Terazosin هو حاجز ألفا انتقائي α1 يستخدم لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد.
ويرتبط استرخاء العضلات الملساء في البروستات والإحليل بزيادة في معدل تدفق البول الأقصى وانخفاض كبير في الانسداد ، وبالتالي تحسين ظروف أولئك الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد (BPH) بشكل كبير. في الواقع ، إن أعراض الـ IPB ناجمة بشكل أساسي عن وجود البروستات المتضخم وبزيادة النغمة في العضلات الملساء للمثانة والبروستاتا ، والتي كما رأينا يتم تنظيمها بدقة من قبل المستقبلات الأدرينالية alpha1. يحسن Terazosin أيضا أعراض تهيج الجزء السفلي من المسالك البولية ، والناجمة عن تقلص العضلات الملساء المحلية.
ومع ذلك ، terazosin أيضا لديه عيب متكرر إلى حد ما ، وهو تخفيض الضغط الشرياني. لأن معظم المرضى الذين يعانون من تضخم البروستاتا الحميد كبار السن ، وهذا هو أيضا واحدة من الآثار الجانبية الأكثر شيوعا. يحدث انخفاض الضغط الشرياني بواسطة terazosin لأنه يؤدي أيضًا إلى استرخاء العضلات الملساء المحيطة بالأوعية الكبيرة في الجهاز الدوري ، مما يؤدي إلى تضخم هذه الأوعية وبالتالي تقليل المقاومة المحيطية. يمكن أن يكون هذا التأثير الجانبي مشكلة في المرضى الذين يعانون بالفعل من انخفاض ضغط الدم الشرياني ، حيث يمكن أن يسبب terazosin الدوخة والإغماء. في حالة حدوث إغماء على المريض بعد إعطاء terazosin ، يوصى بوضع المريض مستلقياً ، من أجل تعزيز الدورة الدموية ، وإذا لزم الأمر طلب المساعدة الطبية. تسبب إدارة terazosin في خفض ضغط الدم ، مهمة سريريًا ، حتى في الأشخاص المعتدلين ، والتي تستمر لمدة 24 ساعة بعد وقت التعيين. يعتمد تعبير الأعراض على استجابة المريض الفردية وضغطه الشرياني المعتاد ؛ لذلك ، قد تحدث آثار orthostatic غير مرغوب فيها ، وخاصة في بداية العلاج مع terazosin ، في العديد من الأفراد.
آخر تأثير مثير للفضول الذي يتجلى بعد إدارة terazosin هو تخفيض تركيز الدم والكولسترول. في الواقع ، أظهرت الدراسات السريرية أن إعطاء جرعات علاجية من terazosin يجمع بين انخفاض ، مقارنة مع قيم ما قبل المعالجة ، من 2-5 ٪ من مجموع تركيز الكوليسترول في البلازما ، وانخفاض قدره حوالي 3-6 ٪ في تركيز أجزاء LDL و VLDL معًا.
يمتص Terazosin بسرعة في الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ويصل إلى تركيز البلازما الأقصى في أقل من ساعة. كما يظهر ترازوزين تقاربًا مرتفعًا لبروتينات البلازما ، التي يرتبط بها حوالي 95٪ من الدواء الممتص. يتم استقلاب معظم العقار عن طريق الكبد ، حيث لا يمر سوى جزء صغير من الممر الكبدي الأول ، ثم يتم التخلص منه مع البول لحوالي 40٪ وبالغائط لحوالي 60٪. عمر النصف من terazosin ما يقرب من 12 ساعة من وقت تناولها. وقد أظهرت الدراسات السريرية أنه في المرضى من سن الشيخوخة جدا (أو عمر الشيخوخة) فإن نسبة التقلص (سرعة القضاء على الدواء من الجسم) تقل بنحو 30 ٪ مقارنة مع القاعدة.
يستخدم Terazosin أيضا في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، والتي آلية العمل الدوائي هي نفسها دائما. في الواقع ، فإن استرخاء العضلات الملساء المحيطة بالشرايين والشرايين يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم. في هذا الصدد ، يجب أن نتذكر أن terazosin يميل إلى أن يكون أكثر تقاربًا قليلاً للمستقبلات الأدرينالية alpha 1 من المسالك البولية ، مما يجعلها دواء أكثر ملاءمة في علاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد.
