VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® هو عقار يعتمد على Ezetimibe + Simvastatin

المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - Ezetimibe + HMG-CoA reductase inhibitor

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات VYTORIN ® Ezetimibe + سيمفاستاتين

يشار إلى VYTORIN ® - بالإضافة إلى العلاج الغذائي ونمط حياة صحي - في علاج hypercholesterolemia الابتدائي و dyslipidemem مختلطة ، في حالة الفشل العلاجي بعد تناول الستاتين وحده.

VYTORIN ® فعال أيضا في علاج فرط كوليسترول الدم العائلي ، سواء في شكل متغاير الزيجوتية أو في الصيغة المتشابهة الزيجوت.

آلية العمل VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

يوفر تناول VYTORIN ® الفموي في إدارة واحدة مكونين مختلفين فعالين ، مع خصائص الدوائية والديناميكا الدوائية المختلفة.

في الواقع ، في حين يتم امتصاص ezetimibe على مستوى الأمعاء ، غلوكورونيزيد أساسا من الكبد وسكب في الأمعاء الدقيقة مع التوقيت الأمثل في غضون الساعتين الأولى ، يتم تنشيط سيمفاستاتين في الكبد من خلال عملية التحلل المائي الذي يحوله إلى المقابلة hydroxyacid ، نشط بيولوجيًا ، في المتوسط بعد 4 ساعات.

وبالتالي ، فإن الإجراء العلاجي لـ VYTORIN ® يُعطى من خلال مجموع خواص خفض الدهون في المكوّنين النشطين ، والتي تعمل وفقًا لآليات مختلفة ومتكاملة. بتعبير أدق ، ezetimibe-glucoronide ، مرة واحدة سكب في الأمعاء من خلال الصفراء ، يقلل من امتصاص الكولسترول "الغذاء" عن طريق تثبيط ناقلة الأمعاء ذات الصلة ؛ من ناحية أخرى ، يعمل سيمفاستاتين على مستوى كبدي عن طريق تقليل نشاط الإنزيم المتضمن في تخليق ميفالونات ، ثم الكولسترول ، وزيادة تعبير مستقبلات الكبد لـ LDL.

هذه الآثار البيولوجية تؤدي إلى تحسن في قدرات خفض الدهون ، وانخفاض أكثر ملحوظة في تركيز الدم من الكوليسترول LDL والدهون الثلاثية ، وزيادة في كوليسترول الدم HDL وانخفاض في مخاطر القلب والأوعية الدموية. على أية حال ، يبدو أن سيمفاستاتين لديه سلسلة من التأثيرات متعددة المظاهر التي يكون فيها ezetimibe خالياً ؛ يمكن لهذه التأثيرات أن تدعم وتعزز الأثر الوقائي لـ VYTORIN ® من الأمراض القلبية الوعائية.

في كلتا الحالتين ، بمجرد أن يتم إنهاء الإجراء العلاجي ، وإن كان في أوقات مختلفة ، يتم التخلص من المكونات الفعالة بشكل رئيسي من خلال البراز.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

VYTARIN و COENZYME Q10

انخفاض في أنزيم Q10 لاحظ بعد العلاج ستاتين ويبدو أن واحدا من المشتبه بهم الرئيسيين في بداية اعتلال العضلات وانحلال الربيدات. هذه الدراسة تحقق من تباين هذا العامل المساعد المهم في المرضى الذين يخضعون للعلاج باستخدام VYTARIN. أدى وجود simvastatin في VYTARIN إلى انخفاض كبير في مستويات البلازما من أنزيم Q10 ، ولكن لم يلاحظ في وحيد مع ezetimibe. علاوة على ذلك ، يبدو أن الانخفاض في تراكيز العامل المساعد هذا مرتبط بانخفاض نسبة الكوليسترول LDL.

2. فعالية العلاج المتقارب في مرضى السكري DIABETIC EMPETIC

العلاج المشترك مع 10 ملغ من ezetimibe و 20 ملغ من سيمفاستاتين لمدة 6 أسابيع ، يضمن خفض نسبة الكوليسترول LDL بنحو 30 ٪. تم تسجيل هذه البيانات في مرضى السكري في ارتفاع مخاطر القلب والأوعية الدموية الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم. كانت النتائج التي تم الحصول عليها مع العلاج المشترك أعلى بالتأكيد من تلك التي لوحظت بعد وحيد مع جرعة عالية من سيمفاستاتين وحده.

3. آثار VYTORIN على صحة الشرايين

جعلت هذه الدراسة من الممكن أن نفهم كيف يمكن لإدارة VYTORIN في المرضى الذين يعانون من مخاطر عالية القلب والأوعية الدموية ، بالإضافة إلى خفض كبير في مستوى الكولسترول LDL ، ضمان الحد من متوسط سمك وصلب الشريان السباتي. ومع ذلك ، على الرغم من النتائج الإيجابية ، لم يلاحظ أي انخفاض في علامات الالتهاب الأكثر شيوعا.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص VYTORIN® من 10 ملغ من ezetimibe + 10/20/40/80 ملغ من سيمفاستاتين: الجرعة القياسية المستخدمة في علاج hypercholesterolemia الأساسي هو 10/10 - 10/20 - 10/40 ، بالتزامن مع نظام غذائي عادات hypolipidic وصحية.

ينصح بجرعة 10/80 لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل الوجود في وجود مخاطر عالية لأمراض القلب والأوعية الدموية.

الصيغة المختلفة للجرعات تسمح للطبيب بتكييف العلاج بما هي احتياجات المريض ، مع الأخذ بعين الاعتبار أن تعديلات الجرعة يجب أن تتم فقط بعد 4 أسابيع على الأقل من بدء العلاج (الوقت اللازم لتحقيق أقصى تأثير علاجي من سيمفاستاتين).

في كل حالة ، وقبل الافتراض من فيتورين ® Ezetimibe + سيمفاستاتين - تقديم وضبط طبيبك ضروري.

تحذيرات VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

يجب أن يسبق التدخل الدوائي مع ® VYTORIN ويحيط به نظام غذائي قاسي جدا وعادات صحية للحياة. وينبغي أيضا أن يسبق تناول هذا الدواء عن طريق مراقبة anamnestic ومختبر دقيق ، مفيد للتحقق من وجود أو الاستعداد لتطوير أمراض العضلات والكبد.

من أجل الحد من التطور المحتمل لمثل هذه الأمراض ، يجب إيقاف أو تجنب العلاج باستخدام VYTORIN ® في حالة: زيادة مستويات البلازما من الكرياتين كيناز المرتبطة بالألم العضلي ، آلام العضلات المستمرة والتعب ، أو زيادة قيم الترانساميناز 3 مرات أعلى من إلى المعدل الطبيعي.

وعلاوة على ذلك ، ينبغي استخدام رعاية خاصة للمعالجة الدوائية للمرضى الذين يعانون من أمراض المرارة أو من أمراض الرئة الخلالية.

يحتوي VYTORIN ® على اللاكتوز. لذلك ، فإن تناول هذا المنتج الطبي في المرضى الذين يعانون من سوء امتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز ، أو نقص إنزيم اللاكتيز ، يمكن أن يسبب أعراض معوية معوية.

على الرغم من أن الدواء لا يعمل على الجهاز العصبي وعلى جسم المريض ، فإن وجود آثار جانبية مثل الدوخة والدوار (أكثر تواترا في مرحلة بدء العلاج) ، يمكن أن يجعل قيادة السيارات واستخدام الآلات خطرة.

الحمل والرضاعة

لا توجد في الوقت الحالي بيانات تجريبية وتجارب إكلينيكية توضح سلامة ® VYTORIN التي تؤخذ في الحمل ، على صحة الأم والجنين.

لهذا السبب ، نظرا لأهمية الدهون خلال مراحل نمو الجنين والجنين ، لا ينصح بتناول هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

التفاعلات

أهم التفاعلات الدوائية التي تمت ملاحظتها لـ VYTORIN ® تعتمد بشكل أساسي على وجود سيمفاستاتين واستقلابه الكبدي الناجم عن السيتوكروم CYP3A4.

بتعبير أدق ، يمكن أن يؤدي تناول مثبطات السيتوكروم CYP3A4 ، مثل عصير الجريب فروت ، إيتراكونازول ، الكيتوكونازول ، مثبطات إنزيم بروتيز فيروس نقص المناعة البشرية ، الاريثرومايسين ، كلاريثروميسين ، telithromycin و nefazodone ، إلى زيادة كبيرة في التعرض للدواء ، وزيادة حدوث آثار جانبية خطيرة.

يمكن أن يتفاعل VYTORIN ® أيضًا مع مضادات التخثر الفموية مثل الوارفارين warfarin ، ويحدد زيادة في التأثيرات العلاجية ، مع ما يترتب على ذلك من زيادة في نوبات النزيف. من أجل تجنب الآثار الجانبية المذكورة ، سيكون من المستحسن مراقبة زمن البروثرومبين وضبط الجرعة في النهاية.

يجب اتخاذ نفس الاحتياط في حالة ما يصاحب تناول السيكلوسبورين.

على الرغم من أن ezetiemibe الواردة في VYTORIN ® لا يبدو أنها مسؤولة عن التفاعلات الجدية ، إلا أنه يجب ملاحظة أن مضادات الحموضة والكوليسترامين والسيكلوسبورين قد تؤدي إلى تغيير في التعرض لهذه المادة الفعالة.

إن استخدام الفايبريت المصاحب لذلك ، والذي لوحظت زيادة في نسبة الكوليسترول في المرارة الصفراوية ، هو موانع الاستعمال بسبب الخطر المحتمل لتحصي الصفراوي ، بينما في حالة الاستخدام المتزامن للديلتيازيم ، يجب ألا تتجاوز الجرعات القصوى من فيتورن ® الجرعة 10/40 ، من أجل تجنب حدوث حالات اعتلال الأعصاب وانحلال الربيدات.

موانع الاستعمال VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

هو بطلان VYTORIN ® في حالة أمراض الكبد وزيادة قيم الدم transaminase ، في حالة ما يصاحب ذلك من المخدرات CYP3A4 تثبيط ، وفرط الحساسية ل ezetimibe ، سيمفاستاتين أو أي من سواغه.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

يبدو أن الآثار الجانبية المرتبطة بالعلاج بـ VYTORIN ® تعكس تلك الموصوفة للمادة الفعالة التي تؤخذ بشكل فردي ، مع الصداع ، الدوخة ، الدوار ، آلام البطن ، النيازك وألم عضلي.

وقد أظهرت فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر زيادة أكثر تواترا في قيم البلازما من الترانساميناس و kinases الكرياتين ، دون أي أعراض ذات الصلة.

وظلت حالات حدوث اعتلال عضلي ، وانحلال الربيدات والأعراض الجانبية ذات الصلة سريريا مساوية تقريبا لتلك التي لوحظت في المواد الفعالة تدار بشكل فردي.

تم وصف فقط حالات نادرة من فرط الحساسية للدواء ، مصحوبة بردود الفعل الجلدية ، وذمة وعائية ، التهاب الأوعية الدموية ، شلل البول ، نقص الصفيحات وتغييرات بارامترات الدم.