Bupropion (المعروف أيضا باسم amfebutanone) هو مضاد للاكتئاب غير نمطية له بنية مشابهة جدا لتلك التي من الأمفيتامين ، منبهة قوية للجهاز العصبي المركزي.
Bupropion - الهيكل الكيميائي
ومع ذلك - على الرغم من التشابه مع الأمفيتامين - البوبروبيون لديه نشاط دوائي مختلف تماما.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يستخدم استخدام bupropion لعلاج اضطراب الاكتئاب الشديد.
تحذيرات
الاكتئاب يزيد من خطر الأفكار الانتحارية وإيذاء الذات ومحاولات الانتحار. هذه الأعراض لا تتحسن على الفور بعد تناول البوبروبيون لأن الدواء يستغرق بعض الوقت لإظهار فعاليته العلاجية (أسبوعين بشكل عام ، ولكن في بعض الأحيان أطول). ولذلك فمن الضروري إبقاء المرضى تحت المراقبة حتى يحدث مغفرة كبيرة.
لا ينبغي أن يستخدم البوبروبيون لعلاج الاكتئاب لدى الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.
يجب استخدام الحذر في إدارة البوبروبيون في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي و / أو كلوي موجود مسبقًا.
يقلل Bupropion من حد النوبة ، لذلك يجب توخي الحذر عند استخدامه في المرضى الذين لديهم تاريخ من اضطرابات التشنج أو الذين يتناولون أدوية أخرى تقلل من عتبة النوبة ، بما في ذلك مضادات الذهان ، مضادات الملاريا ، مضادات الهيستامين ، والعقاقير المهدئة. أو تحفيز أو منتجات قاتلة. حتى المرضى الذين عانوا من الصدمات القحفية ، أو الذين يتعاطون الكحول أو يعانون من مرض السكري المعالجين بأنسولين أو وكلاء سكر الدم ، معرضون لخطر الاختلاجات.
يمكن أن يسبب البوبروبيون في مرضى ارتفاع ضغط الدم تفاقم ارتفاع ضغط الدم.
التفاعلات
يمكن تخفيض استقلاب البوبروبيون عن طريق الإدارة المتزامنة لـ SSRIs (مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية) ، بما في ذلك:
- الباروكستين.
- فلوفوكسامين.
- سيرترالين.
- norfluoxetine.
- فلوكستين.
- Vanlafaxina.
- سيتالوبرام.
بما أن البوبروبيون يثبط بشكل انتقائي إعادة امتصاص الدوبامين ، يجب تجنب العلاج المصاحب بمنبهات الدوبامين أو مضادات الدوبامين .
يجب تجنب الإدارة المشتركة للبوبروبيون و IMAO (مثبطات مونوامين أوكسيديز) بسبب الآثار الجانبية التي قد تنشأ من مثل هذا الارتباط.
الاستخدام المتزامن للبوبروبيون والأدوية التالية قد يزيد من خطر التشنجات:
- الثيوفيلين ، يستخدم في علاج الربو.
- أدوية أخرى مضادة للاكتئاب
- الترامادول ، مسكن للألم الأفيوني ؛
- المهدئات.
- الميفلوكين أو الكلوروكين ، الأدوية المستخدمة لعلاج الملاريا ؛
- أدوية للتحكم في وزن الجسم أو الشهية ؛
- المنشطات.
- الكينولونات ، المخدرات مع عمل المضادات الحيوية.
- مضادات الهيستامين.
- أدوية علاج مرض السكري.
قد يكون هناك زيادة في الآثار الجانبية الناجمة عن bupropion عندما تدار في وقت واحد مع الأدوية ، مثل:
- أدوية لعلاج مرض باركنسون (مثل ليفودوبا ، أمانتادين أو أورفينادرين) ؛
- الأدوية المستخدمة لعلاج الصرع ، مثل - على سبيل المثال - كاربامازيبين ، الفينيتوين وفالبروات ؛
- Antitumor ، مثل سيكلوفوسفاميد وإيفوسفاميد ؛
- block العقاقير المحظورة ، مثل ميتوبرولول ؛
- الصفيحات المضادة للصفيحات ، مثل تيكلوبيدين و كلوبيدوجريل ؛
- مضادات اضطراب النظم ، مثل flecainide ؛
- بقع النيكوتين للإقلاع عن التدخين ؛
- أدوية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية ، مثل ريتونافير.
