المخدرات

Tredaptive

ما هو Tredaptive؟

Tredaptive هو الدواء الذي يحتوي على اثنين من المواد الفعالة: حمض النيكوتينيك (المعروف أيضا باسم النياسين أو فيتامين B3) و laropiprant. وهي متوفرة كأقراص إصدار معدلة. يشير المصطلح "إطلاق معدل" إلى حقيقة أنه يتم تحرير المكونين النشطين من الجهاز اللوحي بسرعات مختلفة في غضون ساعات قليلة.

ما هو Tredaptive المستخدمة ل؟

يستخدم Tredaptive بالإضافة إلى النظام الغذائي وممارسة الرياضة في المرضى الذين يعانون من دسليبيدميا (مستويات عالية جدا من الدهون في الدم) ، وخاصة مع "دسليبيدميا مختلطة مختلطة" و "hypercholesterolemia الابتدائي". المرضى الذين يعانون من الدسليبيديميا المختلطة مجتمعة لديهم مستويات عالية من الكوليسترول LDL (ما يسمى "سيئة") والدهون الثلاثية (نوع من الدهون) ومستويات منخفضة من الكولسترول HDL ("جيد") في الدم. hypercholesterolemia الأساسي يشير إلى الحالة التي ترتفع فيها مستويات الكوليسترول في الدم. "الابتدائي" يعني حقيقة أن فرط كوليسترول الدم لا يرجع إلى سبب معين.

عادة ما يعطى Tredaptive جنبا إلى جنب مع ستاتين (المخدرات خفض الكوليسترول القياسية) في الحالات التي يكون فيها الستاتين وحدها ليست فعالة بما فيه الكفاية. يستخدم Tredaptive وحده في المرضى الذين لا يستطيعون أخذ العقاقير المخفضة للكوليسترول.

لا يمكن الحصول على الدواء إلا بوصفة طبية.

كيف يتم استخدام Tredaptive؟

الجرعة الأولية من Tredaptive هو قرص واحد مرة واحدة في اليوم لمدة أربعة أسابيع ، وبعد ذلك يتم أخذ الجرعة إلى قرصين في اليوم. يجب أخذ اللوح عن طريق الفم مع الطعام ، في المساء أو قبل الذهاب إلى السرير ، ويجب ابتلاعه بالكامل ، أي بدون تقسيمه ، أو كسره ، أو سحقه أو مضغه. لا يُنصح باستخدام Tredaptive للشباب الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص المعلومات حول السلامة والفعالية لهذه المجموعة. وينبغي أيضا أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكلى ويجب ألا تستخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد.

كيف يعمل Tredaptive؟

المكونات النشطة من Tredaptive ، حامض النيكوتينيك و laropiprant ، لها طرق مختلفة للعمل.

حمض النيكوتينيك هو مادة طبيعية تحدث كفيتامين بجرعات قليلة. عند الجرعات العالية ، يقلل من مستويات الدهون في الدم وفقا لآلية غير معروفة بالكامل بعد. الاستخدامات الأولى من حمض النيكوتينيك كدواء لتغيير مستويات الدهون في الدم

يعود تاريخه إلى منتصف 50s ، ومع ذلك تم استخدامه بطريقة محدودة بسبب الآثار الجانبية ، ولا سيما احمرار الجلد.

ويعتقد أن الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتينيك يرجع إلى إطلاق مادة ، "البروستاغلاندين D2" (PGD2) ، من خلايا الجلد التي تسبب توسع الأوعية الدموية في الجلد. يحجب Laropiprant المستقبلات التي يرتبط بها PGD2 عادة. مع المستقبلات المحظورة ، PGD2 غير قادر على توسيع أوعية الجلد ، مما يقلل من وتيرة وشدة الاحمرار.

يتكون قرص Tredaptive من طبقة من laropiprant وطبقة من حمض النيكوتينيك. بعد المدخول ، يتم إطلاق laropiprant في الدم ، والذي يمنع مستقبلات PGD2. يتم إطلاق حمض النيكوتينيك أبطأ من الطبقة الأخرى و وظيفتها هي تعديل الدهون.

