بعد اكتشاف السيلدينافيل والنجاح الكبير في علاج ضعف الانتصاب ، كانت أهم الشركات في سوق المستحضرات الصيدلانية في وضع غير مؤاتٍ مقارنةً بشركة Pfizer ، وهي شركة تسويقت عقار الفياجرا. وبالتالي ، فقد قاموا باجتهاد في البحث عن مثبطات فوسفوديستريز من النوع 5 الأكثر فعالية ، وهي فئة تنتمي إليها السيلدينافيل.
علاج الحالة هو نوع 5 مثبط phosphodiesterase يستخدم لعلاج ضعف الانتصاب.
تاريخ فاردنافيل
علاج الحالة هو عقار مثبط ثاني فسفودايستراز من النوع 5 تم تسويقه بعد الحصول على تصريح من إدارة الغذاء والدواء لعلاج الضعف الجنسي في 19 أغسطس 2003.
تم تسويق Vardenafil في نفس الوقت من قبل شركات الأدوية الثلاث التي صممته - Bayer Pharmaceuticals و GlaxoSmithKline و Schering-Plough - تحت اسم Levitra ® المسجل. ومع ذلك ، في عام 2005 ، عادت شركة باير فارمسيوتيكال إلى شركة الأدوية GlaxoSmithKline لحقوق تسويق علاج الحالة تحت اسم Levitra في أسواق خارج الولايات المتحدة ، وبالتالي في إيطاليا وكذلك في دول الاتحاد الأوروبي الأخرى. اليوم ، تقوم شركة GlaxoSmithKline للأدوية بتسويق vardenafil تحت اسم Vivanza ® المسجل .
بسبب القوانين التجارية للاتحاد الأوروبي ، والتي تسمح بالمبالغ الموازية ، يمكن العثور على علاج الحالة في إيطاليا وغيرها من الدول الأعضاء في الاتحاد الأوروبي في السوق تحت كل من الأسماء المسجلة ، أي ليفترا (التي تباع من قبل باير للأدوية) و Vivanza (التي تباع من قبل GlaxoSmithKline). في الآونة الأخيرة ، تمت الموافقة على شكل غير قابل للنمو من علاج الحالة في الولايات المتحدة الأمريكية وكندا ويتم تسويقه تحت اسم Staxyn ® المسجل .
علاج الحالة ، أكثر من نتيجة بحث حقيقي أو اكتشاف علمي ، هو تعديل بنيوي للجزيء الأم ، فياغرا (العنصر النشط في الفياجرا). في الواقع ، يختلف التركيب الكيميائي لـ vardenafil عن ذلك الموجود في sildenafil فقط بالنسبة للموضع المختلف لذبابة النيتروجين وللمستبدل الألكيلي للحلقة البيبيرازينية ، والتي بدلاً من كونها مجموعة ميثيل ، هي مجموعة إيثيل ، أي أنه تمت إضافتها فقط ذرة الكربون التي لا تغير خصائص الدوائية والفارماكدينامية من علاج الحالة فيما يتعلق فياغرا. في الواقع ، يمكن الإشارة إلى أن الخصائص الدوائية ، والآثار الجانبية ، والوقت الذي يستغرقه الدواء للتأثير وغيرها من خصائص علاج الحالة مشابهة جدا لتلك التي في السيلدينافيل. ومع ذلك ، على الرغم من كل أوجه الشبه ، فإن علاج الحالة يحتوي على خاصية معينة ، لا يمتلكها مثبط آخر من نوع فوسفو داي أستريز 5 ؛ علاج الحالة يزيد بشكل كبير من الوقت الذي يستغرقه من بداية الاختراق المهبلي إلى القذف ويمكن بالتالي استخدامه في علاج سرعة القذف . ويمكن استخدام هذه الميزة من علاج الحالة لعلاج المرضى الذين يعانون من كل من عدم القدرة على الانتصاب وسرعة القذف مع دواء واحد فقط.
آلية العمل
للعمل ، vardenafil يحتاج إلى التحفيز الجنسي كافية ، وإلا فإن مدخوله لا ينتج التأثير المطلوب.
علاج الحالة هو نوع من مثبط فسفودايستراز 5 (PED5) ، محدد لـ cGMP (أحادي فوسفات غوانوز حلقي) ؛ يقع الفوسفودايستراز من النوع 5 بشكل رئيسي في العضلات الملساء لأوعية الأجسام الكهفية للقضيب وهو الإنزيم المسؤول عن تدهور cGMP (أحادي الفوسفات غوانوز الحلقي) ؛ وبالتالي ، فإن تثبيط هذا الإنزيم بواسطة علاج الحالة يؤدي إلى تركيز أعلى من cGMP (أحادي الفوسفات الحلقي) ، وبالتالي يسمح بتوسع الأوعية بشكل أكبر ، مما يعطي انتصابًا أكثر قوة من خلال كمية أكبر من الدم في الجسم الكهفي.
في الختام يمكننا القول أن علاج الحالة ، وهو مثبط فوسفوديستراز من النوع 5 خاص بـ cGMP (أحادي الفوسفات الجواني) ، ليس له تأثير مباشر مريح ، ولكنه يزيد بشكل فعال من تأثير myorelaxide من أكسيد النتروجين (NO) على الجهاز العضلي السلس للجسم الكهفي للقضيب: عندما يتم تنشيط مسار NO / cGMP ، كما يحدث أثناء التحفيز الجنسي ، فإن تثبيط نوع الفسفودايستراز 5 عن طريق علاج الحالة يزيد بشكل كبير من مستوى cGMP في الجسم الكهفي.
أيضا vardenafil ، مثل غيره من مثبطات فوسفوديسيز نوع 5 والعلاج ضعف الانتصاب بشكل عام ، قد غزا جميع صفحات الإنترنت ، ومعظمها يوفر وسيلة بسيطة للغاية للحصول على المخدرات ، حتى تقدم إرسال الدواء مباشرة إلى منزل العميل المهتم. تنجذب العديد من الناس من إمكانية الحصول على علاج الحالة عن طريق الإنترنت ، يغريها أسعار منخفضة على ما يبدو والرغبة في حل مشكلتهم دون الذهاب إلى الطبيب ، وبالتالي تجنب ممكن inbarazzi. ومن الواضح أن هذا هو موقف خاطئ تماما ، لأن الطبيب لا غنى عنه في تقييم المشكلة. على سبيل المثال ، قد يكون ضعف الانتصاب من طبيعة مختلفة والأدوية ليست ضرورية.
في كثير من الأحيان يباع علاج الحالة وفيروس إنزيم 5 مثبطات إنزيم فوسفوديستيراز 5 بجرعات أقل أو أعلى من الجرعات العلاجية الموصى بها ، و / أو في الاستعدادات التي تجمع بين عدة أدوية "معجزة": يتم الإعلان عن مشروبات مماثلة من قبل المديرين من هذه المواقع كـ "potentissimi" أو "معصوم" ؛ في الواقع ، مثل هذه الجرعات يمكن أن تلحق ضررا خطيرا بصحة المريض من خلال زيادة حجم وحدوث الآثار الجانبية للدواء. لذلك ، يتم تثبيط بشدة شراء علاج الحالة عن طريق الإنترنت دون التشاور مع طبيب لأول مرة. في حالة استخدام علاج الحالة من قبل الأشخاص الذين بلغوا سنًا أو الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية ، من الضروري أيضًا إجراء تقييم طبي شامل ووقائي لضمان أن إدارة علاج الحالة لا تؤدي إلى أي آثار خطيرة غير مرغوب فيها ولا تتداخل مع الصورة السريرية للمريض.
