Citalopram هو دواء مضاد للاكتئاب ينتمي إلى فئة من مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs). في الواقع ، citalopram هو raceme ، أي يتكون من خليط من S-citalopram و R-citalopram enantiomers.
(R، S) - Citalopram - التركيب الكيميائي
تم اكتشافه من قبل الصيدلي الصيدلاني Lundbeck في محاولة لاختراع عقار جديد مضاد للاكتئاب قادر على تثبيط امتصاص النورادرينالين. تمكنت Lundbeck من تركيب جزيئين جديدين (talopram و tasulopram) ، ومع ذلك ، لم تستمر مع التجارب بسبب محاولات الانتحار العديدة التي تم تسجيلها خلال التجارب السريرية. ومع ذلك ، لم تستسلم Lundbeck و - من خلال إجراء تغييرات على التركيب الكيميائي لل talopram - تمكنت من تجميع السيتوبروبرام.
دخلت Citalopram سوق الولايات المتحدة في عام 1996 وتعتبر الأكثر انتقائية SSRI هناك ، وبالتالي لديها آثار جانبية أقل من مضادات الاكتئاب الأخرى.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار استخدام citalopram في علاج:
- الاكتئاب الرئيسي (أو الذاتية) والوقاية من الانتكاسات أو التكرار ؛
- اضطرابات القلق مع نوبات الهلع ، مع أو بدون خوف من الأماكن المكشوفة.
وعلاوة على ذلك ، يمكن استخدام citalopram كدواء خارج عن التسمية لعلاج القلق ، والاكتئاب ، واضطراب ما قبل الحيض المسببة للاضطراب والوسواس القهري. يعني مصطلح "خارج التسمية" استخدام الأدوية المعروفة والمستخدمة لبعض الوقت ، والتي تشير الأدلة العلمية إلى استخدامها في الحالات السريرية التي لم يتم الإبلاغ عنها صراحة في نشرة العبوة للدواء نفسه.
تحذيرات
يرتبط الاكتئاب بزيادة خطر الأفكار الانتحارية وإيذاء النفس والانتحار. قد لا يحدث تحسين الحالة الاكتئابية مباشرة بعد أخذ citalopram ، لذلك مطلوب مراقبة المريض بعناية حتى يحدث مغفرة كبيرة.
لا ينبغي إعطاء Citalopram للأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، لأنه - في هذه الفئة من المرضى - يمكن للعقار تعزيز بداية السلوك الانتحاري والعدوان والعداء والغضب.
يجب وقف استخدام citalopram إذا دخل المرضى مرحلة الهوس.
ينبغي تجنب استخدام citalopram في المرضى الذين يعانون من الصرع غير المستقر. في المرضى الذين يعانون من الصرع الخاضعة للرقابة ، ومع ذلك ، يمكن استخدام هذا الدواء ، ولكن فقط تحت إشراف طبي دقيق.
استخدام السيتالوبرام في مرضى السكري قد يغير معدل السكر في الدم. ولذلك قد يكون من الضروري ضبط جرعة الأنسولين و / أو وكلاء سكر الدم عن طريق الفم.
ينبغي توخي الحذر في الإدارة المتزامنة للعلاج سيتالوبرام والعلاج بالصدمات الكهربائية (TEC).
العلاج مع citalopram من المرضى الذهان قد يسبب زيادة في الأعراض الذهانية.
يمكن أن يؤدي العلاج السيتالوبرام في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الهلع إلى زيادة في أعراض القلق ، وخاصة في بداية العلاج. هذا التأثير المتناقض ، بشكل عام ، ضعيف مع استمرار العلاج.
ينبغي توخي الحذر في إدارة سيتالوبرام في المرضى الذين يعانون من بطء القلب ، في المرضى الذين يعانون من قصور القلب غير المعوض في المرضى الذين عانوا مؤخرا من احتشاء عضلة القلب الحاد.
