عمومية
أموكسيسيلين هو دواء مضاد حيوي ، وهو بنسلين شبه اصطناعي مرخص من شركة الأدوية سميث كلاين بيكهام ، وكلاهما أموكسيسيلين بسيط ، وكأقراص تحتوي على أموكسيسيلين وحمض كلافولانيك.
أما الأسماء الأخرى المستخدمة للأدوية التي أساسها الأموكسيسيلين فهي: Velamox® ، و Sintopen® ، و Sievert® ، و Pamocil® ، و Mopen® ، و Amox® ، و Amoflux® ، أما بالنسبة للحمض amoxicillin / clavulanic فإن أكثر الأسماء استخدامًا هي Abba ® ، Aklav ® و Anival ® و Aveggio ® و Clavulin ® و Neoduplamox ® و Puriclav ®.
آلية العمل
تحارب الأموكسيسيلين البكتيريا عن طريق تثبيط تخليق جدارها الخلوي ، وبشكل أكثر تحديدًا يمنع الدواء الارتباط المتقاطع بين البوليمرات الخطية من الببتيدوجليكان (المكون الرئيسي لجدار الخلية لكل من البكتيريا سالبة الجرام والجرام سلبية الغرام).
أموكسيسيلين مضاد حيوي مماثل للبنسلين ، يختلف عنه فقط بوجود إضافي لمجموعة هيدروكسي على حلقة بنزين ومجموعة أمينية في السلسلة الجانبية ؛ إن وجود المجموعة الأمينية (NH 2 ) على السلسلة الجانبية من الأموكسيسيلين يعوق قدرة إنزيمات بيتا لاكتام على فتح حلقة بيتا لاكتام للمضاد الحيوي ، مما يجعلها غير نشطة.
لأي الأمراض تستخدم؟
أموكسيسيلين (Amoxicillin) هو مضاد حيوي للبكتيريا مع طيف مناسب من الإجراءات ، يستخدم في علاج معظم أنواع العدوى البكتيرية. في كثير من الحالات ، يعتبر الأموكسيسيلين عقار الخيار الأول مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى من بيتا لاكتام ، لأنه يتم امتصاصه بشكل أفضل بعد تناوله عن طريق الفم. يعتبر أموكسيسيلين أحد أكثر المضادات الحيوية المستخدمة على نطاق واسع في الأطفال.
لزيادة كفاءته ، غالباً ما يتم إعطاء الأموكسيسيلين بالاشتراك مع حمض clavulanic في مستحضر دوائي واحد. العنصر النشط الأخير هو في الواقع مثبط للإنزيمات بيتا لاكتاماز التي تعطل المضادات الحيوية بيتا لاكتام ، لأنها تساهم في زيادة كفاءة المضاد الحيوي.
يستخدم أموكسيسيلين في علاج العديد من الأمراض ، مثل العلاج الثلاثي للقضاء على Helicobacter pylori ، في حالة التهاب البلعوم streingococcal والتهاب الحنجرة ، في التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية ، والسيلان) ، في الالتهاب الرئوي ، في الجلد والتهابات الأنسجة الرخوة ، في علاج داء السلمونيلات.
ينصح أيضا باستخدام الأموكسيسيلين في الوقاية والعلاج من الجمرة الخبيثة ، لمنع ظهور التهاب الشغاف البكتيري في الأشخاص الذين لديهم عامل خطر عالي (على سبيل المثال ، المرضى الذين يخضعون لإجراءات طب الأسنان) ، وكذلك لمنع ظهور الالتهابات الرئوية العقدية في الناس دون الطحال.
Posology وطريقة الاستخدام
الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين المستخدمة في العلاج الثلاثي للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري هي 2000 ملغ / يوم ، ليتم تقسيمها إلى جرعتين يوميا.
في العلاج ضد داء الشعيات ، الجرعة الموصى بها من أموكسيسيلين هي 1500 ملغ / يوم ، تؤخذ في ثلاث إدارات يومية ، أو 1750 ملغ / يوم ليتم تقسيمها إلى جرعتين يومياً من 875 مجم لكل منهما. المدة الموصى بها للعلاج هي 6 أشهر.
