هالوبيريدول هو دواء مضاد للذهان ينتمي إلى فئة من بيوتيروفينونس ، والتي هي السلف.
هالوبيريدول - الهيكل الكيميائي
تم تحضيره في الخمسينات من قبل الباحث بول يانسن وتم إدخاله إلى أوروبا لعلاج الذهان في عام 1958.
لديه قوة عالية من مضادات الذهان والقوة المهدئة وأيضا لديه نشاط مضاد للقىء.
على الأرجح ، يعرف هالوبيريدول بشكل أفضل تحت الأسماء التجارية Haldol® و Serenase®.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار Haloperidol لعلاج:
- الفصام الحاد والمزمن.
- الارتباك الذهني الحاد.
- الذهان الحاد الوهمي و / أو الهلوسيني ؛
- ذهان مزمن
- جنون العظمة.
- Ipocondriasi.
- اضطرابات الشخصية من جنون الاضطهاد ، schizotypal ، المعادي للمجتمع وبعض الحالات الشريط الحدودي.
- الحركات الدقيقة (الحركات السريعة وغير المنتظمة وغير الطوعية) ؛
- الإثارة والعدوان لدى المرضى المسنين.
- التشنجات اللاإرادية والتأتأة ؛
- القيء.
- السقطات.
- أعراض انسحاب الكحول.
- علاج الألم الشديد ، عادة بالترافق مع المسكنات الأفيونية.
يمكن أيضا استخدام هالوبيريدول لعلاج التحريض النفسي في حالة:
- حالات الهوس؛
- الخرف.
- المرض العقلي.
- الفصام الحاد والمزمن.
- فرط أوجلفينيا (حالة قصور ذهني بشكل عام ، خلقي أو مكتسب خلال السنوات الأولى من الحياة) ؛
- الإدمان على الكحول.
- اضطرابات من نوع القهري ، بجنون العظمة أو hristionic.
تحذيرات
ينبغي أن تدار هالوبيريدول تحت إشراف صارم للطبيب النفسي.
تم الإبلاغ عن بعض حالات الموت المفاجئ في المرضى النفسيين تعامل مع هالوبيريدول.
لا ينبغي إعطاء هالوبيريدول عن طريق الوريد لأنه - إذا تم إعطاؤه عبر هذا الطريق - هناك خطر متزايد لإطالة فترة QT (الفترة الزمنية المطلوبة لعزل عضلة البطين لإزالة الاستقطاب وإعادة التوطين).
ينبغي توخي الحذر في إدارة هالوبيريدول في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية أو الذين لديهم تاريخ عائلي من إطالة فترة QT. من المستحسن إجراء فحوصات القلب الكهربائية قبل وأثناء العلاج الدوائي.
كما يُنصح بإجراء فحوص دورية لتحديد معدل الشوارد.
استخدام هالوبيريدول من قبل المرضى الذين يعانون من الخرف قد يزيد من خطر الأحداث الدماغية.
لأن هالوبيريدول يمكن أن يسبب جلطات ، يجب توخي الحذر عند تناول الدواء في المرضى الذين لديهم تاريخ من تكوين الجلطة.
يجب استخدام هالوبيريدول بحذر عند كبار السن ومرضى الاكتئاب.
يجب أن يستخدم مرضى الصرع - أو لديهم تاريخ من اضطرابات الاستيلاء - هالوبيريدول بحذر.
وينبغي إيلاء الاهتمام لإدارة هالوبيريدول خلال مرحلة الهوس من الذهان الدوري ، وذلك بسبب إمكانية حدوث تغيير سريع في المزاج نحو الاكتئاب.
ينبغي إيلاء الاهتمام لإدارة هالوبيريدول في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.
من غير المستحسن التوقف فجأة عن علاج هالوبيريدول ، حيث قد تحدث أعراض الانسحاب أو حدوث تداعيات ذهانية.
لا ينبغي أن يستخدم هالوبيريدول كعلاج وحيد في المرضى الذين يهيمن عليهم الاكتئاب.
هالوبيريدول قد يسبب ظهور متلازمة الذهان الخبيثة ، وفي هذه الحالة يجب تعليق العلاج على الفور.
