Paroxetine هو دواء مضاد للاكتئاب ينتمي إلى فئة من مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRIs). في داخل هيكله ، يحتوي باروكسيتين على مركزين لولبيين يؤديان إلى ظهور أربعة مجسمات مختلفة. يتم تسويقها فقط enantiomer (3S ، 4R) - (-).
الباروكستين - الهيكل الكيميائي
يحتوي الباروكستين على تقارب عالٍ تجاه ناقل إعادة امتصاص السيروتونين (SERT) وهو أكثر قوة وانتقائية من فلوكستين (مضاد اكتئاب SSRI آخر).
مثل جميع الأدوية التي تنتمي إلى فئة SSRI ، فإن الباروكستين مفضل أيضًا لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCA) بسبب التحمّل الأفضل وتقليل الآثار الجانبية مقارنة بالأخير.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار إلى استخدام الباروكستين لعلاج الأمراض التالية:
- حلقات الاكتئاب الشديد.
- اضطراب الوسواس القهري
- اضطراب الهلع مع أو بدون خوف من الأماكن المكشوفة ؛
- اضطراب القلق الاجتماعي أو الرهاب الاجتماعي.
- اضطراب القلق العام.
- اضطراب ما بعد الصدمة.
تحذيرات
إذا كنت تعاني من الاكتئاب يمكن أن يكون هناك خطر متزايد من الأفكار الخاطئة ، وإيذاء النفس ومحاولة الانتحار. وبما أن الباروكستين يتطلب فترة تتراوح بين أسبوع وأربعة أسابيع قبل إظهار الإجراء العلاجي ، يجب مراقبة المرضى بعناية حتى يحدث تحسن ملحوظ في الأعراض المذكورة أعلاه.
لا ينبغي استخدام الباروكستين في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. ومع ذلك ، إذا اعتبر الطبيب أنه ضروري للغاية ، يمكنه أيضًا وصف الباروكستين لهذه الفئة من المرضى. من المهم أن تعرف أن استخدام الباروكستين من قبل هؤلاء المرضى قد يزيد من خطر الأفكار الانتحارية ومحاولات الانتحار والعداء.
عندما يدخل المرضى مرحلة الهوس ، يكون العلاج بالباروكسيتين ضروريًا.
يجب استخدام الحذر في إعطاء باروكستين في المرضى الذين يعانون من أمراض كبدية و / أو كلوية موجودة سلفًا ، خاصةً إذا كانت شديدة.
نظرًا لأن الباروكستين قد يغيّر مستويات الجلوكوز في الدم ، قد تكون تعديلات جرعة الأنسولين و / أو الأدوية المضادة لمرض السكر المعتمد ضرورية في مرضى السكري.
لأن الباروكستين يمكن أن يسبب نوبات ، يجب الانتباه إلى إعطاء الدواء للمرضى المصابين بالصرع.
يجب توخي الحذر في إعطاء باروكستين في المرضى الذين عولجوا بالعلاج بالصدمة الكهربائية (TEC).
قد يسبب الباروكستين زيادة في ضغط العين الداخلي ، لذا يجب توخي الحذر عند إعطاء الدواء للمرضى الذين يعانون من الجلوكوما.
وينبغي إيلاء الاهتمام لإدارة الباروكستين في المرضى الذين يعانون من أمراض قلبية سابقة.
قد يزيد الباروكستين من خطر النزيف ، لذلك إذا حدث نزيف غير طبيعي ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور.
قبل التوقف عن العلاج باستخدام الباروكستين ، يجب استشارة الطبيب ، لأن الانسحاب المفاجئ للعلاج قد يسبب أعراض الانسحاب.
التفاعلات
قد يؤدي تعاطي باروكسيتين والأدوية التالية إلى ظهور متلازمة هرمون السيروتونين ، وبالتالي يجب تجنب الارتباط بينهما:
- IMAO (مثبطات أوكسيديز مونوامين) ، مثل موكلوبميد .
- تريبتوفان
- التريبتان (الأدوية المستخدمة في علاج الصداع النصفي) ، مثل - على سبيل المثال - سوماتريبتان و almotriptan .
- الترامادول ، مسكن أفيوني.
- Linezolid ، مضاد حيوي.