للوقاية من الجمرة الخبيثة ، الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين هي 500 ملغ كل 8 ساعات. على الرغم من أن تناول الأموكسيسيلين عن طريق الفم لا يعتبر علاجًا من النوع الأول ، إلا أنه يمكن استخدامه لإكمال دورة لمدة 60 يومًا بعد تناول سيبروفلوكساسين لمدة 10-14 يومًا ، أو عند النساء الحوامل أو أثناء الرضاعة الطبيعية أو في المرضى الذين يعانون من موانع لسيبروفلوكساسين. يجب التأكيد على أن المدة الكلية للعلاج المضاد للبكتيريا هي 60 يومًا. في الأطفال ، الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين لاستخدامها في الوقاية ضد مرض الجمرة الخبيثة هي 80 ملغ / كغ / يوم ، مقسمة إلى 4 جرعات متساوية تعطى كل 8 ساعات. غير أنه يوصى - بغض النظر عن وزن الطفل - ألا يتجاوز الحد اليومي البالغ 1500-2000 ملغم / يوم. على الرغم من أن الأموكسيسيلين لا يشار إليه كعلاج من النوع الأول ضد الجمرة الخبيثة ، فإنه يوصى للأطفال بإنهاء الدورة العلاجية لمدة 60 يومًا بعد 10 أيام من العلاج باستخدام سيبروفلوكساسين أو دوكسيسيكلين.
لمنع ظهور التهاب الشغاف البكتيري ، فإن الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين هي 2000 مجم ، مع إعطاء شفويا قبل ساعة واحدة من إجراء الأسنان. يعتبر الأموكسيسيلين هو الخيار الأول الذي يستخدم في الوقاية من التهاب الشغاف الجرثومي في المرضى الذين يخضعون لبعض أمراض الفم والأسنان أو الجهاز التنفسي أو المريء. ولكن لا ينصح بأموكسيسيلين في المرضى المعرضين لخطر التهاب الشغاف البكتيري ، مثل أولئك الذين لديهم صمامات اصطناعية مزروعة في القلب أو الذين أصيبوا بالفعل بالتهاب الشغاف الجرثومي ؛ لهذه الفئات من المرضى يوصى باستخدام العلاج المضاد للميكروبات عن طريق الحقن.
في علاج عدوى الكلاميديا ، الجرعة الموصى بها من أموكسيسيلين هي 1500 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 3 جرعات يومية لمدة 7 أيام. يشار إلى هذا النوع من العلاج بشكل خاص في النساء الحوامل كبديل للإريثروميسين في حالة الحساسية للمضادات الحيوية ماكرولايد. ومع ذلك ، يجب التأكيد على أن الأموكسيسيلين غير نشط ضد المتدثرة الحثرية .
في علاج التهاب المثانة البكتيري ، الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين هي 750-1500 ملغ / يوم ، تؤخذ عن طريق الفم وتنقسم إلى ثلاث إدارات يومية لمدة تتراوح بين ثلاثة وسبعة أيام. يمكن استخدام نفس الجرعات وطرق العلاج في حالة التهابات المسالك البولية.
لعلاج جرعة مرض لايم ، تبلغ الجرعة الموصى بها 1500 ملغ من الأموكسيسيلين في اليوم ، مقسمة إلى ثلاث إدارات يومية ، لمدة تتراوح بين أسبوعين وشهر. العديد من المرضى الذين يعانون من مرض لايم ، خلال ال 24 ساعة الأولى من العلاج بأموكسيسيلين ، ما يسمى تفاعل ياريش-هيركهايمر ، الذي يشمل الحمى ، زيادة الألم والومضات الساخنة. غير أن هذا التوضيح لا يشير بالضرورة إلى وجود حساسية تجاه الأموكسيسيلين. يمكن تخفيف نفس التفاعلات بإعطاء الأسبرين والبريدنيزون قبل استخدام المضاد الحيوي. أحيانًا يفضل الأطباء أيضًا إضافة البروبينيسيد ، ولكن لم يتم بعد تأكيد فائدة هذه الإضافة. بدلا من ذلك يفضل الأطباء الآخرين استخدام - جنبا إلى جنب مع علاج مرض لايم - المضادات الحيوية الأخرى ، مثل سيفوروكسيم ، دوكسيسيكلين وأزيثروميسين.