تم تسويق Terazosin لأول مرة من قبل شركة الأدوية Abott ، في الولايات المتحدة ، في عام 1987 ، تحت اسم مسجل Hytrin ® ؛ في الوقت الحاضر ، يمكن العثور على terazosin في السوق كدواء عام تحت اسم Terazosin ، أو تحت أسماء أخرى من الخيال.
Posology وطرق الاستخدام
وتستخدم جرعات مختلفة لأنواع مختلفة من العلاج مع terazosin ، لأنه من الضروري أن يتم تعديل جرعة terazosin وفقا للاستجابة الفردية لكل مريض. في الواقع ، في بداية كل علاج ، كل من أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فمن المستحسن أن تبدأ مع جرعة من terazosin فقط 1 ملغ / يوم ، والتي ينبغي أن تعطى قبل الذهاب إلى السرير. بهذه الطريقة ، يتم تقليل فرص الآثار الجانبية ، مثل الإغماء المفاجئ بسبب انخفاض ضغط الدم المفرط ، بشكل كبير.
إذا تم استخدام terazosin لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، فمن المستحسن المضي قدما عن طريق زيادة الجرعة اليومية تدريجيا ، ومضاعفة جرعات المدخول في فترات أسبوعية حتى يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المطلوبة. عموما ، ومع ذلك ، 2 ملغ / يوم من terazosin كافية للسيطرة على الضغط الشرياني. في بعض الحالات يمكن أن يصل إلى 10 ملغ / يوم وقد أكدت العديد من الدراسات السريرية أنه يمكن استخدام هذه الجرعة لفترات طويلة من الزمن كجرعة صيانة. في بعض الحالات ، في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، يستخدم terazosin جنبا إلى جنب مع أدوية أخرى الخافضة للضغط ، مثل الأدوية مدر للبول. وفي هذه الحالات ، ينبغي تخفيض جرعة الترازوزين ، وإذا لزم الأمر ، ينبغي تكرار تعديل الجرعة. يجب إجراء التحفيز المشترك مع terazosin جنبا إلى جنب مع غيرها من الأدوية الخافضة للضغط بحذر ، لأن هناك خطر من تأثير علاجي مضاد ، أي ظهور انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
حتى عندما يستخدم terazosin لعلاج أعراض تضخم البروستاتا الحميد ، فمن المستحسن ضبط الجرعة ، ومضاعفة الجرعة تقريبًا على فترات منتظمة ، كل أسبوع أو كل أسبوعين حتى يتم تحقيق الاستجابة العلاجية المرغوبة. . ومع ذلك ، فإن الجرعات الأكثر استخدامًا هي 5 ملغ / يوم و 10 ملغ / يوم ، في حين أن تحسين أعراض تضخم البروستاتا الحميد يبدأ في الظهور بعد حوالي خمسة عشر يومًا من بداية إعطاء الترازوسين. لتجنب ظهور انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، يُنصح ببدء العلاج باستخدام 1 ملغ من أقراص terazosin ، لمدة أسبوع واحد ، ثم الاستمرار في تناول الأقراص 2 mg في الأسبوعين التاليين والتحول إلى أقراص 5 مجم من terazosin لمدة أسبوع. ينبغي مراجعة تحسين أعراض تضخم البروستاتا الحميد والاستجابة للعلاج كل شهر.
استخدام terazosin في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد بشكل معتدل أو شديد يتطلب اهتماما خاصا ، لأنه يتم استقلاب terazosin بالكامل تقريبا من الكبد وتفرز في الغالب من القناة الصفراوية. لذلك ، في حالة المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يوصى بتعديل دقيق للغاية للجرعة العلاجية.
في بداية العلاج مع terazosin من المهم أن تعطى الجرعة الأولى للمريض قبل الذهاب إلى الفراش ، لمساعدة الجسم على التعود على انخفاض الضغط وتجنب ظهور الدوخة والإغماء المفاجئ. يمكن أيضا إعطاء الجرعات الأخرى من العلاج في الصباح ، أو في أوقات أخرى من اليوم ، طالما أن هناك انتظام يومي ، والذي سيتبع لمدة العلاج.
لا ينبغي مقاطعة إدارة terazosin دون استشارة الطبيب أولا ، وخاصة إذا استخدمت لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. إذا تمت مقاطعة العلاج عن طريق الخطأ ، فمن المستحسن إعادة إدارة terazosin بجرعة 1 ملغ ، التي يتعين اتخاذها قبل الذهاب إلى السرير.
Terazosin: موانع وأعراض جانبية »