وينبغي إيلاء اهتمام لإدارة سيتالوبرام في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما المغلقة الزاوية أو تاريخ من الجلوكوما.
لا ينصح بالوقف المفاجئ للعلاج بسبب الآثار الجانبية التي قد تحدث.
نظرًا لأن تناول السيتالوبرام قد يضعف الحكم والاستجابة ، فمن غير المستحسن القيادة أو استخدام الآلات.
التفاعلات
ينبغي تجنب الإدارة المتزامنة للسيتالوبرام و IMAO (مثبطات مونوامين أوكسيديز) بسبب الآثار الجانبية الخطيرة التي قد تحدث ، بما في ذلك متلازمة السيروتونين.
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للسيتالوبرام والسيليجيلين ( مثبط انتقائي MAO-B).
يجب تجنب إعطاء السيتالوبرام مع الأدوية التي تطيل فترة QT (الوقت اللازم لعضلة القلب البطينية للإستقطاب وإعادة الاستقطاب). من بين هذه الأدوية نذكر:
- مضادات اضطراب النظم
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ( TCA ) ؛
- مضادات الذهان ، مثل مشتقات الفينوثيازين ، هالوبيريدول و pimozide ؛
- العوامل المضادة للميكروبات ، مثل sparfloxacin ، moxifloxacin ، الاريثروميسين والهالوفانترين (مضاد للملاريا) ؛
- مضادات الهيستامين ، مثل astemizole و mizolastine.
يجب توخي الحذر في إعطاء سيتالوبرام والعقاقير التي تزيد من إشارة السيروتونين (مثل الليثيوم والتربتوفان ) بسبب زيادة تأثير هرمون السيروتونين.
لا ينصح بالاستخدام المتزامن للسيتالوبرام وعقاقير ناهض السيروتونين ، مثل أدوية التريبتان (الأدوية المستخدمة لعلاج الصداع النصفي) والترامادول (وهو مسكن للألم يشبه الأفيون).
يجب تجنب الاستخدام المتزامن للسيتالوبرام والمستحضرات القائمة على نبتة سانت جون (أو هايريكوم ، وهو نبات ذو خصائص مضادة للاكتئاب) ، لأنه قد يزيد من خطر حدوث آثار جانبية.
يجب توخي الحذر في الإدارة المصاحبة للسيتالوبرام والعقاقير المضادة للتخثر أو الأدوية التي قد تؤثر على نشاط الصفائح الدموية ، مثل - على سبيل المثال - مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) ، وحمض أسيتيل الساليسيليك ، و ticlopidine (مضاد للصفيحات) الصفيحات الدموية) و dipyridamole (دواء يستخدم لمنع الجلطات الدموية).
يجب استخدام الحذر في الإدارة المتزامنة للسيتالوبرام والعقاقير التي تحرض نقص بوتاسيوم الدم و / أو نقص مغنيزيوم الدم (على التوالي ، انخفاض في مجرى الدم من البوتاسيوم والمغنيسيوم).
بما أن citalopram يخفض عتبة النوبة ، يجب توخي الحذر عند استخدام الأدوية المصاحبة التي تقلل أيضًا من الحد المسموح به ، بما في ذلك مضادات الذهان ، الترامادول ، الميفلوكين (مضاد للملاريا) ، والبوبروبيون (مضاد للاكتئاب).
السيميتيدين (عقار يستخدم لعلاج قرحة المعدة) قد يزيد من تركيز البلازما للسيتالوبرام. لذلك ، يجب توخي الحذر في حالة الإدارة المتزامنة.
لا ينصح ارتباط citalopram إلى موكلوبميد (دواء مضاد للاكتئاب آخر) بسبب التفاعلات التي قد تحدث.
يجب تجنب الجمع بين السيتالوبرام والكحول .
آثار جانبية
سيتالوبرام - مثل أي دواء آخر - يمكن أن تحفز العديد من الآثار الجانبية. يختلف نوع التأثيرات الضائرة والشدة التي تحدث بها بين مريض وآخر حسب حساسية الفرد تجاه الدواء.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج سيتالوبرام.