ما هي الدراسات التي أجريت على Tredaptive؟

تم تحليل آثار Tredaptive في النماذج التجريبية قبل أن يتم دراستها في البشر.

وقد تم Tredaptive موضوع أربع دراسات رئيسية تشمل المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم أو خلل شحوم الدم مختلطة.

لقد درست دراستان فعالية Tredaptive في تغيير مستويات الدهون في الدم. قارنت الدراسة الأولى فعالية Tredaptive مع فعالية حامض النيكوتين وحده أو من دواء وهمي (علاج وهمي) في خفض مستويات الكوليسترول LDL في ما مجموعه 1613 مريضًا. درست الدراسة أيضا أعراض الاحمرار من خلال استبيان معد خصيصا.

قارنت الدراسة الثانية مزيج من Tredaptive و simvastatin (وهو statin) مقارنة مع Tredaptive وحده أو إلى simvastatin وحده في 1398 مريضا. وكان المقياس الرئيسي للفعالية هو التغير في مستويات الكوليسترول LDL في الدم بعد 12 أسبوعًا.

درست الدراستان الثالثة والرابعة نجاعة لاريوبارانت في الحد من احمرار حمض النيكوتينيك على ما مجموعه 2349 مريضا عولجوا بأحماض Tredaptive أو nicotinic. تم قياس الاحمرار بواسطة استبيان حول أعراض الاحمرار.

ما فائدة Tredaptive الموضح خلال الدراسات؟

كان Tredaptive فعالاً في خفض مستويات الكولسترول LDL في الدم. في الدراسة الأولى ، انخفضت مستويات الكوليسترول LDL بنسبة 19 ٪ في المرضى الذين عولجوا مع Tredaptive مقارنة مع 1 ٪ من المرضى الذين عولجوا بالغفل. وأظهرت الدراسة الثانية أن مستويات الكولسترول LDL انخفضت أكثر إذا تم أخذ Tredaptive مع simvastatin (تخفيض بنسبة 48 ٪) ، مقارنة مع Tredaptive (خفض بنسبة 17 ٪) أو simvastatin (انخفاض بنسبة 37 ٪) التي اتخذت وحدها.

إضافة laropiprant إلى حمض النيكوتينك يقلل من أعراض الاحمرار الناجم عن حمض النيكوتينيك. في الدراسات الأولى والثالثة كانت هناك تقارير أقل من الاحمرار المعتدل أو الشديد أو الشديد في المرضى الذين عولجوا مع Tredaptive مقارنة بالمرضى المعالجين بحمض النيكوتينيك وحده. في الدراسة الرابعة ، ظهر الاحمرار لأيام قليلة في المرضى الذين عولجوا مع Tredaptive من المرضى الذين عولجوا فقط بحمض النيكوتينيك.

ما هي المخاطر المرتبطة Tredaptive؟

التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا مع Tredaptive (يُرى في أكثر من مريض واحد في 10) هو الاحمرار. للحصول على القائمة الكاملة لجميع الآثار الجانبية التي تم الإبلاغ عنها مع Tredaptive ، راجع منشور الحزمة.

لا ينبغي أن يستخدم Tredaptive في المرضى الذين قد يكونون حساسين (حساسية) إلى حمض النيكوتينيك ، laropiprant أو أي من المكونات الأخرى. وينبغي أيضا أن لا تستخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل في الكبد ، والقرحة النشطة في المعدة أو نزيف الشرايين.

لماذا تمت الموافقة على Tredaptive؟

قررت لجنة المنتجات الطبية للاستخدام البشري (CHMP) أن فوائد Tredaptive أكبر من مخاطر علاج دسليبيدميا ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من خلل شحوم الدم المختلط المختلط وفي المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم الأساسي ، وأوصت بالإفراج عن إذن التسويق لـ Tredaptive.

مزيد من المعلومات حول Tredaptive:

منحت المفوضية الأوروبية تصريح تسويق ساري المفعول في جميع أنحاء الاتحاد الأوروبي لشركة Tredaptive لشركة Merck Sharp & Dohme المحدودة في 3 يوليو 2008.

للحصول على النسخة الكاملة لـ EPAR من Tredaptive ، انقر هنا.

آخر تحديث لهذا الملخص: 05-2008.