توبيراميت هو دواء مضاد للاختلاج تمت الموافقة عليه لعلاج الصرع وفي الوقاية من بعض أنواع الصداع النصفي. وهو عبارة عن دواء للأعصاب ، والذي من المفترض أن يكون نشاطه المضاد بسبب تثبيط قنوات الصوديوم التي تعتمد على الجهد ، زيادة التيارات التي أثارتها GABA ، تثبيط التيارات التي أثارها kainate ، تثبيط القنوات العالية. الفولتية تنشيطها من الكالسيوم ، وتثبيط الأنهيدراز الكربونيك.
لم يتم بعد تحديد الآلية الدقيقة للعمل التي تساعد فيها توبيراميت في إنقاص الوزن. ومع ذلك ، تم الافتراض على آليات مختلفة: 1) زيادة في الإنفاق على الطاقة مقارنة مع انخفاض السعرات الحرارية المرتبطة بالتأثير anorectic. 2) الحد من نشاط الأنزيمات اللعابية ، مهم لمفهوم طعم الأطعمة. 3) الحد من تركيزات هرمون الليبتين والكورتيكوستيرويد. 4) خفض نسبة السكر في الدم وانسولين في الدم.
وقد ثبت أن التوبيراميت فعال في أغراض التخسيس حتى في العلاج الأحادي ، كما يتضح من نتائج بعض الدراسات السريرية في المرضى الذين يعانون من السمنة غير المعقدة ، في المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن الناجم عن العقاقير النفسية ، وفي المرضى الذين يعانون من الشراهة عند تناول الطعام. التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعًا خلال هذه الدراسات تشمل تنمل ، اضطرابات الذاكرة ، تشويه المذاق ، التعب ، النعاس ، الأرق ، صعوبة في التركيز والدوخة. للحد من هذه الآثار الجانبية ، تم إجراء محاولات لتجربة تركيبات جديدة من توبيراميت بطيء الإطلاقات ، والتي لا يبدو أنها توفر فوائد كبيرة. بشكل عام ، يتم التساهل مع العلاج الأحادي مع توبيراميت بشكل جيد ، وعلى الرغم من شيوع الشخير أثناء الاستخدام ، إلا أن شدته تكون معتدلة أو معتدلة بشكل عام ، ونادرًا ما تكون هذه الشدة تتطلب التوقف عن العلاج.
تراوحت جرعات توبيراميت حيدية التجارب في التجارب السريرية المذكورة أعلاه في علاج السمنة من 32 إلى 384 ملغ في اليوم ، تم إدخالها في سياق علاج أوسع يتضمن تغييرات سلوكية لفقدان الوزن ، بما في ذلك اعتماد النظام الغذائي hypocaloric. تضمن هذه الجرعات في المتوسط فقدان وزن أكبر من 5-15٪ مقارنة بالمجموعة الضابطة. يبدو أن جرعة توبيراميت الأكثر فعالية في علاج السمنة تتراوح بين 100 و 200 ملغ في اليوم الواحد. على الرغم من أن الفعالية قصيرة المدى وطويلة الأجل قابلة للمقارنة مع sibutramine و orlistat ، هناك حاجة لدراسات إضافية لتحديد صورة السلامة بشكل أفضل للعلاج.
انظر أيضا: Topiramato للاقلاع عن التدخين
