الباربيتورات

عمومية

الباربيتورات هي فئة من العقاقير التي يمكن أن تخفض الجهاز العصبي المركزي. لديهم خصائص مزيل للقلق ، منوم ، مضاد للاختلاج ، مهدئ ومخدر.

الهيكل العام للباربيتورات

وعلاوة على ذلك ، تحتوي الباربيتورات على خصائص مسكنة وقد استخدمت مرة واحدة بالتزامن مع العقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) لعلاج الصداع وصداع التوتر.

هذه الأدوية مستمدة من حمض الباربيتورات - ومن وجهة نظر كيميائية - هي diacylureas.

بشكل عام ، تعتمد تأثيرات الباربيتورات على الجرعة ، بمعنى أنها تعتمد على كمية الدواء الذي يتم تعاطيه.

اعتمادا على النوع والجرعة ومسار الإدارة المختار ، قد يكون barbiturates المنومة ، ومضاد نشاط التخدير أو مخدر.

ومع ذلك ، تعتبر الباربيتورات اليوم عقاقير قديمة ولم تعد مستخدمة - إلا في حالات محددة - بسبب مؤشرها العلاجي الضيق وسميتها. وقد استُعيض عن استخدامها باستخدام عقاقير أكثر أمانا ، مثل - البنـزوديازيبينات - على سبيل المثال.

مؤشرات

على ما تستخدمه

كما ذكر أعلاه ، تم تخفيض استخدام الباربيتورات إلى حد كبير لصالح الأدوية مع قدر أكبر من السلامة وارتفاع مؤشر علاجي.

قبل ظهور البنزوديازيبينات ، كانت الباربيتورات تستخدم على نطاق واسع كأدوية مهدئة ومهدئة للقلق في علاج القلق والأرق.

الآن ، ومع ذلك ، يتم استخدام الباربيتورات في المقام الأول كما مضادات الاختلاج في المرضى الذين يعانون من الصرع (وهذا هو الحال مع الفينوباربيتال) ، أو تستخدم في مجال التخدير.

آلية العمل

الباربيتورات تمارس عملية محبطة على الجهاز العصبي المركزي. على وجه الخصوص ، أنها تقلل من النشاط العصبي ، النشاط العضلي الملساء ، العضلات الهيكلية ونشاط عضلة القلب عضلة القلب.

الباربيتورات يعمل عن طريق زيادة إشارة γ-aminobutyric acid (أو GABA).

GABA هو الناقل العصبي الرئيسي المثبط في الدماغ ويقوم بأداء وظائفه من خلال الارتباط بمستقبلاته: GABA-A و GABA-B و GABA-C.

بتعبير أدق ، ترتبط الباربيتورات بموضع ربط معين موجود على مستقبل GABA-A ، وهو موقع picrotossin.

Picrotossin هو phytotoxin المستخرج من مصنع التسلق Anamirta cocculus.

هذا السم له خصائص متشنجة ويمارس حركة مثيرة في مركز التنفس والمركز الحركي للدماغ. في الواقع ، يمكن استخدام picrotossin - في بعض الحالات - في تسمم الباربيتورات الحاد.

ومع ذلك ، فإن الباربيتورات - عند الارتباط بمستقبل GABA-A - تكون قادرة على تنشيطه وتشجيع بدء سلسلة من الإشارات المثبطة ، مما يؤدي إلى زيادة استجابة المثبطة GABAergic.

تصنيف الباربيتورات

يمكن تصنيف الباربيتورات وفقا لمدة عملها. لذلك ، يمكن تقسيمها على النحو التالي:

• الباربيتورات مع فترة قصيرة جدا من العمل (حوالي 20 دقيقة) ، و tiopental ينتمي إلى هذه الفئة.
• الباربيتورات مع فترة قصيرة من العمل (3-4 ساعات) ، وتشمل هذه الفئة خماسي الببت و secobarbital.
• الباربيتورات ذات المدة المتوسطة من العمل (4-6 ساعات) ، أموباربيتال وبوتاباربيتال تنتمي إلى هذه الفئة ؛
• الباربيتورات المطولة (6-12 ساعة) ، تشمل هذه الفئة البيدريدون والفينوباربيتال.

