Cabergoline هو مشتق الاصطناعية من الإرغوتين ، وهو قلويد طبيعي ينتج من الفطر Claviceps purpurea ، المعروف أيضا باسم Ergot. Claviceps purpurea هو ascomycete التي تصيب الأعشاب ، وخاصة الشعير.
Cabergoline - الهيكل الكيميائي
عندما يكون الجاودار مصابًا بهذا الطفيلي ، يُطلق عليه اسم الجاودار مقرنًا على شكل sclerotia على شكل قرون صغيرة يشكلها هذا الكائن على النبات.
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار Cabergoline في علاج:
- الغدة النخامية إفراز أورام البرولاكتين (هرمون مسؤول عن تحفيز الغدد الثديية وإنتاج الحليب) ؛
- فرط برولاكتين الدم ، أي تركيزات عالية من البرولاكتين في الدم.
- مرض باركنسون
- ثورة الحليب ، أي إفراز الحليب غير الطبيعي في النساء اللواتي لا يرضعن.
- في علاج مساعد من ضخامة النهايات.
تحذيرات
يجب استخدام كابيرجولين بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والشرايين السابقة ، انخفاض ضغط الدم ، متلازمة رينود ، مرض القرحة الهضمية ونزيف الجهاز الهضمي.
ينبغي أيضا إيلاء الاهتمام لإدارة cabergoline في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى و / أو الكبد السابقة.
لأن cabergoline يمكن أن يسبب هجمات مفاجئة للنوم ، فإنه لا يثبط بشدة على قيادة أو استخدام الآلات من قبل المرضى الذين يتناولون الدواء.
التفاعلات
الاستخدام المصاحب للماكروليدات (أدوية المضادات الحيوية ، مثل - على سبيل المثال - الاريثرومايسين ) والكاربيرجولين يمكن أن يزيد من تركيز البلازما من cabergoline نفسها ، مما يسبب آثار خطرة محتملة.
منذ cabergoline هو ناهض مستقبلات الدوبامين ، لا ينبغي أن يعطى في تركيبة مع الأدوية المضادة للدوبامين أو الأدوية المضادة للذهان .
من المستحسن تجنب استخدام cabergoline بالاشتراك مع قلويدات الشقران لفترات طويلة من الزمن ، من أجل تجنب تأثير تعزيز محتمل.
قد تحدث التفاعلات مع الأدوية الخافضة للضغط و cabergoline.
آثار جانبية
Cabergoline يمكن أن تحفز أنواع مختلفة من الآثار الجانبية. كل مريض يستجيب بشكل مختلف للعلاج ، لذلك لا يقال أن الآثار الجانبية تظهر كلها وبكثافة متساوية في كل فرد. الآثار الجانبية الناجمة عن cabergoline ، بشكل عام ، تعتمد على الجرعة.
فيما يلي الآثار السلبية الرئيسية التي قد تحدث بعد العلاج مع المخدرات.
اضطرابات نفسية
يمكن أن يسبب العلاج كارجيرولين اضطرابات النوم ، والأوهام ، والاضطرابات الذهانية ، والعدوان ، والارتباك والهلوسة .
اضطرابات الجهاز العصبي
أثناء تناول الكارجرجولين ، فإن ظهور الاضطرابات مثل الدوخة ، الصداع ، الدوخة ، فرط الحركة أو خلل الحركة التي تتميز بحركات العضلات غير القابلة للسيطرة ، وفقدان التنسيق و / أو التوازن أمر شائع جدا.
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يسبب cabergoline النعاس والنوبات المفاجئة للنوم في غياب علامات التحذير ، مما يجعل قيادة المركبات و / أو استخدام الآلات خطير للغاية.
اضطرابات قلبية
يمكن أن يسبب كارجرجولين أمراض القلب الخطيرة ، بما في ذلك أمراض الصمام القلبي (أي أمراض صمامات القلب) ، والتهاب التامور (التهاب التامور ، والغشاء الذي يغطي القلب) وانصباب التامور (تراكم السوائل في الفضاء التامور ، أي المساحة المتوفرة). بين التأمور والقلب). وعلاوة على ذلك ، يمكن للكابرجولين تعزيز بداية الذبحة الصدرية .
أمراض الأوعية الدموية
قد يسبب العلاج كارجيرولين انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وهو انخفاض مفاجئ في ضغط الدم بعد تغيير من وضعية الكذب أو الجلوس إلى وضعية الوقوف.
متلازمة رينود
العلاج مع cabergoline يمكن أن يسبب ظاهرة رينود. وهي ظاهرة تتميز بتقلص مفرط في الأوعية الدموية المحيطية مما يؤدي إلى انخفاض تدفق الدم في المناطق المصابة. تظهر الظاهرة نفسها في الغالب في أصابع اليدين والقدمين ، ولكنها يمكن أن تشمل أيضًا أجزاء أخرى من الجسم. عادةً ما يأخذ جلد المناطق المصابة لونًا أصفر يمكن أن يصبح مزراريًا ، وأخيرًا - بمجرد استعادة مجرى الدم - يصبح لونه أحمر.