يمكن أن يقلل البوبروبيون من الفعالية العلاجية لعقار تاموكسيفين ( عقار مضاد للسرطان).
يجب تجنب ارتباط البوبروبيون والكحول .
آثار جانبية
يمكن Bupropion تحريض مختلف الآثار الجانبية التي يمكن أن تحدث بشكل مختلف ومع كثافة مختلفة في كل مريض. يحدث هذا بسبب حساسية مختلفة لكل فرد تجاه الدواء.
أدناه هي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج bupropion.
اضطرابات الجهاز العصبي
يمكن أن يسبب العلاج مع البوبروبيون الصداع ، الرعاش ، الدوخة ، اضطرابات التركيز ، أعراض تشبه باركنسون ، عدم التنسيق ، تقليل الذاكرة ، تنمل وإغماء.
اضطرابات نفسية
يمكن أن يسبب البوبروبيون اضطرابات نفسية مختلفة ، بما في ذلك:
- الأرق.
- الإثارة.
- القلق.
- الاكتئاب.
- العدوانية.
- العداء.
- التهيج.
- الهلوسة.
- أحلام غير طبيعية والكوابيس.
- تبدد الشخصية.
- الهذيان.
- الذهان.
- جنون العظمة.
- التفكير والسلوك الانتحاري.
الأيض واضطرابات التغذية
يمكن أن يعزز علاج البوبروبيون بداية فقدان الشهية وفقدان الوزن. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للدواء تغيير معدل الجلوكوز في مجرى الدم.
أمراض القلب والأوعية الدموية
يمكن أن يسبب العلاج بالبوبروبيون تسرع القلب وخفقان القلب.
على مستوى الأوعية الدموية ، ومع ذلك ، يمكن للدواء أن يسبب زيادة - حتى خطيرة - من الضغط الشرياني ، توسع الأوعية ، احمرار وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وهذا هو انخفاض حاد في ضغط الدم في الانتقال من وضع الجلوس أو الموسعة إلى موقف ثابت.
اضطرابات الجهاز الهضمي
يمكن أن يسبب تناول البوبروبيون الألم البطني والغثيان والقيء والإمساك وجفاف الفم.
اضطرابات الكبد
يمكن أن يعزز علاج البوبروبيون بداية الإصابة بالتهاب الكبد اليرقان ، وتغير قيم إنزيم الكبد في الدم.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
بعد العلاج باستخدام البوبروبيون ، قد تحدث الطفح الجلدي والطفح الجلدي والحكة ومتلازمة ستيفنز جونسون (وهو شكل من أشكال الحمامي متعددة الأشكال) وزيادة التعرق. وعلاوة على ذلك ، في المرضى الذين يعانون من الصدفية ، يمكن أن يحدث تفاقم من نفسه.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث بعد bupropion هي:
- الحساسية في الأفراد الحساسة - وفي بعض الحالات - صدمة الحساسية ؛
- وذمة وعائية.
- حمى.
- ضيق التنفس.
- تشنج قصبي.
- ألم مفصلي وألم عضلي ؛
- تقلصات العضلات.
- الوهن.
- ألم في الصدر
- تغيير حاسة الذوق
- اضطرابات الرؤية
- طنين الأذن.
جرعة مفرطة
أعراض جرعات زائدة البوبروبيون هي تفاقم الآثار الجانبية ، ولكن تم الإبلاغ أيضا حالات فقدان الوعي. نادرا ما يحدث الموت نتيجة لجرعة زائدة.
لا يعرف ترياق معين ، لذلك العلاج هو أعراض فقط. يمكن أن يكون استخدام الكربون المنشط مفيدًا. ومع ذلك ، إذا كنت تأخذ الكثير من الأدوية ، فأنت بحاجة للذهاب إلى مركز المستشفى على الفور.
آلية العمل
Bupropion هو مثبط انتقائي لاسترداد الدوبامين (DA) على مستوى ما قبل التشكل ، وله تأثير معتدل ضد إعادة امتصاص السيروتونين (5-HT) ونورادرينالين (NA).
