ZOFRAN ® هو عقار يعتمد على هيدروكلوريد أوندانسيترون.
المجموعة العلاجية: Antiemetics - Antinausea - مضادات السيروتونين.
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات ZOFRAN ® Ondansetrone
يستخدم ZOFRAN ® في البالغين والأطفال فوق السنتين من العمر ، للتحكم في الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي والجراحة.
آلية عمل ZOFRAN ® Ondansetrone
ويتبع إعطاء الفم من أوندانسيترون امتصاص سريع للمعدة المعوية ، والذي يضمن الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى بعد حوالي 90 دقيقة بعد الإعطاء.
يخضع العنصر النشط لعملية استقلاب أولية كبيرة على المستوى الكبدي ، بحيث يتم توزيعه فيما بعد من خلال الدم ، حيث يرتبط بأكثر من 70٪ بروتينات البلازما.
وتضمن الصياغة التحميلة بدلاً من ذلك ذروة البلازما القصوى في غضون 15-60 دقيقة ، مع توافر بيولوجي كلي للدواء يبلغ حوالي 60٪.
وقد أظهرت الدراسات على الدوائية من ZOFRAN ® أن امتصاص يمكن أن يحدث بشكل أسرع في الجنس الأنثوي في حين أن القضاء على أكثر بطئا ، والذي يحدث أساسا من خلال مسار الصفراوي بعد الأيض الكبدية التي تدعمها أنزيمات السيتوكروم.
ويرجع هذا الإجراء المضاد للقيء الذي يضمنه هذا الدواء بشكل أساسي إلى قدرة أوندانسيترون على التصرف بمستوى مستقبلات السيروتونين 5HT3 ، المتضمنة في نشأة القيء.
على الرغم من أن النشاط الحيوي لهذا المكون النشط لم يتم توصيفه بالكامل بعد ، إلا أنه يعتقد أن الدواء يمكن أن يعمل بطريقتين مختلفتين: الأولى ، والتي تؤدي إلى تثبيط مستقبلات السيروتونين في الجهاز الهضمي المعوي المسؤول عن تنشيط مسارات وراثية متبقية مفيدة في بداية الغثيان والقيء ، والثاني الذي يعبر عنه من خلال تثبيط مستقبلات 5HT3i المعبر عنها على المستوى المركزي.
هذا النمط الخاص من الإجراء ، يجعل أوندانسيترون ، مفيدة بشكل خاص في علاج الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيماوي والعلاج الإشعاعي ، وغالبا ما تتميز بزيادة كبيرة في إفراز السيروتونين في المستوى المعدي المعوي.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
1. ONDANSETRON والعلاج الجمع بين NAUSEA ما بعد التشغيل
الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية هي بعض من الأعراض التي تتبع عادة الجراحة ، والتي تقلل بشكل كبير من نوعية حياة المرضى طوال فترة الاستشفاء. يجب أن يكون النهج الصحيح لهذه المشكلة هو العلاج المركب الذي يشمل أيضًا مضادات مستقبل السيروتونين. تظهر البيانات كيف أن العلاج المركب يمكن أن يكون أكثر فعالية وحسمًا من العلاج الأحادي.
2. ONDANSETRON وأدوية جديدة
على الرغم من أوندانسيترون ، يمثل اليوم السلف من عائلة هامة من العقاقير المستخدمة في الوقاية من الغثيان والقيء بعد العلاج الكيميائي. على أساس هذا العنصر النشط ، تطورت نظائر أخرى مهمة على مر الزمن ، والتي ، على الرغم من قدرتها على الحد من الشعور بالغثيان ، وتحسين نوعية حياة المرضى ، والحفاظ على نفس القدرة المضادة للقيء مثل سلفهم أوندانسيترون.
3.ONDANSETRON في حالة الطوارئ للمستشفيات
على الرغم من أن أوندانسيترون معروف اليوم بخصائصه المضادة للقيء ، وبشكل واضح في حالة المرضى الذين يخضعون للعلاج الكيميائي أو الجراحة ، فإن هذه الدراسة تظهر أن المادة الفعالة المذكورة أعلاه يمكن أن تؤدي تأثيرًا مهمًا مضادًا للمقيء حتى عندما يستخدمه المسعفون في علاج الغثيان والقيء غير متمايز.