اضطرابات الدم والجهاز اللمفاوي
قد يؤثر العلاج بالسيتالوبرام على النظام اللمفاوي الدموي (النظام المسؤول عن تخليق خلايا الدم). على وجه الخصوص ، يمكن أن يسبب citalopram نقص الصفيحات ، أي أنه قد يسبب انخفاض في عدد الصفائح الدموية في مجرى الدم ، مع ما يترتب على زيادة التعرض لنزيف غير طبيعي و / أو نزيف.
اضطرابات الغدد الصماء
يمكن أن يتسبب Citalopram في حدوث متلازمة إنتاج غير مناسب لهرمون المضاد لإدرار البول (SIADH). يمكن أن تعزى هذه المتلازمة إلى بداية نقص صوديوم الدم ، أي انخفاض في مستويات الصوديوم في مجرى الدم.
الأيض واضطرابات التغذية
انخفاض الشهية ووزن الجسم بعد العلاج مع citalopram شائع جدا. ومع ذلك - حتى لو نادرا - يمكن أن يعزز citalopram أيضا زيادة في الشهية ووزن الجسم.
يمكن أن يسبب الدواء أيضا نقص بوتاسيوم الدم ، أي انخفاض في مستويات الدم من البوتاسيوم. هذا الانخفاض يمكن أن يؤدي إلى مشاكل في القلب.
اضطرابات نفسية
العلاج مع citalopram قد يؤدي إلى العديد من الآثار السلبية النفسية ، بما في ذلك:
- الإثارة.
- القلق.
- العصبية.
- انخفاض الرغبة الجنسية ؛
- دولة تصالحية
- اضطرابات نشاط الحلم.
- العدوانية.
- تبدد الشخصية.
- الهلوسة.
- الهوس.
- نوبات الذعر
- الأرق.
- التفكير والسلوك الانتحاري.
اضطرابات الجهاز العصبي
علاج السيتالوبرام قد يسبب النعاس ، والصداع ، والأرق ، والهزات ، وتشوش الحس ، والدوخة ، واضطرابات الانتباه. كما يمكن أن يسبب الدواء التشنجات والاضطرابات خارج هرمية (مثل أعراض تشبه باركنسون) ، خلل الحركة واضطرابات الحركة.
اضطرابات العين
بعد أخذ سيتالوبرام ، قد تحدث توسع حدقة العين (توسع في التلميذ) واضطرابات بصرية.
اضطرابات الاذن
يمكن أن يسبب استخدام citalopram الطنين ، وهذا هو اضطراب يتميز بتصور ضوضاء مثل سرقة ، الطنانة ، صفارات ، الخ
أمراض القلب والأوعية الدموية
قد يتسبب علاج السيتالوبرام في بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني وإطالة فترة QT.
على مستوى الأوعية الدموية ، وبدلا من ذلك ، يمكن أن يسبب citalopram هبوط ضغط الدم الانتصابي ، وهذا هو ، انخفاض مفاجئ في ضغط الدم بعد مرور من وضع الجلوس أو الموسعة إلى موقف ثابت.
اضطرابات الجهاز الهضمي
يمكن أن يسبب Citalopram الغثيان والقيء والإسهال ، والإمساك ، وجفاف الفم وحتى نزيف الجهاز الهضمي والمستقيمي.
اضطرابات الكبد
قد يتسبب العلاج باستخدام citalopram في اختلال وظائف وظائف الكبد وتعزيز بداية الإصابة بالتهاب الكبد.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
يمكن أن يسبب Citalopram تفاعلات الجلد ، وخلايا النحل ، والحكة ، وزيادة التعرق ، وثعلبة ، وكدمات (كدمات) وذمة وعائية. علاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب الدواء حساسية للضوء وردود فعل أرجوانية (ظهور بقع على الجلد والأعضاء والأغشية المخاطية بسبب تمزق الشعيرات الدموية).
