تاموكسيفين

Tamoxifen هو دواء مضاد للورم ينتمي إلى فئة من انتقائية مستقبلات هرمون الاستروجين مستقبلات (SERM).

Tamoxifen - الهيكل الكيميائي

وهي مدرجة في قائمة الأدوية الأساسية التي كتبتها منظمة الصحة العالمية (WHO) ، وهي قائمة تدرج جميع الأدوية التي يجب أن تكون موجودة في نظام صحي أساسي.

مؤشرات

على ما تستخدمه

يستخدم استخدام عقار تاموكسيفين لعلاج سرطان الثدي وللوقاية من الانتكاس.

تحذيرات

يجب إعطاء تاموكسيفين بحذر عند المرضى الذين لديهم عدد أقل من خلايا الدم البيضاء (leucopenia) ومع انخفاض في عدد الصفائح الدموية (نقص الصفيحات الدموية). لذلك ، يجب إجراء اختبارات الدم العادية.

يمكن أن يسبب تاموكسيفين إعتام عدسة العين ، لذلك يجب إجراء فحوصات العين.

بما أن عقار تاموكسيفين يمكن أن يسبب تغيرات - حتى خطيرة - من الرحم ، يجب إجراء فحوصات نسائية منتظمة.

إذا ظهرت الأعراض التالية بعد علاج تاموكسيفين ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور:

خدر في الوجه ، وضعف في الذراعين أو الساقين ، مشاكل في الكلام أو الرؤية ، لأنها يمكن أن تشير إلى السكتة الدماغية الدماغية ؛
ألم في الصدر أو ضيق التنفس ، يمكن أن يكون أعراض الانسداد الرئوي.
ألم في البطن أو نزيف مهبلي غير طبيعي قد يشير إلى سرطان الرحم.
السعال وضيق التنفس الذي قد يكون من أعراض الالتهاب الرئوي الخلالي.

يجب على المرضى إخبار طبيبهم إذا كان لديهم تاريخ من السكتة الدماغية أو مرض الانسداد التجلطي أو سرطان الرحم.

قد يسبب تاموكسيفين مشاكل في الرؤية والنعاس ، لذا يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات و / أو تشغيل الآلات.

بالنسبة لأولئك الذين يلعبون الرياضة ، فإن استخدام الدواء دون الحاجة العلاجية يشكل تشويهاً ، وحتى الجرعات العلاجية يمكن أن يؤدي إلى اختبارات إيجابية لمكافحة المنشطات.

التفاعلات

يجب تجنب تعاطي الدواء التاموكسيفين والأدوية التالية لأنها قد تقلل من الفعالية العلاجية لعقار تاموكسيفين نفسه:

الباروكستين والفلوكستين ، العقاقير المضادة للاكتئاب.
Bupropion ، وهو دواء يستخدم لعلاج الاكتئاب والإقلاع عن التدخين ؛
الكينيدين ، وهو دواء مضاد لاضطراب النظم.
Cinacalcet ، وهو دواء يستخدم لعلاج hyperparathyroidism الثانوي.

قد يعزز تاموكسيفين نشاط مضادات التخثر الفموية ، مثل - على سبيل المثال - الوارفارين .

قد يؤدي العلاج المتزامن لـ تاموكسيفين وأدوية أخرى مضادة للسرطان إلى زيادة خطر حدوث نوبات انصمام خثاري.

قد يؤدي العلاج المتزامن لعقار تاموكسيفين والعقاقير التي تقلل إفراز الكالسيوم الكلوي (مثل مدرات البول الثيازيدية ) إلى زيادة خطر فرط كالسيوم الدم (زيادة مستويات الكالسيوم في مجرى الدم).

يجب تجنب استخدام ما يصاحب ذلك من عقار تاموكسيفين وميتوميسين (مضاد حيوي سام للخلايا ، أي ، سام للخلايا) ، لأنه يزيد من خطر متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، وفقر الدم ونقص الصفيحات.

يتم استقلاب تاموكسيفين في الكبد عن طريق السيتوكروم P3A4 ، وبالتالي ، يجب تجنب المتناول المتزامن لعقار تاموكسيفين والعقاقير القادرة على تثبيط هذا الإنزيم.

آثار جانبية

Tamoxifen يمكن أن تحفز العديد من الآثار الجانبية. يستجيب كل فرد للعلاج بطريقة مختلفة وفقًا لحساسيته تجاه الدواء ، لذلك يقال إن التأثيرات الضارة تحدث جميعها وبنفس الشدة في كل مريض.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تنشأ بعد علاج عقار تاموكسيفين.

السرطنة

قد يؤيد استخدام عقار تاموكسيفين حدوث أورام ثانوية في الرحم. على وجه الخصوص ، قد تحدث ساركوما بطانة الرحم وساركومة الرحم.

بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن حالات الأورام الليفية الرحمية ، وبطانة الرحم وغيرها من تغيرات بطانة الرحم ، بما في ذلك الاورام الحميدة وفرط التنسج.

اضطرابات الجهاز التنفسي

قد يسبب العلاج تاموكسيفين الالتهاب الرئوي الخلالي مع أعراض مثل ضيق التنفس والسعال.

اضطرابات الجهاز التناسلي

قد تحدث اضطرابات الحيض ، انقطاع الطمث (غياب الحيض) ، نزيف مهبلي ، حكة الفرج (حول المهبل) ، إفرازات مهبلية وكيسات مبيضية أثناء العلاج باستخدام تاموكسيفين.

أمراض الأوعية الدموية

قد يسبب علاج تاموكسيفين زيادة تخثر الدم ، الجلطات الدموية الرئوية ، تخثر الوريد العميق والسكتة الدماغية. بعض الحالات أثبتت أنها مميتة.

