CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR ® هو دواء يعتمد على ملح الكالسيوم رسيوفاستاتين

المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات CRESTOR ® Rosuvastatin

يُشار إلى CRESTOR لعلاج فرط كوليسترول الدم الأساسي ، وضيق شحميات الدم المختلط وفرط كولسترول الدم العائلي المتجانس ، كلما كان العلاج بالنظام الغذائي وغيره من العلاجات غير الدوائية - مثل التمارين المحكومة وفقدان الوزن - لا يؤدي إلى نتائج مرضية. ومع ذلك ، فمن المستحسن الحفاظ على نمط حياة صحيح حتى أثناء العلاج باستخدام CRESTOR® ، بهدف تحسين مظهر المريض.

يمكن استخدام CRESTOR ® في الحالات الشديدة والنادرة من فرط كوليسترول الدم ، على سبيل المثال شكل العائلة المتماثلة الزيجوت ، دائمًا كعامل مساعد لنظام غذائي سليم وفي أي حالة مرتبطة بعلاجات أخرى لخفض الدهون.

آلية العمل CRESTOR ® Rosuvastatin

يمتص روزوفاستاتين عن طريق الفم في الجهاز الهضمي المعوي ، ليصل إلى ذروة البلازما بعد 5 ساعات من تناوله عن طريق الفم. ترتبط بروتينات البلازما ، خاصة الألبومين ، تصل إلى الكبد بكميات كبيرة ، حيث تقوم بجزء من وظيفتها البيولوجية. ترجع الآثار العلاجية لهذا المبدأ النشط إلى العديد من الإجراءات البيولوجية ، والتي يمكن تلخيصها على النحو التالي:

1. تثبيط إنزيم HMG-CoA اختزال اللازمة لتوليف mevalonate (خطوة أنزيمية لا رجعة فيها وحاسمة لتخليق الكوليسترول)
2. زيادة في عدد مستقبلات الكبد لـ LDL على خلايا الكبد (تضمن تحولا أفضل لهذه البروتينات الدهنية) ؛
3. تقليل التوليف الكبدي لـ VLDL ، سلائف LDL.

تتحقق جميع هذه الآليات في الحد من قيم البلازما من الكوليسترول الكلي ، الكولسترول LDL والدهون الثلاثية ، في غضون أسبوع من بداية العلاج ويصل إلى الحد الأقصى ، وبعد ذلك تظل ثابتة طوال فترة العلاج.

بعد العمل العلاجي (عمر النصف 19 ساعة) ، يتم التخلص من الروسوفاستاتين بشكل رئيسي دون تغيير مع البراز ، وإلى حدٍّ ما عبر البول ، على الرغم من أن نسبة ضئيلة من التمثيل الغذائي في الكبد إلى أيضات غير نشطة مثل اللاكتون.

أهمية العلاج تخفيض الدهون ويرجع ذلك أساسا إلى العمل العلاجي ضد الأمراض القلبية الوعائية المرتبطة بتصلب الشرايين (أحداث القلب والأوعية الدموية الإقفارية ، واحتشاء عضلة القلب والسكتة الدماغية والموت).

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

أنا J Cardiol. 2003 15 يوليو ؛ 92 (2): 152-60.

قيمت هذه الدراسة فعالية جرعات مختلفة من رسيوفاستاتين في علاج لمدة 6 أسابيع من المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم ، مع مستويات الكوليسترول LDL البلازما تتراوح بين 160 و 250 ملغ / ديسيلتر. يضمن علاج Rosuvastatin تحقيق الهدف العلاجي (LDL cholesterol أقل من 100mg) في أكثر من 80٪ من المرضى المعالجين. تم تسجيل نسب مئوية أقل بشكل ملحوظ مقارنة مع العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى. علاوة على ذلك ، كان متوسط ​​انخفاض الكولسترول LDL الذي تم الحصول عليه باستخدام رسيوفاستاتين أكبر بنسبة 10٪ على الأقل من تلك التي تم الحصول عليها مع أدوية أخرى.

