المخدرات

ترازودون

Trazodone هو دواء مع عمل مضاد للاكتئاب. ربما أكثر شهرة تحت الاسم التجاري Trittico ®. وقد تم اكتشافه في السبعينات من القرن الماضي بعد إجراء أبحاث مخبرية أجرتها شركة الأدوية Angelini.

Trazodone - الهيكل الكيميائي

بالإضافة إلى العمل المضاد للاكتئاب ، فإن trazodone له أيضا آثار مزيل للقلق ومنومة.

مؤشرات

على ما تستخدمه

يشار إلى استخدام trazodone لعلاج:

  • اضطرابات اكتئابية ، مع أو بدون مكون قلق.
  • مساعد في علاج الألم (ترازون الحقن) ؛
  • تعزيز التخدير (الحقن trazodone).

بالإضافة إلى ذلك ، فقد ثبت أن trazodone فعالة في علاج نوبات الهلع ، الاعتلال العصبي السكري والكحول أو انسحاب البنزوديازيبين.

تحذيرات

يرتبط الاكتئاب بزيادة مخاطر الأفكار الانتحارية وإيذاء الذات ومحاولات الانتحار. قد لا يحدث تحسن هذه الأعراض مباشرة بعد تناول trazodone ، لذلك ، مطلوب مراقبة المريض دقيقة حتى يحدث هذا التحسن.

لا ينبغي أن يستخدم Trazodone في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة.

إذا ظهر اليرقان ، ينبغي وقف العلاج على الفور.

قد تؤدي إدارة الترازون في المرضى الذين يعانون من الفصام - أو الاضطرابات الذهانية الأخرى - إلى تفاقم الأعراض الذهانية.

المرضى الذين يتناولون الترازودون الذين يدخلون مرحلة الهوس يجب أن يتوقفوا عن تناول الدواء.

في المرضى الذين يتم علاجهم بالأدوية الخافضة للضغط - وأخذ trazodone - قد يكون هناك حاجة إلى تخفيض جرعة من الأدوية الخافضة للضغط.

يجب استخدام Trazodone بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية السابقة ، بما في ذلك تلك التي تسبب زيادة في فترة QT (الفترة الزمنية التي تستخدمها عضلة القلب البطيني لإزالة الاستقطاب وإعادة الاستقطاب).

ينبغي استخدام الحذر في إدارة trazodone في المرضى الذين يعانون من:

  • الصرع.
  • القصور الكبدي و / أو القصور الكلوي ، خاصةً إذا كان شديدًا ؛
  • أمراض القلب.
  • فرط نشاط الغدة الدرقية.
  • اضطرابات التبول
  • زاوية الجلوكوما الحادة.

إذا كنت تعاني من أي من هذه الحالات ، يجب عليك إبلاغ طبيبك قبل البدء في علاج trazodone.

قد يكون لدى Trazodone تأثير معتدل أو معتدل على القدرة على القيادة واستخدام الماكينات ، لذلك ينصح بالحذر.

التفاعلات

Trazodone يمكن تضخيم الآثار المهدئة الناجمة عن مضادات الذهان ، مزيل القلق ، المنومة ، المسكنات ومضادات الهيستامين .

يمكن زيادة استقلاب Trazodone عن طريق وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، والفينيتوين (عقار مضاد للصرع) و barbiturates . من ناحية أخرى ، فإن السيميتيدين (عقار يستخدم لعلاج قرحة المعدة) يمكن أن يقلل من عملية التمثيل الغذائي لل trazodone.

يتم استقلاب Trazodone بشكل رئيسي عن طريق الكبد الكبدي CYP3A4 ، لذلك ينبغي إيلاء الاهتمام للإدارة المتزامنة لل trazodone والأدوية القادرة على تثبيط هذا الإنزيم ، مثل ، على سبيل المثال:

  • كيتوكونازول وإيتراكونازول (الأدوية المضادة للفطريات) ؛
  • الاريثروميسين (مضاد حيوي)
  • ريتونافير وإندينافير (الأدوية المضادة للفيروسات) ؛
  • Nefazodone (مضاد للاكتئاب آخر).