يمكن أن يسبب هالوبيريدول التهدئة وانحسار الانتباه ، لذلك لا ينصح باستخدام قيادة المركبات و / أو الآلات.
التفاعلات
يجب تجنب استخدام هالوبيريدول بشكل متزامن مع إعطاء الأدوية التي تطيل فترة QT. بعض من هذه العقاقير هي:
- مضادات ضربات القلب ، مثل الكينيدين ، بروكاييناميد والأميودارون ؛
- بعض مضادات الهيستامين
- بعض مضادات الذهان .
- بعض الأدوية المضادة للملاريا ، مثل الكينيدين والميفلوكين ؛
- Moxifloxacin ، مضاد للبكتيريا.
- بعض مضادات الاكتئاب ، مثل الباروكستين ؛
- كيتوكونازول ، عقار مضاد للفطريات.
لا ينبغي إعطاء هالوبيريدول بشكل متزامن مع الأدوية التي يمكن أن تغير تراكيز المنحلات بالكهرباء. يجب تجنب استخدام ما يصاحب ذلك من مدرات البول (خاصة تلك التي تسبب نقص بوتاسيوم الدم ، أي انخفاض في البوتاسيوم في مجرى الدم).
يمكن زيادة تركيز البلازما من هالوبيريدول عن طريق المشاركة في إدارة:
- يتراكونازول ، مضاد للفطريات.
- بوسبيرون وألبرازولام ، أدوية مزيل القلق.
- Nefazodone ، فينلافاكسين ، فلوفوكسامين ، فلوكستين وسيرترالين ، العقاقير المضادة للاكتئاب.
- الكينيدين
- الكلوربرومازين ، مضاد للذهان
- بروميثازين ، وهو عقار مضاد للهستامين.
هالوبيريدول قد يزيد من الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي (CNS) الناجم عن المخدرات ، مثل المنومات والمهدئات والمسكنات القوية . يمكن أن يعزز أيضا التأثير المهدئ للكحول .
هالوبيريدول قد يقلل من الآثار العلاجية للليفودوبا ( عقار مضاد للباركنسون).
هالوبيريدول يقلل من الأيض من TCAs (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) وبالتالي زيادة تركيز البلازما.
يمكن خفض مستويات البلازما هالوبيريدول من خلال إدارة ما يصاحب ذلك من الكاربامازبين ، الفينوباربيتال (الأدوية المضادة للاختلاج) وريفامبيسين (مضاد حيوي).
ينبغي توخي الحذر في الإدارة المشتركة للهالوبيريدول والليثيوم (وهو دواء يستخدم لعلاج الاضطرابات القطبية) بسبب الآثار الضارة التي قد تنشأ.
Haloperidol يمكن أن يعادي تأثير الأدرينالين ، وخافضات الضغط ، و phenindione (مضاد التخثر عن طريق الفم).
هرمون الغدة الدرقية قد يزيد من سمية هالوبيريدول.
آثار جانبية
يمكن أن يسبب هالوبيريدول تأثيرات جانبية مختلفة ، على الرغم من عدم تعرض جميع المرضى لها. يعتمد نوع التأثيرات الضارة والشدة التي تحدث بها على حساسية كل فرد تجاه الدواء.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث بعد علاج هالوبيريدول.
اضطرابات الجهاز العصبي
يمكن أن يسبب العلاج هالوبيريدول:
- اضطرابات خارج الهرمية (أعراض تشبه باركنسون) ؛
- الإثارة.
- فرط الحراك.
- تقييد الحركة.
- بطء الحركة.
- خلل الحركة و خلل الحركة المتأخر
- فرط التوتر.
- خلل التوتر.
- ضعف المحرك.
- الهزات.
- تقلصات عضلة طوعية.
- Akathisia (استحالة البقاء لا يزال) ؛
- النعاس.
- التخدير.
- الدوخة.
- الصداع.
- رأرأة.
- التشنجات.
متلازمة الخبيثه Neuroleptic
تعد متلازمة العيوب الخبيثة اضطراب عصبي يتميز بما يلي:
- حمى.
- الجفاف.
- تصلب العضلات.
- تعذر الحركة.
- التعرق.
- عدم انتظام دقات القلب.
- عدم انتظام ضربات القلب.