- الميثيلين الأزرق ، عامل تمييز قبل الجراحة.
- SSRIs أخرى ، مثل فلوكستين ، سيرترالين وفلوفوكسامين .
- الليثيوم ، وهو دواء يستخدم في علاج الاضطرابات القطبية.
- الفنتانيل ، مسكن للأفيون ؛
- المستحضرات على أساس Hypericum (أو نبتة سانت جون) ، وهو نبات له خصائص مضادة للاكتئاب.
يمكن أن يسبب الباروكستين زيادة في مستويات البيموزيد في الدم (وهو دواء يستخدم لعلاج الذهان) ، وبالتالي ، يجب تجنب المتناول المتزامن لهذين العقارين.
بما أن الباروكستين يتأيض عن طريق الإنزيمات الكبدية ، يجب توخي الحذر في الإعطاء المتزامن للأدوية القادرة على تثبيط هذه الإنزيمات.
قد يتفاعل الباروكستين مع بعض الأدوية المستخدمة لعلاج الإيدز ، مثل - ريتونافير على سبيل المثال.
يمكن أن يعزز الباروكستين فعالية - وفي نفس الوقت الآثار الجانبية - للأدوية التالية:
- Procyclidine (دواء يستخدم لتخفيف أعراض مرض باركنسون) ؛
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مثل إيميبرامين والكلوميبرامين ؛
- الأدوية المضادة للذهان مثل perfenazine ، thioridazine وريسبيريدون .
- أدوية لعلاج الأطفال الذين يعانون من اضطراب فرط الحركة ونقص الانتباه (اضطراب نقص الانتباه / فرط النشاط) ، مثل الأتوموكسيتين ؛
- مضادات اضطراب النظم ، مثل flecainide ؛
- ميتوبرولول ، وهو دواء يستخدم لعلاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم.
- Fenotiazine ، مجموعة من الجزيئات مع عمل مضاد للذهان و مضاد الهيستامين.
- الأدوية المضادة للتخثر ، مثل - على سبيل المثال - acenocoumarol .
قد يتفاعل الباروكستين مع عقار تاموكسيفين ، عقار مضاد للورم يستخدم لعلاج سرطان الثدي.
يجب توخي الحذر عند إعطاء الباروكستين للمرضى الذين يتناولون الأدوية التي تزيد من خطر النزيف ، بما في ذلك:
- الفينوتيازين ، على سبيل المثال - كلوربرومازين ؛
- كلوزابين ، دواء يستخدم في علاج مرض انفصام الشخصية.
- مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ؛
- حمض أسيتيل الساليسيليك
- مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ( العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) ، مثل - على سبيل المثال - ايبوبروفين أو سيليكوكسيب .
يجب تجنب استخدام ما يصاحب ذلك من الباروكستين والكحول .
قد يسبب الباروكستين تأثيرات جانبية تؤثر على القدرة على القيادة أو استخدام الآلات ، لذلك يجب توخي الحذر.
في أي حال ، من الجيد إبلاغ طبيبك إذا كنت تتناول - أو تم توظيفك - أدوية أخرى من أي نوع.
آثار جانبية
يمكن أن يسبب باروكستين اضطرابات جانبية مختلفة على الرغم من عدم ظهورها كلها. في الواقع ، كل مريض لديه حساسيته تجاه الدواء ويقال أن الآثار الجانبية كلها واضحة وبنفس الشدة في كل فرد.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث بعد العلاج مع الباروكستين.
اضطرابات في الدم والجهاز اللمفاوي
قد يتسبب العلاج بالباروكسيتين في اضطرابات في النظام المسؤول عن إنتاج خلايا الدم (نظام فسف الدم). هذه الاضطرابات يمكن أن تؤدي إلى نقص الصفيحات ، أي انخفاض تركيز الصفائح الدموية في مجرى الدم. هذا التخفيض يزيد من خطر حدوث الكدمات ، والنزيف غير الطبيعي و / أو النزيف.
ردود الفعل التحسسية
يمكن للباروكستين أن يسبب ردود فعل تحسسية لدى الأفراد الحساسين. قد تحدث هذه التفاعلات في شكل شرى أو حكة. أو قد تنتفخ الحلق أو اللسان أو الجلد مع صعوبة في التنفس و / أو الحكة.
