EFIENT® هو عقار يعتمد على Prasugrel hydrochloride.
المجموعة العلاجية: مضادات التخثر
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات EFIENT ® براسوغريل
يستخدم EFIENT ® في الوقاية من حالات نقص تروية atherothrombotic ، في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحاد ، واحتشاء عضلة القلب أو تمر بالتدخل الأساسي أو تأخر الشريان التاجي عن طريق الجلد.
تكون فعالية EFIENT® أعظم عندما يتم إعطاؤه مع حمض أسيتيل salicylic.
آلية العمل EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel هو واحد من أحدث المكونات الفعالة المعتمدة من قبل EMEA لخصائصها المضادة للتخثر. ينتمي إلى عائلة thienopyridines معروفة بالفعل وتسويقها ، هو طليعة النحل ، التي اتخذت شفويا ، على الفور تحلل على مستوى الأمعاء ومن ثم استيعابها.
بعد عملية التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450 ، المعرضة لتشكيل نشاطها ، يتم تسجيل أقصى تركيز للمكون الفعال فقط بعد 30 دقيقة من المدخول.
مثل العناصر الأخرى التي تنتمي لعائلة الثينوبيريدينات ، فإن الأيضات النشطة من prasugrel تمارس عملها المضاد للتجلط من خلال التعرف على مستقبل الصفيحات P2Y وربطه بشكل لا رجعة فيه ، مما يثبط ارتباطها بالـ ADP وبالتفعيل التالي لمركب البروتين السكري IIb / IIIa ، المتورطين في التفاعل مع الفيبرينوجين وتثبيت غطاء الصفائح الدموية.
بالنظر إلى حركية الحركة السريعة ، يتم الحصول على التأثير العلاجي في فترات زمنية ضيقة مقارنة مع تلك الموصوفة لمكونات نشطة أخرى مشابهة ، ويميل إلى الاختفاء ، في ضوء عدم الرجوع عن الرابطة ، إلا بعد 5 أيام على الأقل من تعليق العلاج . في نهاية عملها ، المقدر في نصف عمر يبلغ حوالي 7.4 ساعة ، يتم استبعاد المستقلب النشط لحوالي 70 ٪ عن طريق البول ، وبالنسبة للجزء المتبقي عن طريق البراز.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
كفاءة بروازولر في المتلازمة الحادة
تمثل دراسة TRITON أول تجربة إكلينيكية أثبتت الفعالية العلاجية لـ prasugrel. تم تسجيل ما يصل إلى 13000 مريض يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحاد في هذه الدراسة وتعاملوا مع براسوغريل أو كلوبيدوقرل. تظهر النتائج وجود تأثير وقائي أفضل من prasugrel مقارنة مع كلوبيدوقرل في حدوث الأحداث الإقفارية واحتشاء عضلة القلب ، مع نسبة 10 ٪ في المرضى الذين عولجوا مع prasugrel و 12 ٪ في أولئك الذين عولجوا مع كلوبيدوجريل.
2.PRASUGREL: من المزايا الجزيئية إلى الحساب السريري
Prasugrel هو الأول من الجيل الثالث من المكونات النشطة التي تنتمي إلى فئة thienopyridines. إن الفعالية العلاجية الأكبر ، التي لوحظت في التجارب السريرية المختلفة ، تكون بسبب الخصائص الدوائية لهذا المكون النشط ، القادرة على ممارسة الفعل المثبط على مستقبلات الصفائح الدموية في فترات زمنية أقصر بكثير من تلك الملاحظ لمكونات نشطة أخرى. وهذا يترجم إلى أوقات عمل أكثر سرعة ونجاح أكبر في العلاج.
3. THE ADVENT من PRASUGREL
وقد استخدمت Thienopyridines لأكثر من 15 عاما في الوقاية من الأحداث الإقفارية على أساس atherothrombotic. تم استخدام Ticlopidine لسنوات ، واستبدلت في وقت لاحق من قبل كلوبيدوجريل.
منذ عام 2009 سمحت كل من EMEA و FDA بتسويق مبدأ جديد ، prasugrel النشط ، عشر مرات أكثر فعالية من عقار كلوبيدوجريل ، وفوق كل ذلك أقل عرضة للاختلافات الدوائية ، وبالتالي أكثر أمنا.
طريقة الاستخدام والجرعة
EFIENT ® 5 mg table of prasugrel hydrochloride : الجرعة الأكثر استخداما تتضمن جرعة تحميل واحدة 60mg ، تليها جرعة صيانة 10mg ، تؤخذ كجرعة يومية واحدة. عموما يتم إعطاء EFIENT ® في علاج مركب مع حمض الصفصاف الأسيتيل.