- تعديلات حالة الوعي التي يمكن أن تتطور إلى دهشة وغيبوبة.
إذا ظهرت هذه الأعراض ، يجب إيقاف العلاج هالوبيريدول على الفور والاتصال بطبيبك على الفور.
اضطرابات نفسية
هالوبيريدول قد يسبب انخفاض أو فقدان الرغبة الجنسية ، والاضطرابات الذهانية ، والارتباك ، والاكتئاب أو الأرق.
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي
العلاج بالالهالبيريدول قد يسبب اختلال وظيفي جنسي ، انقطاع الطمث (غياب الدورة الشهرية) ، عدم الراحة أو ألم في الثدي ، عسر الطمث (الحيض المؤلم) ، غزارة الطمث (فقدان الدم الزائد أثناء الدورة الشهرية) ، سكر اللبن (إفراز الحليب غير الطبيعي في النساء أكثر من الرجال) ، قسرا (الانتصاب طويلة ومؤلمة لا يرافقه الإثارة الجنسية) ، التثدي (تطوير الثدي في البشر).
اضطرابات الغدد الصماء
قد يسبب تناول الهالوبيريدول فرط برولاكتين الدم (زيادة تركيز هرمون البرولاكتين في مجرى الدم) ويسبب متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH).
اضطرابات قلبية
علاج هالوبيريدول قد يؤدي إلى عدم انتظام دقات القلب ، الرجفان البطيني و إضعاف.
أمراض الأوعية الدموية
يمكن أن يسبب علاج هالوبيريدول انخفاض ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي (أي انخفاض حاد في ضغط الدم عند التبديل من وضع الجلوس أو المدد إلى وضع الوقوف). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للدواء تعزيز تشكيل الجلطة الدموية.
اضطرابات العين
هالوبيريدول يمكن أن يسبب اضطرابات الرؤية ، عدم وضوح الرؤية والأزمات oculogyroid (حركات دوارة للعالم الأرض).
اضطرابات الجهاز الهضمي
هالوبيريدول يمكن أن يسبب الغثيان والقيء ، فرط اللعاب ، الإمساك وجفاف الفم.
اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي
قد يسبب العلاج مع هالوبيريدول اضطرابات في النظام المسؤول عن إنتاج خلايا الدم. هذه الاضطرابات تسبب انخفاض في مستويات الدم من خلايا الدم البيضاء والصفائح الدموية (على التوالي ، نقص الكريات البيض ونقص الصفيحات).
اضطرابات الجهاز التنفسي
قد يسبب علاج هالوبيريدول بحة في الصوت وتشنج قصبي ونوبات حنجرية وذمة حنجرية.
اضطرابات الكبد
علاج هالوبيريدول قد يؤدي إلى فشل الكبد الحاد ، والتهاب الكبد ، ركود صفراوي واليرقان.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
قد يسبب هالوبيريدول تفاعلات حساسية للضوء ، شرى ، طفح جلدي ، حكة ، التهاب الجلد التقشري و فرط التعرق.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث نتيجة لاتخاذ هالوبيريدول هي:
- الحساسية في الأفراد الحساسة.
- زيادة أو فقدان الوزن
- نقص السكر في الدم.
- نقص صوديوم الدم (انخفاض في تركيز الدم الصوديوم) ؛
- وذمة.
- اضطرابات المشي
- تصلب الرقبة.
- تصلب العضلات.
- تشنجات.
- تصلب الفك.
- حمى.
- الموت المفاجئ.
جرعة مفرطة
لا يوجد ترياق محدد في حالة الجرعة الزائدة haloperidol. يمكن أن تكون إدارة الفحم المنشط مفيدة.
الأعراض التي يمكن أن تحدث هي تفاقم الآثار الجانبية.
على أية حال ، إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، يجب عليك إخبار الطبيب على الفور أو الذهاب إلى أقرب مستشفى.
آلية العمل
هالوبيريدول قادر على القيام بعمله المضاد للذهان بفضل معادته تجاه مستقبلات الدوبامين D2 (DA) ومستقبلات 5-HT2 من السيروتونين (5-HT). في الواقع ، هذان الأمينيون الأحاديان يتورطان في مسببات الأمراض النفسية.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Haloperidol متاح للإعطاء عن طريق الفم في شكل أقراص وقطرات عن طريق الفم ، وفي قوارير للإدارة العضلية.