إن العلاج المتزامن للـ Trazodone و carbamazepine (عقار مضاد للصرع) يقلل من تركيز البلازمات في الترازون.

يجب تجنب المتناول في وقت واحد من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات و trazodone ( TCA ) بسبب التفاعلات التي قد تحدث. وينطبق الشيء نفسه على الإدارة المتزامنة للـ Trazodone و IMAO (مثبطات مونوامين أوكسيديز).

قد يساعد التدبير المشترك لعقاقير علاج الترازون والسيروتونين - مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ( SSRIs ) - على ظهور متلازمة السيروتونين. علاوة على ذلك ، قد يتسبب التدبير المتزامن للـ Trazodone و fluoxetine (وهو SSRI) في تفاقم الآثار الجانبية الناجمة عن trazodone نفسها.

الاستخدام المتزامن للـ Trazodone ومضادات الذهان ، على سبيل المثال - الكلوربرومازين ، الفلوفينازين و البيفينازين ، يمكن أن يسبب هبوط ضغط انتصابي شديد (أي انخفاض حاد في ضغط الدم بعد التغيير من وضع الجلوس أو المدد إلى وضع الوقوف).

Trazodone قادرة على تعزيز الآثار المهدئة للكحول ، وبالتالي يجب تجنب المدخول المعاصر.

Trazodone يمكن أن يغير أيض الأيض ليفودوبا (عقار يستخدم لعلاج مرض باركنسون).

قد يزيد استخدام الترازودون مع الأدوية التي تطيل فترة QT من خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

قد تمنع Trazodone عمل clonidine (دواء يستخدم في المقام الأول لعلاج ارتفاع ضغط الدم).

الاستخدام المتزامن لل trazodone و warfarin (مضاد للتخثر) قد يعدل زمن البروثرومبين.

يمكن أن الآثار الجانبية الناجمة عن trazodone زيادة إذا تدار في وقت واحد مع نبتة سانت جون (أو نبتة سانت جون ، وهو نبات مع خصائص مضادة للاكتئاب).

يمكن أن يسبب Trazodone زيادة مستويات الدم من الديجوكسين (دواء يستخدم لزيادة قوة تقلص القلب) والفينيتوين .

آثار جانبية

مثل أي دواء آخر ، يمكن أن يسبب أيضا trazodone عددا من الآثار الجانبية. ومع ذلك ، فإن التأثيرات الضائرة لا تحدث دائمًا بنفس الكثافة في كل مريض. يحدث هذا بسبب حساسية مختلفة لكل فرد تجاه الدواء.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية الناجمة عن المخدرات.

اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي

العلاج مع trazodone يمكن أن يسبب اختلالات في النظام المسؤول عن إنتاج خلايا الدم (نظام فسف الدم) ، يمكن أن تسبب مثل هذه الخلل:

  • فقر الدم (انخفاض كمية الهيموجلوبين في الدم) ؛
  • نقص الكريات البيض (انخفاض عدد كريات الدم البيضاء) مع ما يترتب عليه زيادة القابلية لتقلص العدوى ؛
  • Plateletenia (انخفاض عدد الصفائح الدموية) مما يؤدي إلى ظهور كدمات ونزيف غير طبيعي مع زيادة خطر النزيف.

اضطرابات الغدد الصماء

قد يسبب العلاج Trazodone متلازمة إفراز هرمون مضاد للإدرار غير مناسب (SIADH).

اضطرابات التغذية والتمثيل الغذائي

Trazodone يمكن أن يسبب تغييرات في مستويات الصوديوم في مجرى الدم ، يمكن أن تعزز فقدان الوزن وظهور فقدان الشهية. يمكن أن يسبب أيضا زيادة في الشهية.