يجب أن يحدد طبيبك مدة التدخل العلاجي ، واختيار التركيبة الدوائية الصحيحة ، وإمكانية تعديل الجرعة (المطلوبة لفئات معينة من المرضى المعرضين للخطر) بعد إجراء تقييم دقيق لحالة المريض السريرية.
في كل حالة ، وقبل الافتراض من ® براسوغريل EFIENT - هو ضروري وصفة طبيبك وضبطه.
تحذيرات EFIENT ® براسوغريل
مثل الأدوية الأخرى المضادة للتجلط ، يجب أن يسبق تناول EFIENT ® ويصاحبه مراقبة دقيقة للنمط الدموي والتخيلي ، من أجل تقليل المخاطر المحتملة للنزيف. وينبغي إيلاء عناية خاصة للمرضى الذين يعانون من هذه المخاطر ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من الصدمات الأخيرة ، والقرحة الهضمية ، والنزيف المعدي المعوي أو الرعاف ، والتي ينبغي أيضا النظر فيها لتجنب العلاج الدوائي أو تعليقه في مكانه بالفعل.
قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا ، والذين يقل وزنهم عن 60 كجم أو ما يصاحب ذلك من عقاقير فعالة في نظام التخثر.
يجب تعليق العلاج ، على الأقل مرة واحدة قبل السابعة ، في حالة العمليات الجراحية أو علاج الأسنان في خطر النزيف.
يجب أيضًا إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، بالنظر إلى التمثيل الغذائي الكبدي لهذا الدواء ، وإلى ما يسمى ب metabolisers البطيء ، والتي يمكن أن تؤدي بها اختلافات الجينات لمختلف أشكال إنزيمات السيتوكر إلى تغير في تراكيز المستقلب النشط ، فعاليته العلاجية.
EFIENT ® يحتوي على اللاكتوز ، لذلك لا ينصح به في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز / الجلاكتوز أو في المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم اللاكتيز.
لا يؤثر Prasugrel مباشرة على القدرة على قيادة السيارات أو استخدام الآلات.
الحمل والرضاعة
الأدلة المختلفة التجريبية ، في الوقت الذي أجريت حصرا على الحيوانات الخنازير الغينية ، لم تكشف عن أي آثار سمية خاصة على صحة الجنين بعد تناول prasugrel أثناء الحمل. ومع ذلك ، فإن غياب التجارب السريرية والبيانات البشرية الهامة يوحي بأنه يجب تجنب EFIENT® أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
التفاعلات
تظهر الدراسات المختلفة في الأدبيات حول التفاعلات الممكنة للمكونات الفعالة المختلفة مع prasugrel قابلية منخفضة بدقة مقارنة بالمكونات النشطة المماثلة ، مثل clopidogrel ، مما يجعل EFIENT® أكثر أمانًا لصحة المريض.
في هذا الصدد ، لا يبدو أن المكونات النشطة المختلفة التي يمكنها التفاعل على حد سواء كمثبطات وكمحرضات لـ CYP3A4 (إنزيم مسؤول عن أيض البراسوغريل) ، تنتج اختلافات دوائية هامة تغير الخصائص الوظيفية والبيولوجية للدواء.
وينبغي إيلاء المزيد من الاهتمام في حالة ما يصاحب ذلك من تعاطي مضادات الالتهاب غير الستيرويدية ، والوارفارين ، والهيبارين وأدوية أخرى تعمل على نظام تجلط الدم ، والتي يمكن من خلالها إبراز تأثيرات مضاد التخثر وزيادة خطر النزيف.
موانع الاستعمال EFIENT ® براسوغريل
هو بطلان EFIENT® في المرضى الذين يعانون من الأمراض ، والصدمات أو من الأمراض التي يحتمل أن تكون خطرة على بداية نوبات النزيف ، والخلل الكبدي الحاد وفرط الحساسية الحقيقية لأحد مكوناته.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
كان التأثير غير المرغوب الموصوف في التجارب السريرية المختلفة ، والذي أدى إلى توقف العلاج الدوائي في حوالي 7 ٪ من السكان الذين عولجوا مع EFIENT® ، ينزف ، ويوصف بأنه نزيف معوي ، وهيماتورا ، و hematomas و نزيف في الأنف.
حالات نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض ، فقر الدم وفقر الدم كانت أكثر ندرة.
ملاحظات
لا يمكن بيع EFIENT ® إلا بوصفة طبية.