آثار جانبية

يمكن للباربيتيورات أن تحفز أنواعًا مختلفة من الآثار الجانبية ، بما في ذلك:

• التخدير المفرط
• ترنح.
• رأرأة.
• الارتباك ، وخاصة في المرضى المسنين.
• اكتئاب الجهاز التنفسي.
• الحد من انقباض القلب.
• Turbons الوعي حتى الغيبوبة.

علاوة على ذلك - عندما تعطى بجرعات منخفضة جدا - يمكن أن تعطي الباربيتورات تأثيرات متناقضة ، مثل الإثارة المفرطة والإثارة.

يمكن للباربيتورات أيضا تغيير نقل السكريات وهي محفزات قوية لإنزيمات الكبد ، مما يجعلها سببا للتفاعلات الدوائية المحتملة مع الأدوية أو المواد الأخرى.

على وجه الخصوص ، استخدام ما يصاحب ذلك من الباربيتورات و:

• الكحول.
• الاستعدادات على أساس نبتة سانت جون (أو Hypericum ، وهو النبات الذي يمتلك خصائص مضادة للاكتئاب) ؛
• أدوية نفسية أخرى
• مضادات الهيستامين.

وأخيرا ، تحفز الباربيتورات على التسامح والاعتماد الجسدي والاعتماد النفسي.

إذا تم إيقاف العلاج بالباربيتورات فجأة ، فقد تحدث أعراض الانسحاب في بداية الأعراض ، وأعراضه الرئيسية هي:

• الهزات.
• التعرق.
• القلق.
• الإثارة.
• عدم انتظام دقات القلب.
• ارتفاع ضغط الدم.
• التشنجات.
• الأوهام.

علاج هذه المتلازمة هو داعم ويجب مراقبة وظائف المريض الحيوية مثل ضربات القلب وضغط الدم ودرجة حرارة الجسم.

تسمم الباربيتورات

يشكل التسمم الباربيتيتوري - الطوعي أو العرضي - خطرا جسيما على حياة المريض ، وقد أسفر العديد من حالات التسمم عن نتائج مميتة.

في الواقع ، يحتوي الباربيتورات على مؤشر علاجي ضيق ، مما يعني أن الفرق بين الجرعة العلاجية المعتادة والجرعة القاتلة هو الحد الأدنى. وبسبب هذه الحقيقة ، كانت الجرعات الزائدة من الباربيتورات متكررة للغاية ، خاصة أثناء استخدامها كمواد مهدّئة منومة ، ولكن أيضًا كان التسمم الطوعي في محاولات الانتحار عديدة.

الأعراض التي قد تحدث بعد تعاطي جرعة زائدة من الباربيتورات هي:

• النعاس.
• تغيير مستوى الوعي
• الصعوبات التنفسية
• ضعف المنعكسات.
• تعديلات التنسيق الحركي
• اضطرابات المشي والتوازن ؛
• اضطرابات الكلام.

في أقسى حالات التسمم بالبارتبيتات قد تظهر أيضا:

• انخفاض حرارة الجسم.
• نقص ضغط العضلات.
• فشل الدورة الدموية
• اكتئاب الجهاز التنفسي.
• غيبوبة.
• وفاة.

وعلاوة على ذلك ، نتيجة لجرعة زائدة ، قد يحدث الالتهاب الرئوي الشعب الهوائية الذي غالبا ما يكون سببا لوفاة في وقت متأخر. لذلك ، إذا كنت تتناول الكثير من الباربيتورات ، يمكن إعطاء أدوية المضادات الحيوية للوقاية من مضاعفات الرئة.

في الواقع ، لا يوجد ترياق حقيقي للتسمم البارتيتوري.

إذا تم استخدام جرعة زائدة من الباربيتورات ، عادة ما يتم تنفيذ غسل المعدة على الفور ، ما دامت حالة المريض تسمح بذلك.

يمكن أن يتم التخلص من الدواء الذي تم امتصاصه بالفعل عن طريق إدرار البول القسري و - في بعض الحالات - يمكن أن تكون قلوية البول مفيدة أيضًا.

في الحالات الأكثر شدة ، يمكن استخدام غسيل الكلى.

موانع

عموما ، هو بطلان استخدام الباربيتورات في الحالات التالية:

• في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي و / أو كلوي ؛
• في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الحاد.
• في المرضى الذين يعانون من البورفيريا.
• في المرضى الذين يعانون من تسمم الكحول الحاد ، والمخدرات المسكنة أو الأدوية المنومة.
• خلال الرضاعة.