Imipramine (المعروف أيضا باسم melipramine) هو مضاد للاكتئاب dibenzoazepinic ، تنتمي إلى فئة مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (TCA).
Imipramine - الهيكل الكيميائي
تم اكتشاف Imipramine في عام 1950 من قبل الطبيب النفسي السويسري رونالد كون ، وأصبح السلف من TCA.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار إلى استخدام إيميبرامين لعلاج:
- اضطراب اكتئابي رئيسي
- المرحلة الاكتئابية من الذهان الهوسي الاكتئابي.
- الاكتئاب التفاعلي
- اكتئاب مقنع
- الاكتئاب خلال الذهان الفصامي.
- اكتئاب انتخابي
- الاكتئاب الشديد خلال الأمراض العصبية أو الأمراض العضوية الأخرى.
- سلس البول الليلي (انبعاث البول غير الطوعي في الليل).
تحذيرات
الاكتئاب هو مرض يزيد من خطر الأفكار الانتحارية والسلوك المضر بالنفس والانتحار. بعد تناول إيميبرامين ، قد يستغرق الأمر بعض الوقت حتى يقوم الدواء بعمله الدوائي. لذلك ، يجب مراقبة المرضى عن كثب حتى يحدث تحسن كبير في حالة الاكتئاب.
لا ينبغي أن تستخدم Imipramine في الأطفال والمراهقين دون سن 18 سنة من العمر.
ينبغي توخي الحذر عند إعطاء إيميبرامين في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة من قبل ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب والأوعية الدموية.
لا يجب إجراء العلاج بإيميبرامين لدى المصابين بالصرع - أو الذين يعانون من اضطرابات النوبات - إلا تحت إشراف طبي دقيق.
Imipramine يمكن أن يسبب زيادة في حالات ذهانية في المرضى الذين يعانون من مرض انفصام الشخصية.
في بداية العلاج مع إيميبرامين في المرضى الذين يعانون من نوبات الهلع ، قد يحدث تكثيف القلق. هذا التأثير المتناقض ، ومع ذلك ، يختفي مع استمرار العلاج.
وينبغي إيلاء الاهتمام لإدارة imipramine في المرضى الذين لديهم تاريخ من الجلوكوما أو زيادة ضغط العين.
يجب توخي الحذر بشكل خاص في إعطاء imipramine في المرضى الذين يعانون من أورام الغدة الكبدي ، الكلوي و / أو الغدة الكظرية ، كما قد تحدث أزمات ارتفاع ضغط الدم.
وينبغي إيلاء الكثير من الاهتمام لتناول imipramine من قبل مرضى زيادة نشاط الغدة الدرقية أو أولئك الذين يتناولون هرمونات الغدة الدرقية ، حيث قد يكون هناك تفاقم الآثار الجانبية القلبية الناجمة عن إيميبرامين.
خلال إدارة إيميبرامين من الجيد إجراء فحوصات منتظمة لعدد الدم ، لا سيما من خلايا الدم البيضاء.
يجب تجنب التوقف المفاجئ للعلاج إيميبرامين بسبب الآثار السلبية التي قد تحدث.
التفاعلات
يجب تجنب الإدارة المشتركة للإيميبرامين مع العقاقير المضادة للاكتئاب الأخرى مثل مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين ( IMAO ) بسبب الآثار الجانبية الخطيرة التي قد تحدث.
قد ينتج عن تعاطي إيميبرامين ومضادات الاكتئاب المثبطة لمثبطات امتصاص السيروتونين في وقت واحد زيادة في الآثار الجانبية. على وجه الخصوص ، قد يؤدي الاستخدام المتزامن لل imipramine و fluoxetine أو fluvoxamine زيادة في تركيز البلازما من إيميبرامين ، مع ما يترتب على ذلك من زيادة في الآثار السلبية.
قد يزيد Imipramine من عمل الاكتئاب على الجهاز العصبي المركزي للأدوية المهدئة ، المنومة ، مزيل القلق والمخدر .
قد يزيد Imipramine من نشاط الأدوية المضادة للتخثر .
يمكن زيادة سمية إيميبرامين في العين والمثانة والأمعاء والجهاز العصبي المركزي من خلال الإدارة المصاحبة للفينوثيازين (مجموعة من الأدوية المضادة للذهان ومضادات الهيستامين) ، مضادات الهيستامين والأتروبين .
قد يؤدي ما يصاحب ذلك من تعاطي المخدرات imipramine والعقاقير الودي زيادة في الآثار الجانبية القلبية الوعائية التي يسببها إيميبرامين.
قد يؤدي العلاج المتزامن لـ imipramine و L-dopa (وهو دواء يستخدم في علاج مرض باركنسون) إلى زيادة خطر حدوث اضطرابات النظم وانخفاض ضغط الدم.
لا ينبغي أن تدار imipramine بالتزامن مع أدوية مضادة لاضطراب النظم نوع quinidine ، لأنها قد تقلل من فعاليتها.
سيميتيدين (عقار يستخدم لعلاج قرحة المعدة) قادر على زيادة تركيز البلازما من إيميبرامين ، لذلك في حالة ما يصاحب ذلك من الضروري أن يخفض جرعة من مضادات الاكتئاب تدار.
آثار جانبية
يمكن أن يسبب Imipramine العديد من الآثار الجانبية ، بعضها خطير. ومع ذلك ، فإن كل فرد يتفاعل بشكل مختلف مع العلاج على أساس الحساسية لديه تجاه المخدرات. لذلك ، ليس من المؤكد أن نوع الآثار الجانبية والشدة التي تحدث بها هي نفسها في جميع المرضى.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تنشأ بعد العلاج مع إيميبرامين.
تعديلات الدم ونخاع العظام وظيفة
على الرغم من أنه تأثير جانبي نادر ، إلا أن الإيميبرامين يمكن أن يتسبب في اكتئاب نخاع العظم (كبت كبح النخاع) وبالتالي - انخفاض إنتاج خلايا الدم.
على وجه الخصوص ، قد يحدث نقص الكريات البيض (أي انخفاض في كريات الدم البيضاء في مجرى الدم مما يؤدي إلى زيادة التعرض لحدوث الإصابة) ونقص الصفيحات (أي انخفاض في عدد الصفائح الدموية في الدم ، مع زيادة خطر حدوث نزيف غير طبيعي و / أو نزيف) .
وعلاوة على ذلك ، يمكن أن تسبب imipramine الأرجواني . يشير هذا المصطلح إلى مجموعة من الأمراض التي تتميز بظهور بقع صغيرة على الجلد والأعضاء والأغشية المخاطية. هذه البقع هي نتيجة لكسر الأوعية الدموية الصغيرة.
الأيض واضطرابات التغذية
يمكن أن يسبب العلاج Imipramine زيادة الوزن ، ولكن يمكن أن يعزز أيضا ظهور فقدان الشهية.
اضطرابات الغدد الصماء
العلاج مع إيميبرامين قد يسبب متلازمة إفراز هرمون المضاد لإدرار البول غير مناسب (SIADH).
اضطرابات نفسية
يمكن أن يسبب Imipramine اضطرابات نفسية مختلفة ، بما في ذلك:
- التململ والإثارة
- النشوة.
- الهذيان.
- الهلوسة.
- الهوس.
- الارتباك.
- القلق.
- هوس خفيف.
- اضطرابات النوم
- الارتباك.
أكثر ندرة ، يمكن أن يؤدي imipramine السلوك العدواني ، والتفكير في الانتحار و / أو السلوك.
اضطرابات الجهاز العصبي
العلاج مع إيميبرامين يمكن أن يسبب الهزات ، والدوخة ، والصداع ، والنعاس ، والتخدير وتشوش الحس. علاوة على ذلك ، يمكن أن يثير imipramine التشنجات ، عضلة القلب (انقباض قصير وغير إرادي لعضلة أو مجموعة من العضلات) ، أعراض خارج هرمية (أي أعراض تشبه باركنسون) واضطرابات الكلام.
اضطرابات العين
قد يتسبب علاج إيميبرامين في عدم وضوح الرؤية ، وانخفاض التمزقات ، وتوسع الحدقة (توسع التلاميذ) ، وعلى الرغم من أنه نادرًا ما قد يؤدي إلى زيادة ظهور الجلوكوما.
اضطرابات قلبية
Imipramine يمكن أن يسبب عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية ، تشوهات مخطط القلب الكهربائي ، عدم انتظام ضربات القلب ، اضطرابات في توصيل نبضات القلب ، خفقان القلب ، فشل القلب ، عدم انتظام ضربات القلب وتسرع القلب البطيني ، الرجفان البطيني واحتشاء عضلة القلب.
اضطرابات الأوعية الدموية
يمكن أن يسبب العلاج مع إيميبرامين الهبات الساخنة والتشنج الوعائي وزيادة ضغط الدم. يمكن للدواء أيضا تحفيز هبوط ضغط الدم الانتصابي ، وهذا هو انخفاض مفاجئ في ضغط الدم عند الانتقال من وضع الموسعة أو الجلوس إلى موقف ثابت.
اضطرابات الجهاز الهضمي
بعد تناول إيميبرامين ، قد يحدث الغثيان والقيء والإسهال وجفاف الفم أو الإمساك. أكثر نادرا ، يمكن أن imipramine تعزيز بداية عدم الراحة في البطن ، العلوص شللي وتقرحات اللسان.
اضطرابات الكبد
قد يتسبب العلاج باستخدام إيميبرامين في اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية ، وفي بعض الحالات قد يسبب التهاب الكبد مع أو بدون اليرقان.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
Imipramine يمكن أن يسبب فرط التعرق (إفراز مفرط للعرق) ، والحكة ، وردود الفعل الحساسية للضوء ، وحاصة و فرط تصبغ الجلد.