طريقة الاستخدام والجرعة
ZOFRAN ® أو أقراص مضغوطة بغطاء عديم الرائحة غير قابلة للانزعاج من 4 ملغ ؛ التحاميل من 16mg من أوندانسيترون؛ 4mg ondansetron syrup؛ 2-7mg / 2ml محلول للحقن من أوندانسيترون:
الجرعة المستخدمة عادة في الوقاية من الغثيان والقيء هو أن 8 ملغ من مبدأ نشط ، تؤخذ 2 ساعة قبل العلاج الكيميائي والعلاج الإشعاعي أو العلاج الجراحي ، بغض النظر عن الصيغة.
في أي حال ، فإن الصيغة الصحيحة للجرعة ، والتي يمكن أن تختلف بشكل كبير اعتمادا على مدى العلاج ، يجب أن يحدد الطبيب الخصائص الفيزيولوجية والفسيولوجية للمريض وصوره المرضية بالضرورة من قبل الطبيب.
تحذيرات ZOFRAN ® أوندانسيترون
يجب تجنب تناول ZOFRAN ® أو مراقبته بحذر خاص عند المرضى الذين عانوا من تفاعلات فرط الحساسية تجاه مضادات مستقبلات 5HT3 أو انسداد معوي ، نظرًا لقدرة المادة الفعالة على إبطاء معدل النقل المعوي.
في التركيبات المختلفة ، قد تكون مصادر اللاكتوز والسوربيتول والفينيل ألانين موجودة ، لذلك يجب مراقبة السواغات بعناية لتجنب ردود الفعل الجانبية غير السارة لدى المرضى المصابين بنقص اللاكتاز / الغلوكوز أو إنزيم اللاكتاز الممتص بشكل سيئ ، عدم تحمل الفركتوز الوراثي بيلة الفينيل كيتون.
يمكن أن يقلل النشاط المهدئ للعقار من قدرات المريض الإدراكية.
الحمل والرضاعة
على الرغم من الدراسات المختلفة التي أجريت على النماذج الحيوانية ، إلا أنها أظهرت عدم وجود آثار جانبية على صحة الجنين والأم ، بعد اعتماد أوندانسيترون في الحمل ، وعدم وجود تجارب سريرية بشرية كبيرة لا تسمح بوضع ملامح السلامة من ZOFRAN ® عندما تؤخذ أثناء الحمل.
ولذلك فمن المستحسن تجنب تناول هذا الدواء خلال فترة الحمل بالكامل والرضاعة الطبيعية اللاحقة ، نظرا لوجود المادة الفعالة في حليب الثدي.
التفاعلات
في الوقت الحاضر لا توجد أدلة الدوائية التجريبية ذات أهمية خاصة ، ويرتبط لاحتمال وجود تفاعلات الدواء من أوندانسيترون مع مبادئ نشطة أخرى.
يسمح التمثيل الغذائي الكبدي للعنصر النشط ، المدعوم من قبل إنزيمات مختلفة ، حتى في وجود مثبطات محددة ، للحفاظ على هذه العملية نشطة ، دون تداعيات خطيرة على الخصائص الدوائية والدوائية من العنصر النشط.
موانع الاستعمال ZOFRAN ® أوندانسيترون
هو بطلان ZOFRAN ® في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لأحد مكوناته ، في حالة بيلة الفينيل كيتون ، نظرا لوجود مصادر الفنيل الأنين ، وخلال فترة الحمل والرضاعة.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
سلطت البيانات التجريبية ومراقبة ما بعد التسويق الضوء على وجود بعض الآثار الجانبية الشائعة بعد تناول ZOFRAN ® مثل الصداع ، والإحساس بالحرارة والإحمرار ، والإمساك والإحساس بالحرق في موقع الحقن.
كانت ندرة التفاعلات خارج هرمية ، عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم ، زيادة الترانساميناسات وبطء القلب أكثر ندرة.
ملاحظات
ZOFRAN ® هو دواء لا يمكن بيعه إلا بموجب وصفة طبية.
