إيماتينب

Imatinib هو دواء مضاد للورم يمنع نمو الخلايا الخبيثة.

مؤشرات

على ما تستخدمه

يشار إلى استخدام imatinib لعلاج:

ابيضاض الدم النخاعي المزمن.
سرطان الدم الليمفاوي الحاد الإيجابي على كروموسوم فيلادلفيا.
أمراض myelodysplastic أو myeloproliferative.
متلازمة فرط اليوزينيات وسرطان الدم المزمن اليوزيني.
الأورام اللحمية الخبيثة في الجهاز الهضمي.
الجلد الجلدي البروتيني.

تحذيرات

إيماتينيب - الهيكل الكيميائي

يمكن وصف إماتينيب للمرضى فقط من قبل أطباء متخصصين في إدارة العوامل المضادة للسرطان.

لأن imatinib يمكن أن يسبب احتباس السوائل الشديد ، يجب مراقبة المرضى بعناية.

طوال فترة العلاج مع إيماتينيب ، يجب على المرضى الخضوع لفحص وزن الجسم بشكل منتظم واختبارات الدم المنتظمة.

يمكن استخدام إيماتينيب في الأطفال والمراهقين لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن ولعلاج سرطان الدم الليمفاوي الحاد الإيجابي على كروموسوم فيلادلفيا. ومع ذلك ، قد يكون بعض الأطفال والمراهقين الذين يخضعون لعلاج imatinib نمو أبطأ من المعتاد. لذلك - يجب مراقبة هذه الفئة من المرضى بعناية.

قبل تناول الإيماتينيب ، يجب أن تخبر طبيبك إذا كنت تعاني - أو كنت تعاني - من أمراض الكبد والكلى و / أو القلب. من الضروري أيضًا إبلاغ طبيبك إذا كنت تتناول ليفوثيروكسين بعد إزالة الغدة الدرقية.

بما أن imatinib قد تحفز النعاس والدوار والاضطرابات البصرية ، لا يُنصح بقيادة المركبات واستخدام الآلات.

التفاعلات

يمكن زيادة تركيز البلازما من imatinib عن طريق الإدارة المصاحبة للمنتجات الطبية التالية:

إندينافير وريتونافير وغيرها من العقاقير المضادة للفيروسات ؛
مضادات الفطريات الآزولي ، مثل - على سبيل المثال - الكيتوكونازول واليتراكونازول ؛
المضادات الحيوية ماكرولايد ، مثل - على سبيل المثال - الاريثروميسين ، كلاريثروميسين و telithromycin .

قد يتم تخفيض تركيز البلازما من imatinib عن طريق الإدارة المصاحبة للأدوية التالية:

ديكساميثازون ، كورتيكوستيرويد ؛
ريفامبيسين ، مضاد حيوي
الاستعدادات على أساس نبتة سانت جون (أو Hypericum) ، وهو النبات الذي يمتلك خصائص مضادة للاكتئاب ؛
الفينيتوين ، الكاربامازبين والفينوباربيتال ، العقاقير المستخدمة في علاج الصرع.

يجب توخي الحذر الشديد في الاستخدام المتزامن للإيماتينيب بجرعات عالية ومع الباراسيتامول .

قد يزيد Imatinib تركيز البلازما من simvastatin (دواء يستخدم لعلاج hypercholesterolemia).

آثار جانبية

يمكن أن يسبب Imatinib أنواعًا مختلفة من التأثيرات الجانبية ، على الرغم من عدم تعرض جميع المرضى لها.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج مع imatinib.

انخفاض مؤقت في إنتاج خلايا الدم

العلاج مع imatinib قد يسبب انخفاضًا مؤقتًا في إنتاج خلايا الدم. هذا التخفيض يمكن أن يسبب:

فقر الدم (انخفاض كمية الهيموجلوبين في الدم) ؛
نقص الكريات البيض (انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء) مع ما يترتب عليه زيادة القابلية لتقلص العدوى ، حتى خطيرة.
Plateletenia (انخفاض عدد الصفائح الدموية) مع زيادة خطر النزيف والنزيف.

العدوى

أثناء العلاج مع إيماتينيب يمكن الترويج لحدوث العدوى التالية:

عدوى الهربس النطاقي
عدوى الهربس البسيط.
التهابات الجهاز التنفسي العلوي.
التهابات المسالك البولية.
الالتهابات الفطرية.

