الديازيبام

Diazepam هو البنزوديازيبين الذي يمتلك خصائص مزيل للقلق ، مهدئ ، مضاد للاهتراء والعضلات ارتخاء العضلات. من المحتمل أن الديازيبام معروف بشكل أفضل تحت الاسم التجاري Valium®.

مؤشرات

على ما تستخدمه

Diazepam - الهيكل الكيميائي

يمكن استخدام الديازيبام لعلاج الأمراض المختلفة. قد تختلف المؤشرات العلاجية وفقًا للصيغة الصيدلانية ، وبالتالي ، وفقًا لطريقة الإعطاء المختارة.

إدارة الفم

عندما تعطى عن طريق الفم ، يشار الديازيبام لعلاج:

القلق.
الجهد.
المظاهر النفسية أو الجسدية المرتبطة بمتلازمة القلق.
الأرق.

الحقن الوريدي أو العضلي

في هذه الحالة ، يشار الديازيبام لعلاج:

دول الإثارة
حالات الإثارة الحركية في الصور السريرية بجنون العظمة ؛
دول مرض الصرع.
التشنجات العضلية الخطيرة من أصل مركزي وطرفي ؛
الكزاز.

إدارة المستقيم

عندما يتم إعطاء الديازيبام بشكل مستقيمي ، يشار إليه لعلاج:

التشنجات.
التشنجات الصدفية في الأطفال.
كمسكن قبل الخضوع لاختبارات وعلاجات استكشافية (مثل تنظير القولون).

تحذيرات

يجب استخدام الديازيبام بحذر في المرضى الذين تعاطوا الكحول و / أو المخدرات.

المرضى الذين يستخدمون لفترة طويلة من الديازيبام قد تتطور التسامح. وهذا هو ، قد يكون هناك انخفاض في الآثار الناجمة عن الديازيبام نفسها.

ينبغي توخي الحذر الشديد في إدارة الديازيبام في المرضى الذين يعانون من فشل القلب التنفسي.

يجب أيضا إيلاء الكثير من الاهتمام لإدارة الدواء في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد و / أو الكلى.

يجب مراقبة المرضى الخارجيين الذين يحصلون على ديازيبام بالحقن لمدة لا تقل عن ساعة بعد تناول الدواء ويجب عدم تصريفها إلا إذا كان مصحوبا بشخص ما.

يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج الديازيبام إلى ظهور أعراض الانسحاب ، لذلك يوصى بإيقاف العلاج التدريجي.

في المرضى المسنين والوهن ، قد يكون من الضروري تعديل جرعة الديازيبام.

في المرضى المسنين والمرضى الذين يستخدمون بشكل متزامن المهدئات الأخرى ، هناك خطر متزايد من السقوط والكسور اللاحقة.

قد يضعف Diazepam القدرة على قيادة واستخدام الآلات. لذلك ، يجب تجنب هذه الأنشطة.

التفاعلات

يزداد التأثير الاكتئابي على الجهاز العصبي المركزي الناتج عن الديازيبام عندما يتم إعطاء ذلك بشكل متزامن إلى:

كحول
الأدوية المضادة للذهان
أدوية أخرى منومة أو مهدئة أو مزيل القلق .
الأدوية المضادة للاكتئاب .
الأدوية المضادة للصرع .
أدوية التخدير
أدوية مهدئة مضادة للهستامين .

يمكن للرابطة من الديازيبام والمسكنات الأفيونية تعزيز زيادة في النشوة والاعتماد النفسي.

يمكن زيادة نشاط الديازيبام عن طريق تعاطي المخدرات في وقت واحد ، مثل:

كيتوكونازول ، إيتراكونازول وغيرها من الأدوية المضادة للفطريات مع بنية آزول ؛
السيميتيدين وأوميبرازول ، العقاقير المستخدمة للحد من إفراز حمض المعدة.
Fluvoxamine و fluoxetine ، مضادات الاكتئاب مثبطات امتصاص السيروتونين (SSRIs) ؛
ريتونافير ، وإندينافير وغيرها من العوامل المضادة للفيروسات.
أيزونيازيد ، دواء مضاد للسل ؛
موانع الحمل الفموية
ديسولفيرام ، وهو دواء يستخدم في علاج إدمان الكحول.

يمكن تقليل الفاعلية العلاجية للديازيبام عن طريق تناول الأدوية المصاحبة ، مثل:

ريفامبيسين ، مضاد حيوي
الكاربامازبين ، الفينيتوين والفينوباربيتال ، العقاقير المستخدمة في علاج الصرع ؛
الكورتيزون .

الاستخدام المتزامن للديازيبام وليفودوبا (عقار يستخدم لعلاج مرض باركنسون) يؤدي إلى انخفاض في تأثيرات ليفودوبا.

الديازيبام يعزز تأثير الكيتامين (مخدر).