اضطرابات الغدد الصماء
قد يتسبب العلاج بالباروكستين في حدوث متلازمة إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول غير المناسب (SIADH) والذي بدوره قد يؤدي إلى ظهور احتباس الماء ونقص صوديوم الدم (انخفاض مستويات الصوديوم في الدم).
الأيض واضطرابات التغذية
يمكن أن يسبب الباروكستين زيادة في مستويات الكوليسترول في الدم وانخفاض في الشهية. يمكن للدواء أيضا تعزيز نقص صوديوم الدم ، وخاصة في المرضى كبار السن.
اضطرابات نفسية
العلاج بالباروكستين يمكن أن يسبب اضطرابات نفسية مختلفة ، بما في ذلك:
- النعاس.
- الإثارة.
- الأرق.
- أحلام غير طبيعية والكوابيس.
- الارتباك.
- الهلوسة.
- فترات مهووسة
- القلق.
- نوبات الذعر
- تبدد الشخصية.
- الأرق.
- Akathisia ، أي استحالة الجلوس أو الوقوف دون حراك ؛
- أذى الذات و / أو الأفكار أو السلوك الانتحاري.
اضطرابات الجهاز العصبي
من بين اضطرابات الجهاز العصبي التي قد يسببها العلاج بالباروكستين ، نذكر:
- صعوبة في التركيز
- الدوخة.
- الهزات.
- الصداع.
- اضطرابات خارج هرمية ، أو أعراض تشبه باركنسون.
- أزمات متشنجة أو نوبات صرع ؛
- متلازمة الساقين دون راحة.
متلازمة السيروتونين
يمكن أن تحدث هذه المتلازمة بشكل خاص إذا تم إعطاء الباروكستين بشكل متزامن مع أدوية قادرة أيضًا على زيادة انتقال السيروتونين. ويعرف أيضا باسم التسمم السيروتونين ويتسبب عن زيادة نشاط هرمون السيروتونين على مستوى الجهاز العصبي المركزي. قد يحدث تسمم السيروتونين في أشكال خفيفة أو معتدلة أو شديدة.
الأعراض التي يمكن أن تنشأ هي:
- عدم انتظام دقات القلب.
- قشعريرة.
- زيادة التعرق
- الصداع.
- توسع الحدقة (توسع التلاميذ) ؛
- الهزات.
- Myoclonia (انقباض قصير وغير إرادي لعضلة أو مجموعة من العضلات) ؛
- تشنجات.
- انعكاسات مميزة.
- ظهور ضوضاء معوية (بوربوريمي) ؛
- الإسهال.
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني
- الحمى.
يمكن للمريض أيضا أن يدخل حالة من الصدمة مع درجات حرارة الجسم التي تتجاوز 40 درجة مئوية.
انحلال الربيدات (تمزق الخلايا العضلية الهيكلية وإطلاق المواد الموجودة في العضلات في مجرى الدم) ، قد تحدث التشنجات والفشل الكلوي.
اضطرابات العين
قد يتسبب الباروكستين في عدم وضوح الرؤية وتوسع الحدقة (توسع حدقة العين). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن للدواء أيضا أن يسبب زيادة مفاجئة في ضغط العين (الجلوكوما الحاد).
اضطرابات الاذن
قد يؤدي العلاج بالباروكسيتين إلى ظهور طنين ، وهذا هو اضطراب سمعي يتميز بتصور ضوضاء مثل الغمغمة المتسلسة ، والسرقة ، والهريس ، والصفير ، والرقع ، إلخ.
أمراض القلب والأوعية الدموية
على مستوى القلب ، يمكن أن يسبب الباروكستين تسرع القلب أو بطء القلب.
على مستوى الأوعية الدموية ، ومع ذلك ، يمكن للدواء يسبب زيادات أو نقصان عابر في ضغط الدم.
اضطرابات الجهاز الهضمي
بعد تناول الباروكستين ، قد يحدث الغثيان والقيء والإسهال أو الإمساك وجفاف الفم. قد يحدث أيضا نزيف الجهاز الهضمي.
