ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ® هو عقار يعتمد على simvastatin

المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - HMG-CoA reductase inhibitor

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات ZocOR ® سيمفاستاتين

يمكن استخدام ZOCOR ® كمعونة دوائية في حالة فرط كوليسترول الدم الأساسي وخليط شحوم الدم المختلط ، شريطة أن لا يؤدي الاعتماد السابق لنظام غذائي منخفض الشحوم ونمط حياة صحيح ، يستمر لمدة 3 أشهر على الأقل ، إلى الحصول على النتائج العلاجية المرغوبة.

وبالمثل ، يمكن استخدام هذا الدواء لعلاج hypercholesterolemia الأساسي أكثر شدة ، مثل فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل ومتجانسة.

يمكن أيضًا استخدام ZOCOR ® للمرضى الذين يعانون من مستويات الكوليسترول الطبيعية ولكن مع وجود مخاطر عالية لأمراض القلب والأوعية الدموية ، والتي تحددها عوامل متعددة (زيادة الوزن ، داء السكري ، أمراض القلب والأوعية الدموية ، تصلب الشرايين) من أجل الحد من وقوع الحوادث القلبية الوعائية.

آلية عمل ZocOR ® Simvastatin

يمتص سيمفاستاتين ، الذي يؤخذ عن طريق الفم مع دواء ZOCOR ® بسرعة على مستوى الأمعاء المعدية وينقل من الوريد البابي إلى الكبد. يعتبر الممر الكبدي الأول لهذه المادة الفعالة أمرًا ضروريًا ، وذلك لضمان التحلل المائي لـ simvastatin من الصيغة الكيميائية "lactone" إلى hydroxyacid ، أي المستقلب النشط للدواء. هذه المادة ، بمجرد أن ينتهي عملها العلاجي ، سوف تفرز في وقت لاحق من خلال البراز.

إن عملية التحلل المائي الموصوفة أعلاه تقلل بشكل كبير من التوافر البيولوجي للمادة الفعالة ، والتي تصل إلى تركيزات البلازما القصوى فقط بعد ساعتين ، أي ما يعادل 5٪ من جرعة simvastatin التي تؤخذ عن طريق الفم.

على الرغم من هذا الانخفاض ، فإن سيمفاستاتين فعال بشكل خاص في خفض مستويات البلازما من الكوليسترول LDL ، وممارسة عمله العلاجي الخاص على المستوى الكبدي ، حيث يثبط الإنزيم الرئيسي في تخليق الكولسترول.

في الواقع ، مثل العقاقير المخفضة للكوليسترول الأخرى ، سيمفاستاتين يمكن أن تمنع انزيم HMG-CoA reductase ، منع إنتاج mevalonate ، مركب عضوي وسيط في عملية التمثيل الغذائي للكولسترول. ونتيجة لذلك ، ونظرا لخفض تخليق هذا الدهون ، سيمفاستاتين يصل ينظم التعبير عن مستقبلات خلايا الكبد ل LDL. في نهاية المطاف ، وبالتالي ، فإن زيادة امتصاص الكبد من الكوليسترول LDL والحد من تخليق VLDL ، يضمن انخفاض كبير في مستويات الدم الكوليسترول LDL.

ومع ذلك ، يبدو أن أهمية ZOCOR ® في الوقاية من الأمراض القلبية الوعائية مرتبطة بآليات أخرى لا ترى المشاركة المباشرة والفريدة لتأثير خفض الدهون ، بالنظر إلى الدراسات المختلفة في الأدبيات التي تظهر انخفاضًا كبيرًا في معدلات الاعتلال والوفيات المرتبطة بالأحداث أمراض القلب والأوعية الدموية في المرضى المعرضين للخطر ولكن مع مستويات الكولسترول الطبيعية.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

1. فاعلية سيمفاستاتين في الفسخ

العلاج مع 40 و 80 ملغ / يوم من سيمفاستاتين - في المرضى الذين يعانون من اضطراب شحوم الدم (LDL cholesetherol أكبر من 160 ملغ / ديسيلتر والدهون الثلاثية فوق 350 ملغ / ديسيلتر) - يضمن في 6 أسابيع من العلاج تخفيض الكوليسترول LDL أو 41 و 47 ٪ ، والدهون الثلاثية من 21 و 23 ٪.

