أدوية السكري

AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® هو عقار يعتمد على روزيغليتازون.

المجموعة العلاجية: وكلاء سكر الدم عن طريق الفم - Tiazolidinediones

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات AVANDIA ® - روزيغليتازون

AVANDIA ® هو دواء خافض لسكر الدم يستخدم في علاج مرض السكري من النوع الثاني ، وليس تعويضًا كافيًا عن طريق التدابير العلاجية غير الدوائية مثل النظام الغذائي والنشاط البدني.

هذا الدواء يمكن أن يستخدم بنجاح في العلاج المركب مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا ، عندما يكون الأخير في الجرعة القصوى المسموح بها غير فعال.

آلية العمل AVANDIA ® - Rosiglitazone

AVANDIA ® هو دواء rosiglitazone ، عنصر نشط ينتمي إلى عائلة thiazolidinediones ، قادر على التصرف على مستوى الأنسجة الطرفية التي تعتمد على الأنسولين ، وتحسين حساسية الانسولين ، ودعم تأثير hypoglycaemic الهام.

يرتبط التأثير العلاجي للروزيجليتازون أساسًا بالقدرة على التصرف كمنشط انتقائي لمستقبلات جاما PPAR ، وهو أمر أساسي من وجهة النظر البيولوجية ، كما هو مشار إليه في تعديل تعبير الجينات النشطة على الجلوكوز والدهون والتمثيل الالتهابي والتعبير عنها. على وجه التحديد على مستوى الأنسجة الطرفية الحساسة للأنسولين.

من وجهة نظر الدوائية بدلا من ذلك ، فإن المدخول الشفوي للروزيجليتازون يسبق الامتصاص المعوي بالتوافر البيولوجي بنسبة 99٪ ، والتحول الأحيائي الكبدي والقضاء الكلوي اللاحق للأيضات غير النشطة.

تظهر الدراسات السريرية كيف يمكن تنفيذ تأثير هبوط السكر في الدم في كل من الظروف القاعدية وما بعد الحافرة ، مما يضمن في غضون بضعة أسابيع من العلاج انخفاض ملحوظ في تركيزات الهيموجلوبين glycosylated ، وهو علامة مهمة للتحكم في نسبة السكر في الدم.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. ROSIGLITAZONE ، الانسحاب من السوق

في عام 2010 ، أوقفت أوروبا والشرق الأوسط وإفريقيا تسويق روزيجليتازون في جميع أنحاء أوروبا ، بالنظر إلى الزيادة الكبيرة في مخاطر القلب والأوعية الدموية ، وخاصة نقص تروية عضلة القلب ، في المرضى الذين عولجوا بهذه المادة الفعالة.

2. المخاطر ROSIGLITAZON و CARDIOVASCULAR

أظهرت إعادة قراءة 42 تجربة سريرية مختلفة لتقييم الفعالية والآثار الجانبية للروزيجليتازون أن العلاج مع هذا العنصر النشط ارتبط بزيادة 43 ٪ في خطر احتشاء عضلة القلب و 64 ٪ من الوفيات بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية.

3. ROSIGLITAZONE ، مناقشة مفتوحة

على الرغم من حقيقة أن أوروبا والشرق الأوسط وإفريقيا قد وصلت إلى نهاية تعليق تسويق المنتجات القائمة على الروزيجليتازون ، فإن النقاش حول الآثار الجانبية المحتملة والمخاطر الحقيقية تظل مفتوحة. هناك مثال هام يأتي من هذه الدراسة الحديثة ، والتي توضح كيف أن مرضى السكري من الدرجة الثانية الذين عولجوا بالروزيجليتازون أظهروا نقصًا في سمك اللويحات التصلبية الشريانية ، مع تحسن كبير في التحكم في نسبة السكر في الدم وحساسية الأنسولين والعمل الفيبيني.