اضطرابات الكبد
العلاج بالباروكسيتين قد يؤدي إلى ارتفاع مستويات الدم من إنزيمات الكبد. علاوة على ذلك ، قد يفضل الدواء ظهور التهاب الكبد ، المرتبط أحيانًا باليرقان و / أو فشل الكبد.
اضطرابات أنسجة الجلد والجلد
يمكن أن يسبب الباروكستين زيادة التعرق والطفح الجلدي والحكة وردود الفعل الضوئية. قد تحدث أيضا تفاعلات جلدية أكثر شدة ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون (وهو نوع من الحمامي متعددة الأشكال) وانحلال البشرة السمي.
الاضطرابات الكلوية والبولية
يمكن للعلاج بالباروكستين أن يسبب احتباس البول وسلس البول.
الجهاز التناسلي واضطرابات الثدي
العلاج بالباروكستين يمكن أن يسبب اختلال وظيفي جنسي ، مثل فقدان الرغبة الجنسية ، ومشاكل القذف ، والعجز الجنسي وعدم القدرة على الوصول إلى النشوة الجنسية. بالإضافة إلى ذلك ، قد يسبب باروكسيتيني فرط برولاكتين الدم (أي زيادة في مستويات هرمون البرولاكتين في الدم) التي يمكن أن تؤدي إلى إفراز غير طبيعي للحليب (كالكتريا) في كل من النساء والرجال.
أخيراً ، يمكن للدواء أن يحرض قيص ، وهو انتصاب طويل ومؤلوم لا يرافقه إثارة جنسية.
أعراض مشبوهة
إذا توقف العلاج بالباروكسيتين فجأة ، فقد تحدث أعراض الانسحاب. هذه الأعراض هي:
- الدوخة.
- اضطرابات حسية
- اضطرابات النوم
- القلق.
- الصداع.
- الإثارة.
- التعرق.
- الهزة.
- الغثيان.
- الارتباك.
- عدم الاستقرار العاطفي
- الخفقان.
- اضطرابات بصرية
- الإسهال.
- التهيج.
هذه الأعراض - عادة - هي ذاتية الحد ، ولكن يجب عليك استشارة الطبيب قبل إيقاف العلاج بالباروكستين.
كسور العظام
في المرضى الذين يتناولون باروكستين - أو أدوية أخرى من هذا النوع - لوحظ زيادة خطر كسور العظام.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث نتيجة لأخذ باروكستين هي:
- التثاؤب المتكرر
- زيادة وزن الجسم
- ألم عضلي و / أو ألم مفصلي.
- التعب.
- الوهن.
- الوذمة المحيطية.
جرعة مفرطة
في حالة جرعة زائدة من paroxetine يجب عليك الاتصال فوراً بالطبيب أو الذهاب إلى أقرب مركز مستشفى. الأعراض التي قد تحدث بعد تناول جرعة زائدة من الدواء هي:
- القيء.
- توسيع حدقة العين.
- الصداع.
- حمى.
- الاختلافات في ضغط الدم.
- القلق.
- الإثارة.
- عدم انتظام دقات القلب.
- الزلزال.
آلية العمل
كما ذكر أعلاه ، paroxetine هو مثبط الامتصاص الانتقائي السيروتونين.
يتم تصنيع السيروتونين (5-HT) في نهايات الأعصاب قبل المشبكية ويطلق في المشابك (المسافة بين نهاية العصب قبل المشبكي وبعد انتهاء العصب) بعد بعض المنبهات.
وبمجرد أن يتم إطلاقه بواسطة الإنهاء العصبي ، يتفاعل 5-HT مع مستقبلاته ، سواء قبل وبعد التشابكية. بعد القيام بعمله ، يرتبط السيروتونين بالناقل الذي يعمل على إعادة امتصاصه (SERT) ويتم الإبلاغ عنه داخل الإنهاء قبل المشبكي.
يعتبر الباروكستين مثبطًا قويًا لـ SERT ، ويؤدي - من خلال الارتباط به بدلاً من السيروتونين - إلى البقاء داخل الفضاء المشبكي لفترة زمنية طويلة ، مما يسمح له بالاستمرار في التفاعل مع مستقبلات ما بعد التشبع الخاصة به. إن تقوية ناقل السيروتونينجين الناجم عن ذلك يسمح بتحسين الأمراض النفسية التي يتم علاجها.