اضطرابات نفسية

يمكن أن يسبب Trazodone اضطرابات نفسية مثل:

  • الأفكار اللاحقة و / أو السلوك الانتحاري ؛
  • الارتباك.
  • الأرق.
  • القلق.
  • الارتباك.
  • الهوس.
  • العصبية.
  • الإثارة.
  • الهذيان.
  • العدوانية.
  • الهلوسة.
  • الكوابيس.

اضطرابات الجهاز العصبي

العلاج مع trazodone يمكن أن يسبب:

  • التشنجات.
  • متلازمة خبيثة للذهان.
  • الدوخة.
  • الدوخة.
  • الصداع.
  • النعاس.
  • الأرق.
  • الهزة.
  • تخفيض الرقابة
  • اضطرابات الذاكرة
  • حبسة معبرة (عدم القدرة على فهم اللغة المكتوبة والمنطوقة) ؛
  • التخدير (تغيير في حساسية الأطراف أو أجزاء أخرى من الجسم) ؛
  • خلل التوتر (نوع معين من اضطرابات الحركة).

اضطرابات قلبية

قد يسبب علاج Trazodone اضطرابات قلبية ، مثل بطء القلب ، وعدم انتظام دقات القلب والشذوذ في مخطط القلب الكهربائي.

أمراض الأوعية الدموية

يمكن أن يسبب العلاج مع trazodone هبوط ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي وإغماء (فقدان عابر للوعي الناجم عن hypoperfusion الدماغي).

اضطرابات الجهاز الهضمي

بعد تناول الترازودون ، الغثيان ، القيء ، جفاف الفم ، الإسهال أو الإمساك ، عسر الهضم ، آلام المعدة ، التهاب المعدة والأمعاء ، زيادة إفراز اللعاب وعلل الشلل قد يحدث.

اضطرابات الكبد

قد يسبب Trazodone تغيرات في مستويات الدم transaminase ، وظيفة الكبد غير طبيعية و ركود صفراوي داخل الكبد. علاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب الدواء اليرقان والتسمم الكبدي.

اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد

العلاج مع trazodone يمكن أن تعزز ظهور الطفح الجلدي والحكة وفرط التعرق.

آثار جانبية أخرى

الآثار الضارة الأخرى التي قد تحدث بعد تناول trazodone هي:

  • الحساسية في الأفراد الحساسة.
  • انخفاض الرغبة الجنسية ، ولكن بطريقة مخفضة مقارنة بالعقاقير المضادة للاكتئاب الأخرى ؛
  • رؤية ضبابية
  • Myoclonia (انقباض قصير وغير إرادي لعضلة أو مجموعة من العضلات) ؛
  • تعديلات على حس الذوق
  • احتقان الأنف وضيق التنفس.
  • ألم في الصدر
  • ألم عضلي و / أو ألم مفصلي.
  • ألم الظهر و / أو الأطراف.
  • اضطرابات التبول
  • ضعف.
  • التعب.
  • حمى.
  • وذمة.
  • أعراض تشبه الإنفلونزا ؛
  • القُسرية (الانتصاب المؤلم والممتد في غياب الإثارة الجنسية).

جرعة مفرطة

لا يوجد ترياق محدد في حالة جرعة زائدة trazodone. يمكن أن يكون استخدام الفحم المنشط وغسل المعدة مفيدًا. الأعراض النموذجية لجرعة زائدة من الترازون هي الغثيان والقيء والنعاس والدوار ، ولكن هناك حالات أكثر شدة من التشنجات ، عدم انتظام دقات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، فشل الجهاز التنفسي وحتى الغيبوبة.

في أي حال ، إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، فيجب عليك الاتصال بأقرب مركز مستشفى.

آلية العمل

يبدو أن تأثير مضادات الاكتئاب ومزيل القلق والتهكن في الترازون يرجع بشكل رئيسي إلى الإجراء المضاد للدواء على مستقبلات السيروتونين 5-HT 2A . في الواقع ، يبدو أن هذه المستقبلات تشارك في كل من الأمراض الاكتئابية والذهان.