2. SIMVASTATINA: تقرير الجرعة الفعالية

في هذه الدراسة - أجريت على حوالي 12،000 رجل مع احتشاء عضلة القلب السابقة ومع مستويات الكوليسترول مثل لتبرير وصفة الستاتين - تم تقييم العلاقة بين فعالية وبداية الآثار الجانبية في 20 و 80 ملغ من سيمفاستاتين.

وأظهرت النتائج أن الجرعة اليومية من 80mg تضمن خفض 6 ٪ في الأحداث القلبية الوعائية مقارنة مع تلك التي تم الحصول عليها مع جرعة 20mg ، وانخفاض أكثر حدة في الكوليسترول LDL. ومع ذلك ، أدت هذه الجرعة إلى زيادة في حالات الاعتلال العضلي. لذا ، تقترح الدراسة استخدام جرعات وسيطة ، من أجل الحصول على حل وسط جيد بين التأثيرات العلاجية والضمنية.

3. الدول والسرطان

مسألة فعالية antitumor فعالة من العقاقير المخفضة للكوليسترول لا يزال مفتوحا. في هذه الدراسة التي أجريت في المختبر ، على الخلايا والمختبر في الخنازير الغينية ، تم إثبات فعالية سيمفاستاتين في الحد من قدرة نمو كتلة الورم البروستاتة ، مما يقلل من تفعيل المسارات الخلوية المشاركة في هذه الآلية. بطبيعة الحال ، من المستحيل التعميم بشكل مطلق من خلال توسيع فعالية هذه التدخلات للبشر.

طريقة الاستخدام والجرعة

ZOCOR ® 10/20/40 mg أقراص سيمفاستاتين: يجب إجراء إدارة ZOCOR ® في حالة hypercholesterolemia الأساسي بعد البدء في خطة النظام الغذائي hypolipidic وممارسة السيطرة عليها. يتم ضبط جرعة البدء بشكل عام بين 20 و 40 ملغم تؤخذ يومياً بجرعة وحيدة ، ويفضل أن تكون في المساء. في حالة انخفاض الكفاءة العلاجية ، يجب إجراء تعديل الجرعة في وقت لا يتجاوز 4 أسابيع من العلاج ، وهي فترة ضرورية لتحقيق أقصى فعالية علاجية.

يبدو أن جرعة 40 ملغ / يوم هي الأكثر اختبارًا وفعالية في الحد من مخاطر أمراض القلب والأوعية الدموية.

في علاج فرط كوليسترول الدم العائلي المتماثل ، يمكن استخدام ما يصل إلى 80 مجم من سيمفاستاتين يومياً ، يؤخذ في 20 ميلي غرام مرتين يومياً و 40 ميلي غرام قبل وقت النوم ، بشكل متزامن مع طرق علاجية أخرى غير دوائية.

يجب أن يقوم الطبيب بإعداد الجرعة الصحيحة بعد إجراء تقييم دقيق للوضع الدموي ، والتاريخ الطبي للمريض والأهداف المراد تحقيقها.

في كل حالة ، قبل شراء ZocOR ® Simvastatin - تقديم وضبط طبيبك ضروري.

تحذيرات ZOCOR ® Simvastatin

قبل وأثناء العلاج الدوائي مع العقاقير المخفضة للكوليسترول ، من المستحسن اتباع نظام غذائي منخفض الشحوم مع نسبة منخفضة من الدهون المشبعة والكوليسترول ، ونمط حياة مناسب.

يجب أن يتم تنفيذ إدارة ZOCOR ® بحذر خاص وربما يكون مصحوبًا بمراقبة لمستويات الدم من كيناز الكرياتين (علامة تلف العضلات) ، في حالة المرضى الذين يعانون من اعتلال عضلي من أنواع مختلفة ، أو يميلون إلى تطور مثل هذه الظروف (كبار السن ، الغدة الدرقية ، المرضى الذين يعانون من التاريخ السريري السابق) ، نظرا لاحتمال حدوث اعتلال عضلي و rhabdomyolysis.

على الرغم من أن تواتر هذه الأحداث المرضية يميل إلى الانخفاض بشكل كبير في المرضى غير المستعدين ، خلال العلاج سيمفاستاتين فإنه سيكون من المستحسن دائما أن يتحقق من وجود آلام في العضلات ، والتعب المستمر والوهن ، وربما الجرعات في مستويات البلازما من إنزيم الكرياتين كيناز.