2. روزفاستاتين وكوينزمي Q 10

ومن المعروف أن سلسلة isoprenyl من أنزيم Q10 يتم تصنيعها بواسطة السلائف ، mevalonate ، وتقاسمها مع استقلاب الكوليسترول ويثبط من استخدام الستاتينات. يدعي العديد من الخبراء في جميع أنحاء العالم أن نقص الإنزيم المساعد Q10 الذي لوحظ في المرضى الذين يخضعون لعلاج الستاتين طويل الأمد قد يكون مسؤولاً جزئياً عن حالات الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات المرتبطة بهذا النوع من العلاج (على افتراض الدور المؤيد للطاقة). ومضادات الأكسدة من أنزيم Q10 في الأيض الميتوكوندريا). توضح هذه الدراسة ذات الأهمية الكبيرة كيف يمكن للروزيوفاستاتين تحديد انخفاض كبير في مستويات الإنزيم المساعد Q10 ، دون التأثير على بداية ردود الفعل الجانبية.

3. فعالية روسوفاستاتين في الوقاية من مخاطر القلب والأوعية الدموية

هذه الدراسة الأوروبية الهامة جدا - التي أجريت على ما يقرب من 18000 مريض يعانون من ارتفاع مخاطر الأوعية القلبية الوعائية (كما يتم رصدها من خلال جرعة البلازما من البروتين المتفاعل c) ومستويات الكوليسترول LDL غير المرضية - توضح كيف أدت إدارة الروسفوستاتين إلى انخفاض حوادث القلب والأوعية الدموية (نوبة قلبية) والسكتة الدماغية والموت) أيضا للمرضى الذين يعانون من مستويات الكوليسترول LDL التي لا تبرر وصفة الدواء.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg من ملح الكالسيوم رسيوفاستاتين : يجب أن تأخذ صياغة الجرعة في الحسبان مستويات الكولسترول الكلي ، الكولسترول الضار ، الكولسترول HDL ، وفوق كل ذلك ، المخاطر القلبية الوعائية ، وبالتالي ترتبط أيضًا بعوامل أخرى ، مثل: البدانة والأمراض الأيضية (السكري) وارتفاع ضغط الدم والألفة لأمراض القلب والأوعية الدموية.

توصي المبادئ التوجيهية المدخول ، في مرحلة العلاج الأولية ، من 5/10 ملغ من رسيوفاستاتين مرة واحدة في اليوم ، جنبا إلى جنب مع اتباع نظام غذائي منخفض الشحوم ونمط حياة صحيح. يمكن زيادة الجرعة حتى 20 ملغ بعد أربعة أسابيع من العلاج ، وهي الفترة التي تحقق فيها الخطة العلاجية أقصى فعالية.

يمكن استخدام جرعات أعلى من 20 ملغ في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكوليسترول الحاد والذين يعانون من مخاطر عالية لأمراض القلب والأوعية الدموية ، ولكن فقط تحت رقابة متخصصة صارمة ، حيث يزيد حدوث الأحداث الضائرة بشكل ملحوظ عند هذه الجرعات. لا ينبغي أن تدار هذه الجرعات للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، حتى من الحجم المعتدل.

في كل حالة ، قبل استهلاك CRISOR ® Rosuvastatin - فإنه من الضروري وصف وضبط طبيبك.

تحذيرات CRESTOR ® Rosuvastatin

في حالات hypercholesterolemia الأساسي ، يجب استخدام CRESTOR ® فقط في حالة فشل علاج النظام الغذائي السابق لمدة 12 أسبوعًا على الأقل. طوال خطة العلاج ، لا يزال من الضروري الحفاظ على نمط حياة صحيح ونظام غذائي مناسب.

وقد ارتبطت الجرعات التي تزيد عن 20 ملغ ، والجرعات العلاجية الأكثر دقة من 40 ملغ ، بزيادة في العمل الكلوي ، وبالتالي خلال جرعة عالية من العلاج CRESTOR ، فإنه من المستحسن مراقبة وظائف الكلى ، من أجل تجنب أي ضرر. وبالمثل ، ينبغي رصد مستويات الكرياتين البلازمية في البلازما (علامة تلف العضلات) ، لأن جرعات من رسيوفاستاتين أعلى من 20 ملغ / يوم يمكن أن تضر بنزاهة العضلات مع ألم عضلي ، نادرا ما يحدث وانحلال الربيدات.

علاوة على ذلك ، قبل وأثناء فترة العلاج ، يجب مراقبة علامات وظائف الكبد ، خاصة عند بعض المرضى المعرضين للخطر (من يشربون الكحول والمرضى الذين يعانون من مرض كبدي سابق) ، من أجل تجنب تغيير خصائص الحرائك الدوائية العادية ، مع تعزيز الآثار الجانبية.