آثار جانبية

يمكن أن يحفز الديازيبام أنواعًا عديدة من الآثار الجانبية ، على الرغم من عدم تعرض جميع المرضى لها. هذا يرجع إلى الحساسية المختلفة التي لدى كل فرد تجاه الدواء. لذلك لا يقال أن التأثيرات الضائرة تتجلى كلها وبنفس الشدة في كل مريض.

فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث بعد العلاج مع الديازيبام.

فقدان الذاكرة

العلاج الديازيبام يمكن أن يسبب فقدان الذاكرة التقدمي.

عادة ما يحدث هذا النوع من فقدان الذاكرة بعد بضع ساعات من تناول الدواء. لذلك ، يجب على المرضى - بعد تناول الديازيبام - النوم بشكل مستمر لمدة 8 ساعات على الأقل.

يمكن اختراق الذاكرة إذا استيقظ المريض في وقت النشاط الأقصى للدواء.

إدمان

الديازيبام يمكن أن يؤدي إلى تطوير الاعتماد الجسدي والنفسي. إن خطر تطوير التبعية يتناسب طرديا مع جرعة الدواء الذي يتم إدارته ومدة العلاج.

المرضى الذين تعاطوا الكحول والمخدرات هم أكثر عرضة للإصابة بالإدمان.

بمجرد أن تثبت التبعية الجسدية نفسها ، يؤدي التوقف المفاجئ للعلاج إلى ظهور أعراض الانسحاب. هذه الأعراض هي:

الاكتئاب.
الغربة عن الواقع.
تبدد الشخصية.
القلق.
الارتباك.
العصبية.
الأرق.
التهيج.
الهلوسة.
صدمات صرع
الأرق الارتداد
تعديلات مزاجية
التعرق.
الإسهال.
الصداع.
آلام العضلات.
فرط الحساسية وعدم تحمل الأصوات (hyperacusis)؛
فرط الحساسية للضوء والاتصال الجسدي.

لذلك ، يوصى بالتوقف التدريجي للعلاج.

اضطرابات نفسية

يمكن أن تحدث الأعراض المتناقضة أثناء العلاج بالديازيبام. هذه الأعراض هي:

التململ والإثارة
التهيج.
العدوانية.
الغضب.
خيبة أمل.
الهلوسة.
الكوابيس.
الذهان.
سلوك غير طبيعي.

إذا ظهرت هذه الأعراض ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام الديازيبام. تحدث تفاعلات متناقضة بشكل رئيسي في المرضى المسنين والأطفال.

علاوة على ذلك ، يمكن أن يسبب المخدرات فقر عاطفي ، والاكتئاب وتقليل اليقظة.

اضطرابات الجهاز العصبي

علاج الديازيبام قد يسبب النعاس ، والصداع ، والهزة ، والدوخة ، والدوار ، وترنح ، وتعبيرات المهارات الحركية.

اضطرابات الجهاز الهضمي

يمكن أن يسبب العلاج بالديازيبام اضطرابات هضمية مختلفة ، بما في ذلك الغثيان ، اللعاب ، الإمساك أو الإسهال وجفاف الفم.

اضطرابات العين

يمكن للعلاج الديازيبام أن يسبب اضطرابات بصرية ، مثل عدم وضوح الرؤية والشعر (الرؤية المزدوجة) والرأرأة (أي الحركة السريعة لمقلة العين الناتجة عن تشنج العضلات المقابلة).

أمراض القلب والأوعية الدموية

قد يؤدي العلاج بالديازيبام إلى انخفاض ضغط الدم وفشل القلب والتغيرات في معدل ضربات القلب والسكتة القلبية.

علاوة على ذلك ، عندما يتم إعطاء الديازيبام بشكل مستقيمي ، يمكن أن يتسبب في اكتئاب قلبي تنفسي.

أمراض الكلى والمسالك البولية

يمكن أن يسبب العلاج الديازيبام السلس أو احتباس البول.

اضطرابات الكبد

قد يسبب العلاج بالديازيبام تغيرات في مستويات إنزيمات الكبد في مجرى الدم وقد يؤدي إلى زيادة اليرقان.

اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد

يمكن للعلاج الديازيبام أن يسبب طفح جلدي ، طفح جلدي وحكة.

تغيير الاختبارات التشخيصية

يمكن أن يسبب العلاج بالديازيبام زيادة في مستويات فوسفاتاز القلوية و الترانساميناسات.

الاضطرابات والشروط المتعلقة بموقع الإدارة

عندما يتم إعطاء الديازيبام عن طريق الوريد ، فقد يحدث:

تهيج في موقع الحقن ؛
تورم محلي
تخثر وريدي.
ريدي.

بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث الفواق في بعض الأحيان ويمكن أن تحدث تغيرات الأوعية الدموية نادرا جدا.

عندما يتم إعطاء الديازيبام بشكل عضلي ، قد يحدث الألم المحلي مصحوبًا بالحمامي في موقع الحقن.

جرعة مفرطة

عموما ، لا ينبغي أن تكون جرعة زائدة من الديازيبام محفوفة بالمخاطر بالنسبة لحياة المرضى ، ما لم يتم أخذ أدوية أخرى قادرة على تثبيط الجهاز العصبي المركزي ، والمخدرات أو الكحول في وقت واحد.