اضطرابات الجهاز التنفسي
Cabergoline يمكن أن يسبب الانصباب الجنبي والتليف الرئوي . بالإضافة إلى ذلك ، قد يسبب cabergoline بحة في الصوت وفشل في الجهاز التنفسي .
اضطرابات الجهاز الهضمي
يمكن أن يسبب العلاج كارجيرولين اضطرابات مثل التهاب المعدة والغثيان والقيء وعسر الهضم (صعوبة في هضم) والامساك .
اضطرابات السيطرة على الاندفاع
العلاج مع cabergoline يمكن أن يسبب اضطرابات السيطرة على الاندفاع الحاد. وتشمل هذه الاضطرابات التسوق القهري أو الإنفاق المفرط ، والمقامرة المرضية ، وزيادة الغريزة الجنسية ، وفرط الرغبة الجنسية ، والشره المرضي والاندفاع غير المتحكم فيه للتغذية.
تغيير الاختبارات التشخيصية
قد يسبب الكيرجولين انخفاض في مستويات الدم من الهيموجلوبين و / أو خلايا الدم الحمراء. علاوة على ذلك ، يمكن أن يؤدي إلى زيادة في مستويات الكرياتين في فسفوكيناز.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث بعد تناول كابيرجولين هي:
- تفاعلات فرط الحساسية في الأفراد الحساسة.
- طفح جلدي
- الثعلبة.
- الفشل الكلوي
- انسداد الأوعية الدموية الإحليلي ؛
- انسداد الأوعية الدموية في البطن.
- ألم في البطن
- نزيف في الأنف.
- تشنجات الساق
- الوهن.
- الوذمة المحيطية وليس
- التعب.
- تغيير وظيفة الكبد.
جرعة مفرطة
قد تحدث أعراض الجرعة الزائدة من التحفيز المفرط لمستقبلات الدوبامين. هذه الأعراض هي انخفاض ضغط الدم ، والغثيان ، والتقيؤ ، واضطرابات المعدة ، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، والارتباك أو الذهان و / أو الهلوسة. إذا لزم الأمر ، يجب إزالة الكائن الحي للعقار غير الممتص من الجسم. لعلاج الأعراض ، قد يكون استخدام مضادات الدوبامين مفيدًا.
آلية العمل
كابيرجولين هو ناهض لمستقبلات الدوبامين و- على هذا النحو - قادر على محاكاة آثاره البيولوجية. على وجه الخصوص ، يعمل cabergoline على مستقبلات D2 (مستقبلات نوع دوبامين 2) الموجودة على الخلايا المسؤولة عن إطلاق البرولاكتين التي توجد في الغدة النخامية الأمامية. تثبيط الإفراج عن البرولاكتين ، cabergoline قادرة على مقاطعة أداء الوظائف البيولوجية المرتبطة به.
علاوة على ذلك ، تتفاعل cabergoline مع الخلايا العصبية الدوبامينية في منطقة nigrostriatal في الدماغ.
في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ، هناك تنكس من الخلايا العصبية الدوبامين nigrostriatal و decypit من الانزيمات المسؤولة عن توليف الدوبامين. هذا هو السبب - لعلاج هذه الأمراض - يتم استخدام الأدوية التي تعمل مباشرة على مستقبلات الدوبامين ، مثل cabergoline.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Cabergoline متاح للإعطاء عن طريق الفم على شكل أقراص.
يجب تحديد الجرعة من قبل الطبيب بناء على نوع المرض الذي يهدف إلى علاجها. علاوة على ذلك ، يبدو أن الاستجابة لجرعة الدواء التي تدار - سواء فيما يتعلق بفعالية العلاج ، سواء فيما يتعلق بالآثار الجانبية - تعتمد على حساسية كل مريض.
عادة ، يتم تحقيق الجرعة المثلى من cabergoline عن طريق زيادة تدريجيا الجرعة الأولية للدواء.
الجرعات المعتادة هي بين 0.5 ملغ و 3 ملغ من المخدرات.
في أي حال ، لا ينبغي تجاوز 3 ملغ من cabergoline يوميا.
الحمل والرضاعة
تم الإبلاغ عن حالات الإجهاض أو التشوهات الخلقية في أعقاب استخدام المرأة الحامل للكارجرجولين.
قبل بدء العلاج مع cabergoline ، ينبغي استبعاد الحمل. وعلاوة على ذلك ، من الضروري اتخاذ الاحتياطات - من جانب كلا الجنسين - لتجنب حدوث أي حمل أثناء العلاج وفي نهاية المطاف ، لمدة شهر واحد على الأقل.
لذلك ، ينبغي تجنب العلاج مع cabergoline أثناء الحمل ، إلا في الحالات التي لا يعتبر الطبيب ضروري.
لا ينبغي أن تستخدمها كابيرجولين من قبل الأمهات المرضعات.
موانع
هو بطلان استخدام cabergoline في الحالات التالية:
- يعرف فرط الحساسية لل cabergoline أو إلى قلويدات الشقران.
- في حالة ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط ؛
- تاريخ الاضطرابات التليفية الرئوية ، التامور و / أو خلف البريتون.
- في حالة وجود اعتلال الصمامات القلبية.
- في الحمل.