أمراض الثدي والجهاز التناسلي
في الرجال ، قد يسبب العلاج مع citalopram العجز الجنسي ، واضطرابات القذف ، وفشل في إنزال ، والقسوة (الانتصاب طويلة ومؤلمة لا تصاحبها الإثارة الجنسية) و galactorrhea (إفراز الحليب من الحلمتين).
في النساء ، وبدلا من ذلك ، يمكن أن يسبب العلاج سيتالوبرام غزارة الطمث (فقدان الدم المفرط خلال الدورة الشهرية) و metrorrhagia (نزيف الرحم غير طبيعية - وفيرة ولفترة طويلة - التي تحدث بين دورتي الدورة الشهرية متتالية).
متلازمة السيروتونين
قد يتسبب العلاج بالسيتالوبرام في حدوث متلازمة هرمون السيروتونين ، خاصة عند استخدامه مع أدوية أخرى تزيد من إشارة السيروتونين.
تتميز هذه المتلازمة بزيادة في نشاط السيروتونيني في الجهاز العصبي المركزي. ويمكن أيضا أن يعرف باسم التسمم السيروتونين . قد تحدث المتلازمة في أشكال خفيفة أو معتدلة أو شديدة.
الأعراض الرئيسية التي يمكن أن تنشأ هي:
- عدم انتظام دقات القلب.
- قشعريرة.
- زيادة التعرق
- الصداع.
- توسيع حدقة العين.
- الهزات.
- Myoclonia (انقباض قصير وغير إرادي لعضلة أو مجموعة من العضلات) ؛
- تشنجات.
- انعكاسات مركزة
- ظهور ضوضاء معوية (بوربوريمي) ؛
- الإسهال.
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني
- حمى.
- انحلال الربيدات (تمزق خلايا العضلات والهيكل العظمي وما يترتب على ذلك من إطلاق المواد الموجودة داخل الجهاز العضلي في مجرى الدم) ؛
- التشنجات.
- الفشل الكلوي.
إذا حدثت المتلازمة بشكل حاد ، فهناك زيادة ملحوظة في معدل ضربات القلب وضغط الدم وقد يدخل المريض في حالة صدمة.
كسور العظام
تم الإبلاغ عن زيادة خطر كسور العظام خلال العلاج سيتالوبرام ، في الغالب في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 50 سنة.
أعراض مشبوهة
بعد الإنهاء المفاجئ للعلاج مع citalopram ، قد تنشأ أعراض الانسحاب ما يسمى. هذه الأعراض هي الدوخة ، والاضطرابات الحسية ، والإثارة ، والقلق ، والغثيان ، والتقيؤ ، والتهيج ، والارتباك ، والخفقان ، والصداع ، والإسهال ، وعدم الاستقرار العاطفي والاضطرابات البصرية.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء العلاج مع citalopram هي:
- الحساسية في الأفراد الحساسة.
- التعب.
- ألم عضلي.
- ألم مفصلي.
- احتباس البول
- وذمة.
- الحمى.
جرعة مفرطة
لا يوجد ترياق في حالة الجرعة الزائدة من السيتاليوبرام ، وبالتالي ، فإن العلاج يكون فقط من أعراض ومساندة. الأعراض التي يمكن أن تحدث هي التعب والضعف والتخدير والغثيان والرعشة وعدم انتظام دقات القلب. في حالات الجرعة الزائدة أكثر شدة ، قد تحدث التشنجات وانحلال الربيدات أيضا.
في حالة الجرعة المفرطة ، قد يكون من المفيد استخدام الكربون المنشط والملينات الاسموزي وغسل المعدة. على أية حال ، إذا كنت تشك أنك تناولت الكثير من الأدوية ، فاتصل بالطبيب على الفور و / أو اتصل بأقرب مستشفى لك.
آلية العمل
Citalopram هو مثبط امتصاص السيروتونين انتقائية للغاية.