في المرضى المسنين واليابانيين ، الذين يكون تعرضهم للعقار أكبر بالتأكيد ، لا ينبغي أن تستخدم الجرعات العلاجية التي لا تزيد عن 5 ملغ.

يحتوي CRESTOR ® على اللاكتوز كمكون ، لذلك لا ينصح بعدم تحمل اللاكتوز / الجلاكتوز أو نقص إنزيم اللاكتيز.

تعرف آلية عمل CRESTOR ® وغياب الأدلة العلمية في الأدبيات ، فمن الممكن استبعاد الأحداث الضائرة التي تقلل من قدرات المريض الإدراكية والتفاعلية ، وتجعل استخدام الآلات وقيادة السيارات ذات خطورة كبيرة.

الحمل والرضاعة

يمنع استعمال كريستورور بشدة أثناء الحمل ، نظرا لأهمية الكوليسترول في النمو الجنيني والجنيني الطبيعي. لذلك ، في حالة العلاج ستاتين ، ينبغي اتخاذ تدابير منع الحمل المناسبة.

لا توجد بيانات سريرية عن تأثيرات العقاقير المخزرة في حليب الثدي على صحة الوليد ؛ لذلك من المستحسن تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بهذه الأدوية.

التفاعلات

قد تحدث زيادة تركيزات البلازما من رسيوفاستاتين بعد افتراض ما يصاحب ذلك من:

1. السيكلوسبورين.
2. مضادات الوارفارين والفيتامين K ؛
3. الفايبريت والمواد ذات الفعل خفض الدهون.
4. مثبطات الإنزيم الكبدي CYP3A4 (إيتراكونازول) ، المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي للروزيوفاستاتين (سجلت زيادة غير ملائمة سريريا).

في هذه الحالات ، من المستحسن مراجعة جرعات CRESTOR ® لتجنب ظهور الآثار الجانبية.

لوحظ انخفاض في تركيزات رسيوفاستاتين خلال إدارة:

1. مضادات الحموضة.
2. الاريثروميسين.

كما تستطيع CRESTOR ® زيادة تركيزات البلازما من موانع الحمل الفموية ، مما يتطلب مزيدًا من التعديل لجرعة هذه الأدوية.

لوحظ زيادة خطر حدوث اعتلال عضلي عند تناول CRESTOR® المتلازم مع مثبطات اختزال HMG-GoA أخرى (بما في ذلك الأرز الأحمر المخمر) والفايبرات ، خاصة عند تناول جرعات أعلى من 20 ملغ من روزيوفاستاتين.

موانع الاستعمال CRESTOR ® Rosuvastatin

هو بطلان CRESTOR ® في حالات انخفاض وظائف الكبد ، القصور الكلوي الحاد ، الاعتلال العضلي والظروف التي تؤهب لأمراض العضلات والهيكل العظمي ، المتناول المتزامن من السيكلوسبورين وفرط الحساسية إلى أحد مكوناته.

إن الجرعات التي تعادل 40 ملغ من الروسوفاستاتين لا يتم استخدامها في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي حتى من شدة معتدلة ، مع الإلمام أو التاريخ من المرض العضلي السابق (خاصة بالترابط مع العوامل الأخرى الخافضة للدهون) والمرضى اليابانيين ، الذين يتزايد تعرضهم للدواء.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

عادة ما تكون الآثار غير المرغوب فيها المرتبطة بالعلاج مع CRESTOR ® جيدة التحمل وخفيفة ومحدودة لفترة العلاج. بتعبير أدق ، وتشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعا: الصداع ، والدوخة ، والإمساك ، والغثيان ، وآلام في البطن ، وألم عضلي والوهن. في جرعات أعلى من 20 ملغ ، لوحظت الاعتلالات الخلقية ، البلازما الكرياتين ، بروتينية ، زيادة الترانساميناسات ، آلام العضلات ، مؤشرات الألم الكلوي والكبدي.

في أي حال ، يتم عكس الأعراض على الفور بمجرد تعليق العلاج بالعقاقير أو إعادة تركيبها.

ملاحظات

لا يمكن بيع CRESTOR ® إلا بوصفة طبية.