علاوة على ذلك ، يمارس trazodone تثبيطًا ضعيفًا لـ SERT ، الناقل المسؤول عن إعادة امتصاص السيروتونين خلال الإنهاء قبل المشبكي. يسبب تثبيط إعادة امتصاص السيروتونين هذا البقاء في الفضاء المشبكي (الحيز الموجود بين إنهاء العصب قبل المشبكي وما بعد المشبكي) لفترة طويلة ، مما يؤدي إلى زيادة - وإن كان لطيفًا - من انتقال السيروتونين.

اتجاهات لاستخدام - Posology

Trazodone متاح للإعطاء عن طريق الفم على شكل أقراص أو قطرات عن طريق الفم. علاوة على ذلك ، يتوفر أيضًا في قوارير للإعطاء العضلي أو الوريدي.

يجب أن يقوم الطبيب بوضع جرعة الترازود على أساس فردي لكل مريض.

وتجدر الإشارة إلى أنه في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد - وخاصة إذا كان الرصد وظيفة الكبد الدوري الشديد قد يكون ضروريا.

فيما يلي جرعات الدواء المستخدمة عادة.

إدارة الفم

في البالغين ، الجرعة المعتادة من الترازون هي 75-150 ملغ يوميا ، تعطى كجرعة واحدة في المساء قبل النوم. يتم زيادة الجرعة حتى 300 ملغ من المخدرات ، على أن تؤخذ على جرعات مقسمة خلال النهار.

في المرضى في المستشفى يمكن أن تكون الجرعة أيضا 600 ملغ من المادة الفعالة يوميا في الجرعات المتكررة.

عموما ، مطلوب تعديل الجرعة عند المرضى القدامى جدا.

الحقن العضلي أو الوريدي

لعلاج الاكتئاب ، والجرعة المعتادة من الترازون هي 100-200 ملغ من المخدرات المخفف في 250-500 مل من محلول ملحي ، على أن تدار عن طريق التسريب البطئ في الوريد مرتين في اليوم.

للحصول على علاج الألم التكميلي ، تكون الجرعة المعتادة من الترازودون 25 إلى 50 ملغ من الأدوية في اليوم ، تدار عن طريق الحقن العضلي أو عن طريق الحقن أو الحقن الوريدي ، مرة أو مرتين في اليوم ، حسب تقدير الطبيب.

من أجل تعزيز التخدير ، فإن جرعة الترازون المستخدمة عادة هي 0.5-1 مغ / كغ من وزن الجسم ، ليتم إعطاؤها كبلعة في الوريد - أو عن طريق الحقن في الوريد - مرة أو أكثر خلال فترة التدخل ، وفقا لمده.

في المرضى المسنين جدا ، قد تكون هناك حاجة لخفض الجرعة.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي استخدام Trazodone أثناء الحمل ، إلا في الحالات التي لا يعتبر فيها الطبيب ضرورة مطلقة وفقط بعد إجراء تقييم دقيق لنسبة المخاطر والفائدة. في حالة النساء الحوامل اللواتي يتناولن الترازودون في المراحل الأخيرة من الحمل ، يجب مراقبة الأطفال حديثي الولادة بعناية للكشف عن أي آثار ضارة.

بما أن الترازودون يمكن أن يفرز في حليب الأم ، فإن استخدام هذا الدواء من قبل الأمهات المرضعات لا يشجعهن.

موانع

هو بطلان استخدام trazodone في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية المعروفة ل trazodone.
  • في حالة المرضى الذين عانوا من احتشاء عضلة القلب الحاد.
  • في حالة تسمم الكحول
  • في حالة التسمم بالعقاقير المنومة ؛
  • في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة ؛
  • في فترة الحمل وأثناء الرضاعة.