متلازمة انحلال الورم (TLS)

تحدث هذه المتلازمة عن طريق إطلاق في مجرى الدم من المنتجات داخل الخلايا المستمدة من التحلل الشامل للخلايا الورمية. الأعراض التي يمكن أن تحدث هي:

الغثيان.
تعديلات من نبضات القلب.
التنفس القصير
تشنجات العضلات
التشنجات.
تعديلات وظيفة الكلى.
الفشل الكلوي الحاد.

اضطرابات الجهاز العصبي

يمكن أن يسبب علاج إيماتينيب اضطرابات عديدة في الجهاز العصبي ، بما في ذلك:

الصداع.
الدوخة.
الهزات.
تعديلات على حس الذوق
النعاس.
Hypoaesthesia.
تنمل.
تقليل الذاكرة
اعتلال الأعصاب المحيطية.
متلازمة تململ الساقين
التشنجات.

اضطرابات الكبد

قد يؤدي العلاج باستخدام الإيماتينيب إلى زيادة مستويات إنزيمات الكبد في مجرى الدم وفرط بيليروبين الدم والتهاب الكبد اليرقان واليرقان. أكثر نادرا ، قد يحدث فشل الكبد أو نخر.

اضطرابات قلبية

قد يتسبب علاج إيماتينب في الخفقان ، عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب الاحتقاني ، السكتة القلبية ، احتشاء عضلة القلب ، الذبحة الصدرية ، الانصباب التامور والتهاب التامور.

أمراض الأوعية الدموية

العلاج مع imatinib قد يسبب انخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم أو الإغماء. وعلاوة على ذلك ، فإنه يمكن أن يفضل ظهور ظاهرة رينود وتشكيل جلطات الدم ، مما يؤدي إلى تجلط الدم أو الانسداد.

اضطرابات العين

يمكن أن يسبب العلاج Imatinib:

وذمة ، مدارية أو جفن وذمة ؛
جفاف وتهيج أو ألم في العين.
التهاب الملتحمة.
زيادة الدمع.
النزف الملتحمة أو الشبكية أو الصلبة ؛
إعتام عدسة العين.
الزرق.
ذمة حليمة العصب البصري.

اضطرابات الاذن

العلاج مع imatinib قد يسبب طنين و فقدان السمع.

اضطرابات الرئة والجهاز التنفسي

العلاج مع إيماتينيب قد يسبب التهاب الجيوب الأنفية ، بحة في الصوت ، السعال ، رعاف ، ألم البلعوم ، التهاب البلعوم ، الانصباب الجنبي ، الانصباب الجنبي ، تليف ، ارتفاع ضغط الدم أو نزيف رئوي ، التهاب رئوي ، فشل تنفسي حاد ومرض خلالي بالرئة.

اضطرابات الجهاز الهضمي

العلاج مع imatinib قد يسبب سلسلة طويلة من الآثار الضارة على الجهاز الهضمي. من بين هذه التأثيرات ، نذكر:

الغثيان والقيء.
الإسهال أو الإمساك.
عسر الهضم.
ألم في البطن
انتفاخ البطن.
انتفاخ في البطن
الجزر المعدي المريئي.
التهاب المعدة.
قرحة المعدة
التهاب الفم.
التهاب المريء.
استسقاء.
التهاب البنكرياس.
التهاب القولون.
انسداد معوي
ثقب الجهاز الهضمي.

أمراض الكلى والمسالك البولية

قد يؤدي العلاج مع الإيماتينيب إلى فشل كلوي حاد أو مزمن ، أو نزيف دموي (وجود دم مرئي أو غير مرئي - في البول) ، ألم في الكليتين و pollakiuria.

الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي

علاج إيماتينب يمكن أن يسبب اختلال وظيفي جنسي في كلا الجنسين ، ضعف الانتصاب ، التثدي (نمو الثدي غير طبيعي) وذمة كيسية في الرجال ، غزارة الطمث (فقدان الدم الزائد أثناء الحيض) ودورة الحيض غير المنتظمة لدى النساء ، ألم حلمة الثدي وتورم الثديين.

اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد

قد يتسبب العلاج مع الإماتينيب في حدوث التهاب الجلد ، والأكزيما ، والطفح الجلدي ، والحكة ، والطفح الجلدي ، والجلد الجاف ، وتفاعلات الحساسية الضوئية ، والخلايا ، والحاصة ، ونقص تصبغ الجلد ، والتهاب الأجربة ، والصدفية ، والفرفريات. قد تحدث أيضا متلازمة ستيفنز جونسون و necrolysis البشرة السامة.

تغيير الاختبارات التشخيصية

العلاج مع imatinib قد يزيد مستويات الدم من الكرياتينين ، فسفوكيناز الكرياتين ، dehydrogenase اللاكتات ، الفوسفاتيز القلوية والأميليز.

آثار جانبية أخرى

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث بعد تناول imatinib هي:

الحساسية في الأفراد الحساسة.
نزف أو وذمة دماغية ؛
ألم عضلي.
ألم مفصلي.
ألم العظام
العضلات وتصلب المفاصل.
تشنجات العضلات.
التهاب المفاصل.
انحلال الربيدات (أي تمزق الخلايا التي تشكل العضلات الهيكلية ، مع ما يترتب على ذلك من إطلاق في مجرى الدم من المواد الموجودة في الجهاز العضلي) ؛
حمى.
قشعريرة.
ضعف.
التعب.
احتباس الماء
زيادة أو فقدان وزن الجسم.

جرعة مفرطة

إذا كنت تشك في أنك قد أخذت الكثير من imatinib ، يجب عليك الاتصال بالطبيب على الفور والاتصال بأقرب مستشفى.

آلية العمل

يقوم Imatinib بعمله العلاجي عن طريق تثبيط العديد من مستقبلات التيروزين كيناز (RTK). كينازات التيروزين التي تنشط إيماتينيب هي بروتينات يتم التعبير عنها على غشاء الخلايا السرطانية التي تشارك في نموها وانتشارها. ونتيجة لذلك ، فإن تثبيط هذه البروتينات يمنع نمو الورم.

على وجه الخصوص ، يمنع imatinib:

مستقبلات عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGFRα و PDGFRβ) ؛
مستقبل عامل الخلايا الجذعية
مستقبل المجال الديسكودي
مستعمرة عامل تحفيز مستعمرة (CSF-1R أو مستقبلة عامل تحفيز مستعمرة).

اتجاهات لاستخدام - Posology

Imatinib متاحة للإعطاء عن طريق الفم في شكل كبسولات أو أقراص.

يجب تحديد جرعة إيماتينيب من قبل الطبيب على أساس فردي ، اعتمادا على علم الأمراض المراد علاجها واعتمادا على العمر والحالة السريرية للمرضى.

فيما يلي جرعات الدواء عادة ما تدار.

الكبار

تختلف الجرعة وفقا لعلم الأمراض المراد علاجها:

ابيضاض الدم النقوي المزمن : جرعة الإيماتينيب التي تعطى عادة هي 400-600 ملغ مرة واحدة في اليوم.
الأورام السرطانية الخبيثة في الجهاز الهضمي وأمراض خلل التنسّج النقوي أو myeloproliferative : الجرعة المعتادة من المخدرات هي 400 ملغ مرة واحدة في اليوم.
ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد الإيجابي على صبغي فيلادلفيا : كمية الدواء التي تدار عادة هي 600 ملغ يوميا.
متلازمة فرط الأدينوزيا وسرطان الدم المزمن اليوزيني : جرعة الإيماتينيب التي تدار بشكل روتيني هي 100 ملغ مرة في اليوم. يتم زيادة الجرعة تصل إلى 400 ملغ من المخدرات مرة واحدة في اليوم.
الجراثيم البروتينية dermatofibrosarcoma : الجرعة المعتادة من imatinib هي 800 ملغ في اليوم الواحد ، ليتم تناولها في جرعتين مقسمة ، واحدة في الصباح وواحدة في المساء.

الأطفال والمراهقون

يمكن استخدام إيماتينيب في الأطفال والمراهقين فقط لعلاج سرطان الدم النخاعي المزمن (الجرعة القصوى للإدارة هي 800 ملغ من الدواء في اليوم) ولعلاج اللوكيميا الليمفاوية الحادة الإيجابية على الصبغي فيلادلفيا (الجرعة القصوى للإدارة) هو 600 ملغ من imatinib يوميا).