الأعراض التي قد تنشأ بعد جرعة زائدة من الدواء هي:

النعاس.
ترنح.
التلفظ.
رأرأة.
رخاوة.
توقف التنفس أثناء.
انخفاض ضغط الدم.
الاكتئاب القلبي التنفسي.
غيبوبة.

في حالة الجرعة الزائدة من الديازيبام عن طريق الفم ، إذا كان المريض واعيا ، ينبغي أن يحدث التقيؤ خلال ساعة واحدة من تناول الدواء. إذا كان المريض ، من ناحية أخرى ، في حالة غير واعية ، يجب إجراء غسل المعدة. حتى إدارة الفحم المنشط يمكن أن تكون مفيدة.

إذا لزم الأمر ، يمكن إعطاء مضاد البنزوديازيبين ، فلومازينيل ، فلومازينيل .

على أي حال ، إذا كنت تشك أنك قد تناولت الكثير من الأدوية ، اتصل بالطبيب على الفور واتصل بأقرب مستشفى.

آلية العمل

يقوم الديازيبام بعمله عن طريق تحفيز نظام GABAergic ، وهذا هو نظام γ-aminobuttyric acid الذي هو الناقل العصبي الرئيسي المثبط للدماغ.

تقوم GABA بتنفيذ وظائفها الحيوية من خلال الارتباط بمستقبلاتها المحددة: GABA-A و GABA-B و GABA-C.

يوجد موقع ربط محدد للبنزوديازيبينات على مستقبل GABA-A.

Diazepam - لأنه هو البنزوديازيبين - يربط هذا الموقع المحدد وينشط مستقبل ، في القيام بذلك ، فإنه يعزز شلال من الإشارات المثبطة الناجمة عن GABA.

اتجاهات لاستخدام - Posology

وكما ذكر أعلاه ، فإن الديازيبام متاح للإعطاء عن طريق الفم والمستقيم والحقن الوريدي والعضلي.

للإعطاء عن طريق الفم ، يتوفر الديازيبام على شكل أقراص أو كبسولات أو قطرات فموية.

لكن بالنسبة للإدارة المستقيمة ، فهي متوفرة كحل.

يجب تحديد جرعة الديازيبام من قبل الطبيب على أساس فردي. تختلف جرعة الدواء تبعا لنوع وشدة الأمراض المراد علاجها وفقا لطريق الإدارة المختار. في أي حال ، يجب أن تكون مدة العلاج قصيرة قدر الإمكان.

يتم عرض جرعات الديازيبام المستخدمة عادة أدناه.

إدارة الفم

جرعة الديازيبام التي تعطى بشكل روتيني عند المرضى البالغين هي 2-5 ملغ مرة أو مرتين يومياً.

في المرضى المسنين الجرعة المعتادة من المخدرات هي 2 ملغ مرتين في اليوم.

تدار قطرات الفم للأطفال. الجرعة المعتادة للأطفال تصل إلى 3 سنوات هي 1-6 ملغ من الأدوية يوميا. في الأطفال ما بين 4 و 12 سنة من العمر ، تكون الجرعة 4-12 ملغ ديازيبام يوميا.

في المرضى في المستشفى مع القلق ، والجرعة المعتادة من الديازيبام هو 10-20 ملغ من المخدرات ، نظرا لثلاث مرات في اليوم.

الحقن العضلي أو الوريدي

تختلف جرعات الدواء المتبعة تبعاً للأمراض التي يجب معالجتها:

اثارة الدول : الجرعة المعتادة هي 10-20 ملغم ديازيبام ثلاث مرات في اليوم ، حتى تختفي الأعراض الحادة.
حالة مضادة للصرع : الجرعة الأولية من الديازيبام هي 10-20 ملغ عن طريق الوريد. الجرعات التالية هي 20 ملغ من المخدرات ، التي تدار عن طريق الوريد أو في العضل.
تشنجات العضلات : جرعة الديازيبام المستخدمة عادة هي 10 ملغ ، تدار مرة أو مرتين في العضل.
الكزاز : جرعة الديازيبام تعطى عادة 10 ملغ في الوريد. هذه الجرعة قادرة على إلغاء حالة التشنج الناجمة عن التيتانوس لمدة 8 ساعات.

إدارة المستقيم

في البالغين والأطفال فوق سن ثلاث سنوات ، والجرعة المعتادة من الديازيبام هو 10 ملغ.

في الأطفال حتى ثلاث سنوات وفي المرضى المسنين والوهن ، جرعة من الديازيبام تدار بشكل روتيني هو 5 ملغ.

الحمل والرضاعة

لا ينبغي أن تدار ديازيبام في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

إذا تم إعطاء الديازيبام خلال الفترات الأخيرة من الحمل أو أثناء المخاض ، لأسباب تتعلق بالحاجة المطلقة ، قد يتسبب في الآثار الجانبية التالية على الجنين أو الوليد: