المخدرات

بانتوبرازول

بانتوبرازول هو عقار ينتمي إلى فئة مثبطات مضخة البروتون (IPP) ، التي يشبه هيكلها الكيميائي إلى حد كبير سلف هذه الفئة الصيدلانية: أوميبرازول.

يستخدم Pantoprazole في علاج التهاب المعدة وقرحة الاثني عشر ، وفي علاج مرض الجزر المعدي المريئي ومتلازمة زولينجر إليسون.

يتم تسويق Pantoprazole تحت اسم العديد من التخصصات المسجلة ، بما في ذلك Pantecta ® ، Pantopan ® ، Pantorc ® و Peptazol ®. اسم الدواء العام هو نفسه اسم العنصر النشط: بانتوبرازول.

بانتوبرازول هو عقار مؤيد يعمل بعد بروتوناته وتنشيطه في الخلايا الجدارية للمعدة. عند هذا المستوى ، يتم ربط متبقيات السيستين بشكل تساهمي الموجودة على السطح اللمبي للإنزيم H + / K + / ATPase ، الذي يرتبط بدوره بمضخة البروتون التي تثبط بواسطة هذا الارتباط مما يؤدي إلى منع إفراز حمض الهيدروكلوريك في المعدة.

إن بانتوبرازول ، عند درجة الحموضة المحايدة ، هو مثبط ضعيف لمضخة البروتون (حوالي 3 مرات) من أوميبرازول ، بينما في الحمضية الحمضية ، تكون القدرة المثبطة المذكورة أعلاه أعلى من مثيلتها من أوميبرازول وانسوبرازول. في علاج التهاب المعدة ، كانت فعالية بانتوبرازول على شفاء قرحة المعدة مشابهة لهرم المعدة ، بينما في علاج قرحة الاثني عشر ، كان بانتوبرازول أكثر فعالية من الأوميبرازول من حيث الندوب والإفراز المنخفض. الحامض.

يتم امتصاص Pantoprazole بسرعة في الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم ، وبالتالي فإن وجود الطعام يبطئ امتصاصه.

بانتوبرازول له عمر نصف يتراوح من 0.9 إلى 1.9 ساعة. ومع ذلك ، فإن هذه الميزة لا تؤثر على مدة عملها ، حيث أن البانتوبرازول ، مثله مثل جميع PPIs ، يمنع بشكل لا رجعة فيه مضخة البروتون حتى تخليق مضخة البروتون الجديدة.

Posology وطرق الاستخدام

يدار بانتوبرازول على شكل أقراص مقاومة للجراثيم ، لأنه جزيء أمفوتيري يتحلل في البيئة الحمضية للمعدة.

قبل وصفه من المهم جدا التأكد من أن المريض لا يعاني من قرحة ورمية (قرحة خبيثة) ، خاصة إذا كان يشكو من انخفاض مفاجئ في وزن الجسم ، مصحوبا بعسر البلع أو القيء المتكرر. البانتوبرازول ، في الواقع ، التخفيف من أعراض هذا المرض المخيف من شأنه أن يخفي الطبيعة الحقيقية للقرحة ويجعل التشخيص الصحيح أكثر صعوبة.

عندما يتم إعطاء جرعات من بانتوبرازول تتراوح بين 40 إلى 60 ملغ / يوم ، يتم تقليل إفراز المعدة بنسبة 97٪ تقريبًا لمدة 24 ساعة بعد الافتراض.

التوصيات التالية على كمية الدواء التي ستستخدم في علاج الأمراض المختلفة ليست سوى متوسط ​​الجرعات المستخدمة عادة في العلاج. في الواقع ، الجرعات التي يجب أن تؤخذ تختلف من مريض لآخر. لذلك ، حتى إذا كانت جرعاتك تختلف عن تلك الموضحة في المقالة ، فلا تغيرها لأي سبب ، ما لم ينصحك طبيبك بالتحديد.

في علاج التهاب المعدة ، يتم استخدام 40 ملغ / يوم من بانتوبرازول في إدارة واحدة في الصباح ، قبل الإفطار ، لمدة 4 أسابيع. في الحالات الشديدة ، إذا لم يلتئم التهاب المعدة ، يمكن أن يستمر العلاج لمدة تصل إلى 8 أسابيع.

في علاج قرحة الاثني عشر يتم إعطاء 40 ملغ / يوم من بانتوبرازول في جرعة واحدة في الصباح ، قبل الإفطار ، لمدة 2 أسابيع. إذا لم تشفى القرحة ، يمكنك إطالة فترة العلاج لمدة أسبوعين إضافيتين لمدة 4 أسابيع. بدلا من ذلك ، يمكن زيادة الجرعة تصل إلى 80 ملغ / يوم.

بالنسبة لمرض الجزر المعدي المريئي ، يتم إعطاء 20 ملغ / يوم من البانتوبرازول بجرعة وحيدة ، قبل أو أثناء الفطور ، لمدة 2-4 أسابيع ، بينما في الحالات الشديدة يمكن زيادة الجرعة حتى 40 مجم / يوم ومدة طويلة علاج ما يصل إلى 8 أسابيع. في علاج الصيانة ، الجرعة التي يجب أخذها هي 20 ملغ / يوم ، والتي في حالة الانتكاس يمكن مضاعفته إلى 40 ملغ / يوم ، ثم خفضه مرة أخرى إلى 20 ملغ / يوم بمجرد حل المشكلة.

في علاج القضاء على هيليكوباكتر بيلوري ، مع العلاج الثلاثي ، يتم استخدام 80 ملغ / يوم من البانتوبرازول ، مقسم إلى إدارتين مع المضادات الحيوية: كلاريتوميسين 1000 ملغ / يوم ، مقسم أيضاً إلى إدارتين يومياً ، وأموكسيسيلين 2000 مجم / يوم (أو ميترونيدازول 1000 ملغ / يوم) ، تنقسم دائمًا إلى افتراضين مختلفين يوميًا.

للوقاية من التهاب المعدة الناجم عن الاستخدام المستمر للعقاقير المضادة للالتهاب غير الستيرويدية ، يتم استخدام 20 ملغ / يوم من بانتوبرازول في إدارة واحدة قبل الإفطار.

في علاج متلازمة زولينجر-إليسون تكون جرعة الهجوم 80 ملغ من بانتوبرازول يومياً في إدارة واحدة في الصباح. فقط في وقت لاحق ، على أساس الاستجابة العلاجية الفردية ، يتم تحديد الجرعة الأنسب للمريض الفرد. ومع ذلك ، فمن غير المستحسن أن تتجاوز 40 ملغ / يوم في المرضى المسنين.

موانع وتحذيرات للاستخدام

ينطوي أيض البانتوبرازول ، الناتج عن عائلة الإنزيمات الكبيرة CYP450 ، على سلسلة من التفاعلات مع أدوية أخرى يتم استقلابها من قبل نفس العائلة الإنزيمية. واحدة من العقاقير التي يجب الانتباه لها هي كلوبيدوجريل. تعمل مثبطات مضخة البروتون على تقليل التوافر الحيوي لكلوبيدوجريل عن طريق تثبيط انزيم التمثيل الغذائي ، وتحويله إلى شكل نشط (كما أن عقار كلوبيدوجريل هو عقار موضعي). ومع ذلك ، بانتوبرازول هو مثبط مضخة البروتون الذي لديه أقل تأثير مثبط على نشاط مضاد للصفيحات من كلوبيدوجريل.

دواء آخر يصبح أقل حيوية عند تناوله مع بانتوبرازول هو ألاتانافير ؛ كما يتطلب امتصاص هذا الدواء درجة الحموضة الحمضية في المعدة ، فإنه لا ينصح بتناوله مع بانتوبرازول.

وقد تأكد ، بفضل دراسة أجريت على الحيوانات ، أنه عند تناول الديازيبام مع البانتوبرازول ، تزداد الفعالية العلاجية للديازيبام ؛ لذلك ، فمن المستحسن أن تولي اهتماما خاصا عند تناول الدواءين في نفس الوقت.

استخدام البانتوبرازول مع الوارفارين يمكن أن يؤدي إلى زيادة تأثير مضاد التخثر لهذا الأخير ، بسبب التفاعلات الأيضية بين المكونين الفعالين ؛ لذلك ، ينصح في الوقت نفسه بمراقبة المرضى الذين يتناولون هذه العقاقير ، وخاصةً عند تناول البانتوبرازول المتقطع.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد بشكل كبير ، لا ينصح بتناول أكثر من 20 ملغ / يوم من البانتوبرازول. بدلا من ذلك يمكنك أن تأخذ 40 ملغ / يوم في أيام بديلة.

الحمل والرضاعة

استخدام مثبطات مضخة البروتون أثناء الحمل يحدث لعلاج مرض الجزر المعدي المريئي. من الدراسات السريرية في الجسم الحي بشأن تناول بانتوبرازول أثناء الحمل ، ظهرت أي آثار سلبية على الجنين أو سمية ما بعد الولادة على ذلك.

من دراسة الفئران لوحظ أن بانتوبرازول يفرز في حليب الإنسان إلى قيمة لا تتجاوز 0.02٪ من الجرعة المأخوذة. كما شوهد أن الدواء يمر المشيمة وأن هذا المقطع يزداد مع تقدم الحمل. ومع ذلك ، كلا البيانات غير متوفرة للبشر. لذلك ، قبل البدء في العلاج مع بانتوبرازول ، من المستحسن أن تأخذ في الاعتبار فوائد علاج الأم والمخاطر المحتملة التي قد ينطوي عليها هذا العلاج للجنين.

الآثار الجانبية وغير المرغوب فيها

من بين الآثار الجانبية الأكثر شيوعا لبانتوبرازول ، كما هو الحال بالنسبة لجميع مثبطات مضخة البروتون ، تلك المتعلقة بالجهاز الهضمي مثل: الإسهال والغثيان والقيء وانتفاخ البطن وجفاف الفم. من بين هذه الآثار الجانبية الأكثر شيوعا في المرضى الذين يعالجون بانتوبرازول هو الإسهال ، والذي يحدث في حوالي 4 ٪ من الموضوعات. من دراسة استخدام lansoprazole ، أوميبرازول وبانتوبرازول ، وجد أن بانتوبرازول يسبب آثار جانبية أقل من لانسوبرازول ولكن أكثر من أوميبرازول.

بعد الآثار الجانبية المعدية المعوية ، والأكثر شيوعا هي تلك المركزية مثل الصداع ، والدوخة ، والنعاس ، والتعب والعصبية. من الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ، أكثرها وضوحا هو الصداع ، الذي يؤثر على نحو 1.4 ٪ من المرضى الذين عولجوا بالبانتوبرازول.

الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث ، ولكن مع حدوث أقل من ذلك ، هي الأمراض الجلدية مثل الحكة والاندفاع الجلدي ، والتي تم الإبلاغ عنها في حوالي 0.5 ٪ من المرضى الذين يتلقون بانتوبرازول.