في علاج التهاب الأذن الوسطى ، والالتهاب الرئوي ، والالتهابات الجلدية والأنسجة الرخوة ، والتهاب الجيوب الأنفية ، والتهاب الشعب الهوائية والتهابات الجهاز التنفسي العلوي ، الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين هي 750-1500 ملغ / يوم ، مقسمة إلى ثلاثة الإدارات اليومية لمدة تتراوح بين 10 إلى 14 يومًا وتعتمد على الاستجابة الفردية للعلاج بالمضادات الحيوية. لعلاج الأمراض المذكورة أعلاه ، عند الأطفال من 4 أسابيع إلى 3 أشهر من العمر ، تنخفض الجرعة الموصى بها من أموكسيسيلين إلى 20-30 ملغم / كغم / يوم ، مقسمة إلى جرعتين يومياً ، واحدة كل 12 ساعة ، بينما للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 4 سنوات من الأشهر إلى 12 سنة الجرعة الموصى بها هي 20-50 مجم / كجم / يوم ، وتنقسم دائمًا إلى جرعتين يومياً ، واحدة كل 12 ساعة.
لعلاج التهاب اللوزتين ، الجرعة الموصى بها من الأموكسيسيلين هي 750-1500 ملغ / يوم ، مقسمة إلى ثلاث جرعات يومية لمدة 7 إلى 10 أيام تبعا لشدة الإصابة والاستجابة العلاجية الفردية ؛ في حالة العدوى الثانوية الناجمة عن العقدية pyogens يمكن استخدام أقراص الإفراج لفترات طويلة وإدارة واحدة فقط يوميا من 775 ملغ ، بعد وجبات الطعام ، لمدة 10 أيام كافية.
موانع وتحذيرات
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الأموكسيسيلين بسرعة في الجهاز الهضمي. وبطبيعة الحال ، يؤدي وجود الطعام إلى إبطاء معدل امتصاص المضاد الحيوي ولكن لا يؤثر على النسبة المئوية الممتصة ؛ أموكسيسيلين لديه التوافر البيولوجي عن طريق الفم تتراوح بين 70 إلى 90 ٪. يحدث امتصاص الأموكسيسيلين في تجويف الأمعاء من خلال حاملات تحمل الببتيدات.
يمكن أن يسبب إعطاء الأموكسيسيلين ردود فعل تحسسية وفائقة الحساسية ، ولذلك في هذه الحالات ، يوصى بإيقاف العلاج واللجوء إلى علاج بديل. من المستحسن إيلاء اهتمام خاص في علاج المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية لل imipenem والسيفالوسبورين ، أو الذين يعانون من الربو والحساسية الأكزيما.
عند استخدام الأموكسيسيلين في علاج الكلاميديا عند النساء الحوامل ، يوصى بإجراء فحص إضافي بعد ثلاثة أسابيع من نهاية العلاج والضوابط الأخرى من الأسبوع الـ 36 إلى الأسبوع 40 من الحمل لضمان الشفاء التام.
إذا تم إعطاء الأموكسيسيلين للمرضى الذين يعانون من التهاب القولون ، قد يحدث تفاقم للآثار غير المرغوب فيها الناجمة عن المخدرات. في حالات أخرى قد يحدث إسهال حاد حاد ، في مثل هذه الحالات ، من المستحسن إجراء اختبارات للتحقق مما إذا كان التهاب القولون الغشائي الكاذب الناجم عن المضاد الحيوي. إذا كانت الاختبارات إيجابية فمن المستحسن إيقاف العلاج بالأموكسيسيلين واللجوء إلى معالجة بديلة بالمضادات الحيوية ، مع إعطاء سوائل المريض وإلكتروليتاته وعقاقير مضادة للجراثيم فعاليته ضد C.difficile (العامل المسبب المسؤول عن التهاب القولون الغشائي الكاذب).