يجب أن يتم وضع جرعة هالوبيريدول من قبل الطبيب على أساس فردي تماما.
فيما يلي بعض المؤشرات على جرعات الدواء التي تستخدم عادةً اعتمادًا على استخدامها.
في المرضى المسنين ، قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة المدارة.
كمضاد للذهان
في المرحلة الحادة ، والجرعة المعتادة هي 5 ملغ من هالوبيريدول العضلي لتكرار كل ساعة حتى يتم تحقيق السيطرة الكافية للأعراض. ومع ذلك ، يجب ألا تتجاوز 20 ملغ من الدواء في اليوم. أما بالنسبة للإعطاء عن طريق الفم ، فإن الجرعة 2-20 مغ / يوم ، تؤخذ كجرعة وحيدة أو بجرعات مقسمة.
في المرحلة المزمنة ، تكون جرعة هالوبيريدول المعتادة 1-3 ملغ ، تعطى عن طريق الفم مرتين أو ثلاث مرات في اليوم.
السيطرة على التحريض النفسي
في المرحلة الحادة ، والجرعة المعتادة من هالوبيريدول هو 5 ملغ في العضل لتكرار كل ساعة حتى يتحقق السيطرة على الأعراض. في أي حال ، لا ينبغي تجاوز 20 ملغ في اليوم الواحد.
في المرحلة المزمنة هالوربيريدول عادة ما تدار عن طريق الفم ، والجرعة هي 0.5-1 ملغ تصل إلى حد أقصى من 2-3 ملغ ، على أن تؤخذ ثلاث مرات في اليوم.
كما المنومة
الجرعة المعتادة 2-3 ملغ هالوبيريدول تؤخذ عن طريق الفم في جرعة واحدة ، في المساء قبل النوم.
كمضاد للقيء
يمكن استخدام Haloperidol كمضاد للقىء لعلاج القيء المركزي بجرعة 5 ملغ من الأدوية ، التي تدار في العضل.
ويمكن أيضا أن يستخدم الدواء في الوقاية من القيء بعد العملية الجراحية بجرعة 2.5-5 ملغ ، على أن تدار عن طريق الحقن العضلي في نهاية العملية.
الحمل والرضاعة
لا ينصح باستخدام هالوبيريدول أثناء الحمل والرضاعة بسبب الآثار الجانبية التي قد تحدث في الأطفال حديثي الولادة.
موانع
هو بطلان استخدام هالوبيريدول في الحالات التالية:
- فرط الحساسية المعروفة إلى هالوبيريدول.
- في المرضى غيبوبة.
- في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الشديد من الكحول أو غيرها من المواد الفعالة على الجهاز العصبي المركزي ؛
- في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الذاتي دون تحريض ؛
- في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون.
- في المرضى الذين يعانون من آفات في العقد القاعدية.
- في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب و / أو إطالة الفاصل QT ؛
- في المرضى الذين يعانون من نقص بوتاسيوم الدم غير الصحيح ؛
- في الأطفال
- في فترة الحمل أو التحقق أو الافتراض ؛
- خلال الرضاعة.
الهالوبيريدول ديكانوات
ديالانوات هالوبيريدول هو مشتق من هالوبيريدول قدم بمثابة صياغة تأخير لعلاج صيانة الذهان.
يتم حقن المخدرات عن طريق الحقن العضلي كل 4-6 أسابيع ، وبهذه الطريقة تحصل على نفس الفعالية العلاجية التي يمكن الحصول عليها عن طريق إعطاء هالوبيريدول الفموي اليومي.
الجرعة التي يتم إعطاؤها هي فردية بشكل فردي ويجب أن يحددها الطبيب وفقًا لشدة المرض ووفقًا للجرعة الفموية من هالوبيريدول التي كانت ضرورية للحفاظ على المريض قبل بدء العلاج باستخدام ديكانوات هالوبيريدول.
في أي حال ، فمن المستحسن أن الجرعة الأولية من ديكانوات الهالوبيريدول يتوافق مع 10-15 مرة من الجرعة اليومية الفموية السابقة من هالوبيريدول.