طريقة الاستخدام والجرعة

AVANDIA ® 4 mg tablet of rosiglitazone:

كانت الجرعة الأكثر استخداما هي 4 ملغ في اليوم الواحد ، ومن المحتمل أن ترتفع إلى 8 ملغ / يوم ، في حالة الفشل العلاجي ، لتؤخذ مع كوب من الماء بشكل مستقل عن الوجبات.

من المهم اعتبار أنه في حالة الجمع بين العلاج ، من الضروري البدء في العلاج بأقل الجرعات الفعالة.

تحذيرات AVANDIA ® - Rosiglitazone

تم سحب AVANDIA ® من التجارة في عام 2010 ، بالنظر إلى المخاطر العالية التي لا تبرر الفوائد المحتملة الناتجة عن استخدام هذا الدواء.

في الواقع ، إن التغيرات المهمة في التوازن الكهرو-الكهرلي الناتج عن الروزيجليتازون ، تبرز بشكل ملحوظ ظهور علامات أو أعراض أو نوبات تسبب أمراض قلبية مهمة مثل قصور عضل القلب أو نقص التروية.

علاوة على ذلك ، فإن مخاطر أمراض العظام ، والتغيرات الكبيرة في وظائف الكبد ، ومخاطر نقص السكر في الدم ، تتطلب مراقبة مستمرة للنمط الكيميائي والميكانيكي والأيضي ، من أجل مراقبة الحالة الصحية للمريض بشكل دوري.

الحمل والرضاعة

إن قدرة الروزيجليتازون على عبور الفلتر المشيمي وتجد نفسها في حليب الأم ، مما يؤدي إلى تغيير التوازن الطبيعي والتطور الأيضي للجنين والرضيع ، تدفع الخبراء في هذا القطاع إلى موانع قوية لاستخدام هذا المكون الفعال في علاج سكري الحمل.

التفاعلات

يمكن تعديل خصائص الحرائك الدوائية للروزيجليتازون بشكل كبير من خلال الاستخدام المتزامن لـ gemfibrozil و rifamipicin وغير ذلك من مسببات الإنزيم الكبدي المسئول عن استقلاب CYP2C8 ، مثل الفينيتوين ، والكاربامازبين ، والفينوباربيتال ، والفرطوم Perperatum.

من الضروري أن نتذكر أن العلاج المزدوج أو الثلاثي ، مع أدوية سكر الدم الأخرى ، يمكن أن يبرز بشكل كبير التأثيرات الخافضة للسكر للروزيجليتازون.

موانع AVANDIA ® - روزيغليتازون

AVANDIA ® بطلان في حالة فرط الحساسية المعروفة للمادة الفعالة أو لأحد السواغات ، قصور القلب ونوبات الارتباط ، متلازمة الشريان التاجي الحاد ، الكبد غير الطبيعي ووظائف الكلى ، الحماض الكيتوني السكري و الغيبوبة المسببة لمرض السكري.

لا يثبط استخدام AVANDIA ® بشدة حتى أثناء الحمل والرضاعة.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

وقد تعرض العلاج مع روزيجليتازون للعشرات من الدراسات السريرية نظرا للعديد من الآثار الجانبية المحتملة ، لجعل استخدامها على درجة عالية من الخطورة.

في الواقع ، بالإضافة إلى التأثيرات الجانبية الشائعة ، والتي تم وصفها أيضًا لعقاقير سكر الدم الأخرى ، كخطر نقص السكر في الدم والتغييرات الأيضية والتغذوية وتغييرات الصورة الدموية والاضطرابات المعدية المعوية والتغيرات في توازن الماء والكهارل ، يفضح العلاج باستخدام AVANDIA ® المريض في خطر كبير من أمراض القلب مثل قصور القلب ونقص التروية.

في الواقع ، يبدو أن هذا الشرط الأخير مسؤول عن الانسحاب من سوق جميع الأدوية المستندة إلى الروزيجليتازون ، بالنظر إلى انخفاض نسبة الفوائد / المخاطر.

ملاحظات

تم سحب المخدرات أفانديا من السوق الأوروبية.