وقف الأعراض
بعد الإنهاء المفاجئ للعلاج مع إيميبرامين ، قد تحدث أعراض انقطاع ما يسمى. الأعراض الرئيسية التي يمكن أن تنشأ هي الغثيان والقيء وآلام البطن والإسهال والأرق والقلق والعصبية والصداع.
آثار جانبية أخرى
يمكن أن يسبب Imipramine أيضًا آثارًا جانبية أخرى ، بما في ذلك:
- الحساسية في الأفراد الحساسة.
- التغييرات في معدل نسبة السكر في الدم.
- فقدان الوزن
- طنين الأذن (أي اضطراب سمعي يتميز بالضوضاء مثل الغمغمة المتواصلة والحبل والصفير وما إلى ذلك) ؛
- السكتة الدماغية (نادرا جدا) ؛
- اضطرابات التبول واحتباس البول.
- تضخم الثدي
- ثورة الحليب ، أي إفراز الحليب غير الطبيعي في النساء اللواتي لا يرضعن.
- تعديلات من الرغبة الجنسية ؛
- التعب.
- الوهن.
- وذمة.
- الحمى.
جرعة مفرطة
لا يوجد ترياق محدد في حالة جرعة زائدة من إيميبرامين ، لذلك العلاج يكون فقط عرضي.
تتكون الأعراض الناجمة عن فرط جرعة الدواء من تفاقم الآثار الجانبية ، وخاصة تلك التي تؤثر على نظام القلب والأوعية الدموية والجهاز العصبي.
إذا كنت تشك أنك تناولت الكثير من الأدوية ، فيجب عليك الاتصال بالطبيب على الفور والذهاب إلى المستشفى. قد يكون من المفيد للحث على القيء وغسل المعدة.
آلية العمل
Imipramine هو مضاد للاكتئاب ثلاثية الحلقات التي تمنع نورادرينالين (NA) reuptake و - بطريقة أكثر اعتدالا - كما يمنع امتصاص السيروتونين (5 HT).
على وجه الخصوص ، يعوق إيميبرامين ملزم NA و 5 HT مع الناقلات المسؤولة عن إعادة امتصاصها في نهاية العصب قبل المشبكي (NET للنورادرينالين و SERT ل serotonin).
إن استمرارية النورإineينفرين والسيروتونين في الفضاء المشبكي لفترة طويلة من الزمن تجعل هذه التفاعلات أكثر تفاعلًا مع مستقبلاتها الموضوعة على إنهاء العصب بعد المشبكي. زيادة تفاعل المستقبل NA و 5-HT يؤدي إلى زيادة في إشارة النورأدرينرجية و السيروتونين. هذه الزيادة تفضل تحسين أمراض الاكتئاب.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Imipramine متاح للإعطاء عن طريق الفم في شكل أقراص يجب ابتلاعها كاملة ، دون مضغ.
يجب تحديد جرعة إيميبرامين من قبل الطبيب على أساس نوع المرض المراد علاجه ويجب تكييفه مع المريض بناء على حالته وصوره السريرية.
فيما يلي الجرعات المستخدمة عادة.
اضطرابات اكتئابية
لعلاج الاضطرابات الاكتئابية لدى البالغين ، فإن الجرعة المعتادة هي 25 ملغ إيميبرامين لتدبير 2-3 مرات في اليوم. الجرعة القصوى من الدواء التي يمكن إعطاؤها هي 200-300 ملغ / يوم.
في المرضى المسنين ، ومع ذلك ، فإن الجرعة الأولية هي 10 ملغ إيميبرامين في اليوم الواحد ، والتي يمكن زيادتها إلى 30-50 ملغ / يوم.
سلس البول الليلي
لعلاج سلس البول الليلي ، تختلف جرعة إيميبرامين من 25 مجم إلى 75 ملغ من الأدوية في اليوم الواحد ، وهذا يتوقف على عمر المريض.
الحمل والرضاعة
يجب تجنب إعطاء الميميبرامين عند النساء الحوامل - سواء المثبتة أم الافتراض -.
بسبب إفراز الإيميبرامين في حليب الثدي ، يجب على الأمهات المرضعات عدم تناول الدواء.
موانع
هو بطلان استخدام imipramine في الحالات التالية:
- فرط الحساسية المعروفة إلى إيميبرامين أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى التي تنتمي إلى مجموعة ديبنزوازيبين ؛
- في حالة العلاج المعاصر مع IMAO ؛
- في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما.
- في المرضى الذين يعانون من الاضطرابات المعدية المعوية أو التناسلية البولية السابقة.
- في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد.
- في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة من قبل.
- في فترة الحمل وأثناء الرضاعة ؛
- في الأطفال والمراهقين دون سن 18.