إذا كنت تعالج بأموكسيسيلين وتحتاج لقياس مستوى الجلوكوز في البول فأنت بحاجة لإخباره إلى مختبر التحليل. في الواقع ، يمكن أن يعطي الدواء نتيجة إيجابية كاذبة في قياس الجلوكوز في البول مع كاشف Fehling أو Benedict.
وينبغي أيضا إيلاء اهتمام خاص عندما يتم إعطاء الأموكسيسيلين في وقت واحد مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم ، لأن الأموكسيسيلين يمكن أن يقلل من فعالية حبوب منع الحمل عن طريق الحد من امتصاصها. ولذلك يوصى باتخاذ تدابير إضافية لمنع الحمل طوال مدة الدورة العلاجية مع الأموكسيسيلين وحتى بعد أسبوع من ذلك.
الحمل والرضاعة
على الرغم من عدم وجود دراسات محددة حول استخدام الأموكسيسيلين أثناء الحمل والرضاعة ، إلا أن تلك الدراسات التي أجريت حتى الآن على الحيوانات - مع جرعات أعلى بنحو 10 مرات من تلك المستخدمة في البشر - لم تظهر أي خطر أو تأثير ضار على الجنين. في دراسة أجريت في الولايات المتحدة الأمريكية ، والتي شملت حوالي 230.000 امرأة حامل في الفترة من 1985 إلى 1992 ، تعرض حوالي 8000 من النساء اللواتي تمت دراستها إلى الأموكسيسيلين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل (الأكثر تعرضًا لتشوهات الجنين والإجهاض )؛ في نهاية هذه الدراسة ، لوحظ أنه - في المجموعة المعالجة بأموكسيسيلين - كانت نسبة تشوهات الجنين وعمليات الإجهاض متداخلة أو أقل من المتوسط المرصود.
تفرز أموكسيسيلين في الحليب البشري ، ولكن استخدامه أثناء الرضاعة يعتبر مقبولاً ؛ في العديد من الحالات السريرية ، عندما أعطيت الأم 1 غرام من الأموكسيسيلين ، كانت مستويات الدواء في الحليب منخفضة ، والتي لا يمكن أن تسبب آثارا غير مرغوب فيها في الطفل. ومع ذلك ، في بعض الحالات ، يمكن أن يسبب الأموكسيسيلين اضطراب في الفلورا المعوية من الوليد مع ظهور الإسهال. تم الإبلاغ عن هذه الحلقات بشكل متقطع.
الآثار الجانبية وغير المرغوب فيها
إن التأثيرات غير المرغوبة الناتجة عن الاستخدام العلاجي للأموكسيسيلين يصيب حوالي 30٪ من المرضى وفي جميع الحالات تقريبًا يتم حلها تلقائيًا. من المهم أن نضع في اعتبارنا أن الأموكسيسيلين هو أحد أكثر العقاقير التي تم بيعها وأكثرها استخدامًا في العالم ، لذا على الرغم من العدد الكبير من التقارير ، فمن الضروري دائمًا الأخذ بعين الاعتبار أن العقار يستخدم تقريبًا من قبل جميع فئات المرضى.
إن التأثير غير المرغوب الملحوظ الأكثر شيوعًا - إعطاء الأموكسيسيلين أو البنسلينات الأخرى - هو تأثير فرط الحساسية للدواء ، ويتجلى ذلك من خلال الطفح الجلدي ، والحمامي ، والتأق ، وفقر الدم ونقص الصفيحات. لحسن الحظ ، هذه الآثار الجانبية تختفي من تلقاء نفسها بعد انقطاع العلاج ؛ في الأفراد شديدة الحساسية (الذين عددهم كبير) تستخدم العلاجات البديلة مع المضادات الحيوية ماكرولايد ، والتي هي أفضل بكثير التحمل تحت هذا الرأي. الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء استخدام الأموكسيسيلين ، على الرغم من ندرتها ، تؤثر على الجهاز الهضمي مثل الإسهال والغثيان والتهاب الفم والقيء ، ومعظمها ينشأ عن طريق الفم. ترتبط الآثار الجانبية الأكثر ندرة بالنظام الكبدي والكبدي: نقص الصفيحات الدموية ، تغير وظيفة الصفائح الدموية ، زيادة ترانساميناز الكبد ، اليرقان وندرة المحببات العكسية.