اتجاهات لاستخدام - Posology
الباروكستين متوفر للإعطاء عن طريق الفم على شكل أقراص. يجب أن يؤخذ الدواء بشكل أفضل في الصباح مع معدة ممتلئة. يجب ابتلاع أقراص كاملة ، دون مضغ.
يجب وضع جرعة من الباروكستين من قبل الطبيب على أساس فردي ، اعتمادا على علم الأمراض المراد علاجها وحالة المريض.
في حالة اختلال وظائف الكبد و / أو وظائف الكلى ، قد يكون من الضروري تعديل الجرعة المدارة.
فيما يلي جرعات الباروكستين المستخدمة عادة.
حلقات اكتئابية كبرى
جرعة البدء المعتادة من الباروكستين هي 20 ملغ من المخدرات ، التي يتعين اتخاذها مرة واحدة في اليوم. يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى حد أقصى 50 ملغ من المادة الفعالة.
اضطراب الوسواس القهري
جرعة الدواء التي تدار في البداية هي 20 ملغ من المخدرات يوميا والتي يمكن زيادتها إلى 40 ملغ في اليوم الواحد ، لتتم معالجتها بجرعات مقسمة. قد يزيد الطبيب من الجرعة - في حالة عدم كفاية الاستجابة - بحد أقصى 60 ملغ من الباروكستين في اليوم.
اضطراب الهلع مع أو بدون خوف من الأماكن المكشوفة
جرعة البدء المعتادة من الباروكستين هي 10 ملغ في اليوم. في وقت لاحق ، يتم زيادة كمية الدواء تصل إلى 40 ملغ ، على أن تدار في جرعتين مقسمة.
في حالة عدم كفاية استجابة المريض ، قد يقرر الطبيب زيادة الجرعة تدريجيا إلى حد أقصى 60 ملغ من الباروكستين في اليوم.
اضطراب القلق الاجتماعي / الرهاب الاجتماعي ، اضطراب القلق العام واضطراب ما بعد الصدمة
الجرعة الموصى بها من الباروكستين هي 20 ملغ في اليوم. في حالة عدم كفاية الاستجابة ، قد يقرر الطبيب زيادة الجرعة تدريجيا إلى حد أقصى 50 ملغ من المادة الفعالة في اليوم.
استخدم في كبار السن
الجرعات المعتادة من الباروكستين هي نفسها التي تستخدم للمرضى البالغين ، لكن الجرعة اليومية القصوى يجب ألا تتجاوز 40 ملغ في اليوم.
الحمل والرضاعة
وقد أبرزت بعض الدراسات خطر عيوب القلب في الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم باروكستين خلال الأشهر الأولى من الحمل
بالإضافة إلى ذلك - عندما تؤخذ الأدوية مثل الباروكستين في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل - قد تزيد من خطر ارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الوليد (PPHN) والذي يتجلى من خلال زيادة معدل التنفس ولون البشرة المزرق. بالإضافة إلى ذلك ، قد تحدث أعراض في حديثي الولادة ، مثل صعوبة في النوم أو الرضاعة ، صعوبة في التنفس ، زرقة ، درجة حرارة الجسم غير مستقرة ، القيء ، البكاء المستمر ، تصلب العضلات أو ضعفها ، الخمول ، الهزات ، العصبية أو النوبات. عادة ، تحدث هذه الأعراض في غضون 24 ساعة من الولادة.
يتم إفراز باروكستين - وإن كان بكميات صغيرة - في حليب الإنسان.
للأسباب المذكورة أعلاه ، يجب على النساء الحوامل أو الأمهات المرضعات التماس المشورة من طبيبهم قبل اتخاذ paroxetine وتقييم دقيق لنسبة المخاطر والفائدة التي تنبع من استخدامه.
موانع
هو بطلان استخدام paroxetine في الحالات التالية:
- فرط الحساسية المعروفة لباروكسيتين.
- في المرضى الذين سبق لهم العلاج في IMAO ؛
- في المرضى على pimozide (مضاد للذهان) ؛
- في المرضى الذين يتلقون thioridazine (دواء مضاد للذهان آخر) ؛
- في الأطفال والمراهقين دون سن 18.