علاوة على ذلك ، قد يحدث التهاب في الأوعية الدموية مع مظاهر جلدية.

اضطرابات الجهاز الهضمي

يمكن أن يسبب علاج تاموكسيفين الغثيان والقيء والإمساك وألم في البطن. علاوة على ذلك ، يمكن للدواء تعزيز ظهور فقدان الشهية.

اضطرابات نخاع العظام

يمكن أن يؤثر تاموكسيفين على نشاط إنتاج خلايا الدم في نخاع العظام ، مما يسبب:

فقر الدم (انخفاض مستويات الدم في الهيموغلوبين) ، يتمثل العرض الرئيسي لظهور فقر الدم في الإحساس بالإرهاق البدني ؛
نقص الكريات البيض (انخفاض مستويات خلايا الدم البيضاء) ، مع زيادة القابلية لتقلص العدوى.
الهضمي (انخفاض في عدد الصفائح الدموية) ، وهذا يؤدي إلى ظهور كدمات غير طبيعية ونزيف مع زيادة خطر النزيف.

اضطرابات العين

قد يسبب العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين اضطرابات بصرية ، عدم وضوح الرؤية ، فقدان البصر ، إعتام عدسة العين ، تغيرات في القرنية وأمراض الشبكية.

اضطرابات الكبد

قد يسبب تاموكسيفين تغيرات في مستويات إنزيمات الكبد في مجرى الدم ويعزز ظهور اليرقان.

آثار جانبية أخرى

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث بعد العلاج مع عقار تاموكسيفين هي:

الحساسية في الأفراد الحساسة.
الألم وزيادة حجم المنطقة المتضررة من الورم ، وهذا يحدث قبل كل شيء في بداية العلاج.
الهبات الساخنة
ردود فعل الجلد.
الثوران الفقاعي
متلازمة ستيفنز جونسون (وهو نوع أكثر شدة من الحمامي متعددة الأشكال) ؛
الثعلبة.
احتباس الماء الذي يمكن أن يسبب تورم الكاحلين ؛
ارتفاع شحوم الدم ، وترتبط أحيانا مع التهاب البنكرياس.
فرط كالسيوم الدم الذي يمكن أن يحدث مع أعراض مثل الغثيان والقيء والعطش المفرط.
النعاس.
التعب.
التعب.
الصداع.
الدوخة.
الدوخة.
الاكتئاب.
الارتباك.
تشنجات العضلات
ألم العظام.

جرعة مفرطة

إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، اتصل بالطبيب على الفور واتصل بأقرب مستشفى.

آلية العمل

Tamoxifen هو المغير انتقائي من مستقبلات هرمون الاستروجين (SERM).

بعض أشكال سرطانات الثدي تحتاج إلى هرمون الاستروجين (الهرمونات الجنسية الأنثوية الرئيسية) من أجل البقاء. الخلايا التي تشكل هذه الأورام لها مستقبلات هرمون الاستروجين (ER) على أغشيتها. لذلك ، ترتبط الهرمونات بهذه المستقبلات بطريقة تؤدي إلى أداء الوظائف الحيوية الضرورية لبقاء الخلايا السرطانية سالفة الذكر.

Tamoxifen يعمل عن طريق ملزمة ل ERs بدلا من هرمون الاستروجين. في القيام بذلك ، يتم حرمان الخلايا السرطانية من عمل هذه العناصر الأساسية ويموت.

اتجاهات لاستخدام - Posology

تاموكسيفين متاح للإعطاء عن طريق الفم على شكل 10 ملغ و 20 ملغ.

ﻳﺠﺐ أن ﻳﻘﻮم اﻟﻄﺒﻴﺐ ﺑﺈﻧﺸﺎء ﺟﺮﻋﺔ اﻟﺘﺎﻣﻮآﺴﻴﻦ ﻋﻠﻰ أﺳﺎس اﻟﺼﻮر اﻟﺴﺮﻳﺮﻳﺔ ﻟﻠﻤﺮﻳﺾ.

وعلى أية حال ، فإن جرعة عقار تاموكسيفين المستخدمة بشكل روتيني هي 20 ملغ في اليوم ، لتتم معالجتها بجرعتين مقسمين أو بجرعة يومية واحدة. يمكن زيادة الجرعة حتى 40 مجم من المادة الفعالة في اليوم.

هذه الجرعات يمكن أن تستخدم أيضا في المرضى المسنين.

الحمل والرضاعة

لأن عقار تاموكسيفين يمكن أن يسبب ضررا خطيرا للجنين ، يجب على النساء الحوامل عدم تناول الدواء.

من غير المعروف ما إذا كان تاموكسيفين يفرز في حليب الأم ، لذلك يجب على الأمهات المرضعات أن لا يبدأ العلاج بالعقار.

موانع

هو بطلان استخدام عقار تاموكسيفين في الحالات التالية:

فرط الحساسية المعروفة ل tamoxifen.
كعلاج وقائي للمرضى المعرضين لخطر الإصابة بسرطان الثدي ؛
في المرضى الذين يعانون من سرطان الأقنية في الموقع (شكل أولي من سرطان الثدي ، المعروف أيضا باسم precancerous) ؛
في المرضى الذين يحتاجون إلى العلاج المضاد للتخثر.
في المرضى الذين لديهم تاريخ من جلطة الأوردة العميقة.
في المرضى الذين لديهم تاريخ من انسداد رئوي ؛
في الأطفال والمراهقين.
في فترة الحمل
خلال الرضاعة.