الدوبامين والسيروتونين والنورادرينالين هما الناقلات العصبية التي يتم تصنيعها في نهايات عصبية ما قبل التشابك وتطلق على أساس بعض المحفزات. مرة واحدة في الفضاء المشبكي (المسافة بين presynaptic وإنهاء العصب بعد المشبكي) ، وهذه تتفاعل مع مستقبلات ما بعد المشبكية الخاصة بها لتنفيذ عملها البيولوجي. بعد ذلك ، يتم إعادة تسجيلها بواسطة شركات نقل محددة ويتم الإبلاغ عنها في نهاية فترة ما قبل المشبوهة.
Bupropion يمنع بشكل رئيسي امتصاص الدوبامين ، مما يسمح لها بالبقاء في الفضاء المشبكي لفترة طويلة. لذلك ، يتفاعل الدوبامين مع مستقبلات ما بعد التكلس الخاصة به لفترة أطول ، مما ينتج عنه زيادة لاحقة في إشارة الدوبامين.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Bupropion متاح للإعطاء عن طريق الفم على شكل أقراص. لأن هذا الدواء يمكن أن يسبب اضطرابات في النوم ، لا ينصح بتناول الأقراص قبل الذهاب إلى السرير.
يجب تحديد جرعة البوبروبيون من قبل الطبيب على أساس فردي.
على أي حال ، فإن الجرعة المعتادة من المخدرات هي 150 ملغ من المادة الفعالة ، التي يتعين اتخاذها مرة واحدة في اليوم. يتم زيادة الجرعة تصل إلى 300 ملغ.
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي و / أو كلوي ، قد يكون من الضروري خفض جرعة البوبروبيون.
على الرغم من عدم الإبلاغ عن أي حالات لأعراض الانسحاب ، إلا أنه لا يوصى بالوقف المفاجئ للعلاج ؛ بدلا من ذلك ، يوصى بالتخفيض التدريجي للجرعة.
الحمل والرضاعة
أبلغت بعض الدراسات عن زيادة خطر تشوهات القلب والأوعية الدموية في الأطفال حديثي الولادة الذين تناولوا الأمهات البوبروبيون أثناء الحمل ، وخاصة خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل. لذلك ، لا ينبغي أن تعطى bupropion للنساء الحوامل ، ما لم يراه الطبيب أن من الضروري للغاية.
تفرز البوبروبيون ومستقلباته في اللبن البشري ، لذلك لا ينبغي أن تستخدم الأمهات المرضعات.
موانع
هو بطلان استخدام البوبروبيون في الحالات التالية:
- فرط الحساسية المعروفة للبوبروبيون.
- في المرضى الذين يعانون من الأمراض المتشنجة أو لديهم تاريخ من اضطرابات الاستيلاء ؛
- في المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى تعتمد على البوبروبيون.
- في المرضى الذين يعانون من الأورام التي تنطوي على الجهاز العصبي المركزي.
- في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الشديد.
- في المرضى الذين يعانون - أو عانوا - من الشره المرضي أو فقدان الشهية العصبي.
- في المرضى بالفعل على العلاج IMAO.
البوبروبيون والتدخين
لمعرفة المزيد: Bupropion للاقلاع عن التدخين
Bupropion هو دواء لا يستخدم فقط لعلاج الاكتئاب الشديد ، ولكنه يستخدم أيضًا في العلاج بالإقلاع عن التدخين.
في الواقع ، بالإضافة إلى تثبيط امتصاص الدوبامين (وهي آلية مسؤولة عن العمل المضاد للاكتئاب) - لديه أيضا عمل عدائي ضد مستقبلات النيكوتين بالفعل في تركيزات علاجية.
Bupropion - بفضل آلية عمله - قادر على تقليل الرغبة في النيكوتين في المرضى ، كما يقلل من عدم الراحة والأعراض الناجمة عن الامتناع عن ممارسة الجنس. علاوة على ذلك ، فإن الدواء قادر على الحد من خطر الانتكاس.
عموما ، الجرعة الأولية الموصى بها من البوبروبيون هي 150 ملغ في اليوم الواحد ، والتي يمكن زيادتها بحد أقصى 300 ملغ.