قبل البدء في العلاج باستخدام وظيفة ZOCOR ® ، يجب تقييم وظائف الكبد ، لا سيما مستويات الدم من الترانساميناسات ، من أجل اختيار الجرعة الصحيحة التي يمكن أن تتجنب الآثار الجانبية. يجب إيقاف العلاج بالسيفاستاتين أو عدم البدء به في حالة مرض الكبد الوخيم أو عندما ترتفع تركيزات الترانساميناز إلى مستويات ثلاثية مقارنة بالمعدل الطبيعي.

يجب أيضا أن يتم تعليق العلاج في حالة وجود مرض خلقي مشتبه به في الرئة ، يتميز بالتهجير والسعال والحمى والوهن.

يحتوي ZOCOR ® على اللاكتوز. وبالتالي ، يمكن أن يعطي مشاكل في الجهاز الهضمي للمرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجلوكوز / الجلاكتوز ، أو في حالة نقص إنزيم اللاكتيز.

لا يبدو أن سيمفاستاتين يؤثر على قدرات المريض الطبيعية التفاعلية ، على الرغم من أن بعض الآثار الجانبية ، مثل الدوار ، يمكن أن تهدد نظريا القدرة على قيادة السيارات أو استخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

على الرغم من أن التأثير المسخي المباشر للسيمفاستاتين على الجنين غير موثق ، إلا أن خفض مستويات الكوليسترول يمكن أن يحدد عدم وجود مكونات ضرورية للنمو الجنيني والجنيني الصحيح. ولذلك ، فإن إعطاء ZOCOR ® طوال فترة الحمل هو بطلان قوي.

إن عدم وجود دليل علمي يظهر عدم وجود إفراز سيمفاستاتين في لبن الثدي يشير إلى تعليق الرضاعة الطبيعية في حالة العلاج باستخدام ZOCOR ®

التفاعلات

بالنظر إلى التمثيل الغذائي الكبدي للسيمفاستاتين عن طريق إنزيم السيتوكروم P450 3A4 ، يمكن إجراء العديد من التفاعلات مع أنواع مختلفة من الأدوية.

على وجه الخصوص:

1. قد يصاحب ذلك تعاطي الفايبريت ، النياسين ، الأميودارون ، فيبرامبيل حدوث انحلال الربيدات و اعتلال العضلات.
2. تناول مثبطات السيتوكروم CYP3A4 ، الانزيم المسؤول عن عملية التمثيل الغذائي للسيمفاستاتين (عصير الجريب فروت ، إيتراكونازول ، الكيتوكونازول ، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية ، الاريثرومايسين ، كلاريثروميسين ، telithromycin و nefazodone) ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة كبيرة في التعرض للعقاقير ، زيادة حدوث آثار جانبية خطيرة.
3. إن الإدارة المتزامنة للسيكلوسبورين ، بالنظر إلى الإجراء التثبيطي في استقلاب سيمفاستاتين simvastatin ، يتطلب تعديل الجرعة من هذا المبدأ الفعال الأقصى في حدود 10 ملغ ؛

بالإضافة إلى ذلك ، سيمفاستاتين ، مثل غيرها من الستاتينات ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة وقت البروثرومبين ، وبالتالي تعزيز الآثار العلاجية لمضادات التخثر الفموية.

موانع الاستعمال ZOCOR ® سيمفاستاتين

هو بطلان ZOCOR ® في حالة أمراض الكبد ، وفرط الحساسية لأحد مكوناته ، وإعطاء ما يصاحب ذلك من مثبطات إنزيم CYP3A4 ، وأثناء الحمل والرضاعة.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

كان معدل حدوث الآثار الجانبية المتعلقة بعلاج ZOCOR ® منخفضًا جدًا ، مماثلاً لتلك الموجودة في المجموعة الضابطة.

كانت التأثيرات الضائرة الأكثر شيوعًا هي كيان سريري ثانوي معمم ، مثل الإسهال والغثيان والقيء والدوار والوهن.

تميل الإصابة وشدة الآثار غير المرغوب فيها مثل الاعتلال العضلي ، وانحلال الربيدات ، والفشل الكبدي ، والاضطرابات النفسية والأمراض المعدية المعوية ، إلى زيادة حتمية في المرضى المعرضين لأمراض معينة ، أو يتعرضون للعلاج بأدوية قادرة على تغيير الحرائك الدوائية للسيمفاستاتين.

ملاحظات

لا يمكن بيع ZOCOR ® إلا بوصفة طبية.