سيروتونين (5-HT) هو ناقل عصبي ينتج في العصب قبل التشابك وينتهي بعد بعض المحفزات.
مرة واحدة في الفضاء المشبكي (المسافة بين presynaptic و termynaptic الإنهاء) ، يتفاعل 5-HT مع مستقبلاتها على العصب ما بعد المشبك تنتهي لأداء وظيفتها البيولوجية. بعد ذلك ، يربط السيروتونين بالمستقبل المعين لإعادة امتصاصه (SERT) ويتم الإبلاغ عنه في النهاية قبل المشبكي.
Citalopram قادر على الارتباط بـ SERT بدلاً من السيروتونين ، والذي يبقى بالتالي في الفضاء المشبكي لفترة طويلة من الزمن. تؤدي الإقامة المطولة في الفضاء المشبكي إلى استمرار السيروتونين في التفاعل مع مستقبلات ما بعد التشبع. بهذه الطريقة هناك زيادة في إشارة هرمون السيروتونين مع ما يترتب على ذلك من تحسن في الأمراض النفسية المعالجة.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Citalopram متاح للإعطاء عن طريق الفم وعلى شكل أقراص وقطرات عن طريق الفم.
يجب أن يحدد الطبيب الجرعة على أساس فردي اعتمادًا على علم الأمراض المراد معالجته ويعتمد على حالة المريض والوضع السريري.
عموما ، المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد و / أو كلوي تتطلب انخفاض في الجرعة المعطاة.
يتم عرض جرعات citaloprams عادة ما تستخدم أدناه.
الاكتئاب الذاتي
جرعة citalopram - عادة ما تستخدم في البالغين - هو 20 ملغ من الأدوية يوميا ، ما يصل إلى 40 ملغ. يحدث التأثير المضاد للاكتئاب خلال 2-4 أسابيع من بدء العلاج.
اضطرابات القلق مع نوبات الهلع ، مع أو بدون خوف من الأماكن المكشوفة
في هذه الحالة ، الجرعة الموصى بها من citalopram هي 10 ملغ في اليوم الواحد ، ما يصل إلى 20 ملغ. وفقا لاستجابة المريض ، يمكن زيادة الجرعة بحد أقصى 40 ملغ. لهذا النوع من الأمراض ، يتم الوصول إلى أقصى فعالية بعد حوالي ثلاثة أشهر من العلاج.
الحمل والرضاعة
يمكن استخدام Citalopram أثناء الحمل فقط في حالات الضرورة الحقيقية. في أي حال ، يجب مراقبة حديثي الولادة بعناية بعد الولادة ، وخاصة إذا كانت الأم تناول الدواء خلال الثلث الثالث من الحمل.
بعد استخدام السيتالوبرام خلال المراحل الأخيرة من الحمل ، قد يعاني الطفل من أعراض مثل اضطرابات الجهاز التنفسي ، الزرقة ، انقطاع النفس ، التشنجات ، درجة الحرارة غير المستقرة ، صعوبة التغذية ، التقيؤ ، نقص السكر في الدم ، فرط التوتر ، نقص التوتر ، الهزات ، العصبية ، التهيج والخمول والبكاء والنعاس وصعوبة في النوم.
بالإضافة إلى ذلك ، قد يفضل citalopram ظهور في الأطفال حديثي الولادة من متلازمة شديدة تسمى ارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر الذي يتجلى مع زيادة في معدل التنفس ولون البشرة المزرق. هذه الأعراض تحدث عادة في غضون 24 ساعة من الولادة
تفرز السيتالوبرام - وإن كان الحد الأدنى - في حليب الثدي ، لذلك ينصح بالحذر أثناء الرضاعة الطبيعية.
موانع
هو بطلان استخدام citalopram في الحالات التالية:
- فرط الحساسية المعروفة لسيتالوبرام.
- في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ؛
- في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الطويلة الخلقية أو الذين لديهم إطالة كيو تي ؛
- في المرضى الذين عولجوا بالفعل مع IMAO.
