وقد نُسب اكتشاف أول مضاد حيوي إلى عالم البكتيريا الإنجليزي ألكسندر فليمنج في عام 1928. ومع ذلك ، فمن دون أن نخطئ الكثير من الوطنية ، يمكننا القول إنه كان يسبق فليمينغ العلماء الإيطاليين بارتولوميو غوسيو وفينسينزو تيبيريو.
في عام 1892 لاحظ تيبيريوس أن المياه في بئره كانت صالحة للشرب في العادة ، ولكن بعد تنظيف البئر ، مع إزالة القوالب المخضرة على نطاق واسع على الجدران ، تسبب الماء في الأمعاء غير الملوثة. ثم ، عندما تم إصلاح القوالب ، عادت المياه لتصبح صالحة للشرب.
في عام 1895 ، نشر تيبيريوس أبحاثه في المختبر وفي الجسم الحي على القوة الجراثيم للمستخلصات المائية التي تم الحصول عليها من هذه القوالب ، وخلص إلى أن المستخلصات المعنية لها عمل وقائي وعلاجي.
في عام 1896 ، اكتشف أخصائي الصحة الإيطالي بارتولوميو غوسيو (1863-1944) أن المادة التي ينتجها قالب من جنس البنسيليوم تثبط نمو البكتيريا ومن ثم يمكن استخدامها في العلاج. كان Gosio أول من عزل مادة مضاد حيوي في حالة بلورية من penicillio. هذه المادة ، المعروفة اليوم باسم حامض الميكوفينوليك ، لا تستخدم في العلاج بسبب سميته.
بعد بضع سنوات ، في عام 1928 ، لاحظ عالم البكتيريا الإنجليزي ألكسندر فليمنج (1881 - 1955) ظاهرة فريدة في وسط استزراع تم فيه زرع المكورات العنقودية. داخل اللوحة كان في الواقع مصادفة بوغ من القالب المشترك Penicillium rubrum (في وقت لاحق صنف P. notatum ) ، والتي خلقت حوله هالة حيث كان تثبيط و حل المكورات العنقودية. شعر فليمنج أن القالب المعني ينتج مضاد حيوي طبيعي قادر على إعاقة أو منع تطور العنقوديات ( Staphylococcus aureus ) وأعطاها اسم البنسلين .
من اكتشاف Fleming ، استغرق الأمر أكثر من عشر سنوات - بفضل دراسات Ernst Chain و Howard Walter Florey - نجحت في تركيز وتنقية المكون النشط. لجميع العلماء الثلاثة تم الاعتراف بجائزة نوبل للطب في عام 1945.
تم توفير البنسلين للاستخدام على نطاق واسع في عام 1943 من قبل صناعة الأدوية الأمريكية ، وكان يستخدم على نطاق واسع في السنوات الأخيرة من الحرب العالمية الثانية. منذ تلك اللحظة ، أتاح العلم العديد من المضادات الحيوية للضوء: في عام 1944 ، تم تطوير الستربتوميسين ، وهو فعال بشكل خاص ضد مرض السل ؛ في عام 1947 كان دور الكلورامفينيكول ، فعال ضد حمى التيفوئيد. في عام 1948 ، أطلق aureomycin ، فعالة ضد الالتهاب الرئوي والعدوى الأخرى ؛ في عام 1949 نيوميسين وفي عام 1950 تتيراميسين ، مضاد حيوي واسع الطيف آخر.
