإنسان ، ولكن الدراسات ذات الصلة لم تظهر أي خطر ، أو سمية ما بعد الولادة في الأطفال التي تغذيها الأمهات الذين يتلقون إسوميبرازول. في الدراسات التي أجريت على مرضى الحوامل الذين يتلقون أوميبرازول ، والذي يشكل إسوميبرازول S enantiomer ، لم يكن هناك خطر من زيادة حدوث التشوهات الرئيسية ، والإجهاض ، والولادات المبكرة ، والحمل خارج الرحم.
آثار جانبية
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا من esomeprazole هي تلك المعدية المعوية ، مثل الإسهال والغثيان والقيء وجفاف الفم. من بين هؤلاء ، الأكثر انتشارًا في المرضى المعالجين هو الإسهال الذي يصيب حوالي 3٪ من الأشخاص.
الآثار الجانبية الأخرى الشائعة هي الوسط ، مثل الصداع والدوار والنعاس والإثارة والعصبية. ثم هناك آثار جانبية أقل شيوعا مثل الأمراض الجلدية (التهاب الجلد ، الشرى أو الحكة) ، التمثيل الغذائي (نقص صوديوم الدم) والعضلات الهيكلية. هذا الأخير ، مثل ضعف العضلات ، اعتلال عضلي وانحلال الربيدات ، نادرة جدا.
