عندما يكون النظام الغذائي المتوازن ، المرتبط ببرنامج نشاط بدني منتظم ، لا يكفي لاستعادة قيم الكوليسترول وثلاثي الغليسريد في الدم ، فمن الضروري التدخل مع أدوية معينة.
من بين هذه نتذكر العقاقير المخفضة للكوليسترول ، و ezetimibe و ، في الواقع ، الفايبريت (كلوفيراتي ، bezafibrate ، gemfibrozil ، fenofibrate).
آلية العمل
تقوم الفايبريتز بخفض نشاط خفض الدهون عن طريق العمل على مستويات مختلفة. الآلية الرئيسية للعمل تتعلق بالتحفيز على تقوية VLDL (جزيئات البروتين الشحمي المستخدمة لنقل الدهون الثلاثية ، وإلى نسبة أقل من الكولسترول في الدم). يتم توسط هذا النشاط من خلال تفعيل lipoprotein lipase أو LPL (وهو إنزيم البلازما التي تحلل داء الشحوم الثلاثية).
بالإضافة إلى زيادة معدل إزالتها من الدورة الدموية ، تقلل الفايبريت من تخليق VLDL في الكبد.
أما بالنسبة للكولسترول ، فإن هذه الفئة من الأدوية تسهل القضاء على الصفراء وتمنع نشاط إنزيم HMG-CoA-reductase (وهو إنزيم كبد مسؤول عن إنتاج الكوليسترول). إن تحفيز الفايبريت على تخليق البروتين الدهني Apo A1 يسمح بزيادة طفيفة أيضا لمستويات الكولسترول الجيد.
فعالية
تخفض الفبريتات معدل الكوليسترول إلى حد أقل من الستاتينات ، لكنها أظهرت فعالية أكبر في خفض مستويات ثلاثي الجليسريد في البلازما. تؤخذ على شكل أقراص أو كبسولات ، تزيد من نسبة الكولسترول الجيد HDL بنسبة 10-15 ٪ ، في حين أن انخفاض نسبة الدهون الثلاثية في المتوسط حوالي 40-45 ٪. ويمكن أن تساهم الفايبريت أيضًا في خفض مستويات الكوليسترول المنخفض الكثافة ، من 5 إلى 18 نقطة مئوية كحد أقصى.
بعض الفايبريت (بيزافيبرات وفينوفايبرات) تقلل من تركيز البلازما من الفيبرينوجين ، وهو البروتين المتورط في عملية تخثر الدم. من خلال الحد من إفراز الليفين و تجمُّع الصفيحات ، تقلل هذه الفايبريت من كثافة الدم ، مما يجعلها أقل عُرضة لتشكُّل الجلطة (الجلطات التي تتشكل في الأوعية وتُعد خطراً على الصحة).
جرعة من المدخول
من 200 إلى 900 ملغ / يوم ، اعتمادًا على الجزيء.
آثار جانبية
بشكل عام ، إذا تم أخذ الفايبريت بمفردها ، فإنها تتحمل جيدًا ، على الرغم من أنها قد تسبب اضطرابات هضمية صغيرة. وقد درست فعاليتها وسلامة على نطاق واسع وتتكاثر مع مرور الوقت ، لأنها دخلت العلاج لعدة سنوات (أدخلت clofibrate في العيادة في عام 1962).
بما أن الفايبريت يتم التخلص منها بالكامل تقريباً بالطريق الكلوي ، يجب إعطاؤها بجرعات مخفضة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي. تحذير خاص حتى في وجود مرض الكبد وفي المدخول المتزامن للمواد السامة للكبد (بما في ذلك الكحول!). لهذا السبب ، حتى المرضى الأصحاء الذين تم علاجهم بالفيبريتات يجب أن يفحصوا الحالة الصحية للكبد كل ستة أشهر ، ويخضعون لفحوص دم بسيطة (ترانساميناز + جرعة هيموكروموسيتومترية).
الآثار الجانبية النادرة هي الطفح الجلدي والعجز. بعض الفايبريت ، عن طريق زيادة تشبع الكوليسترول الموجود فيه ، تجعل الصفراء أكثر ميلا لتشكيل الحسابات.
فقط للأشخاص الذين يعانون من فرط شحميات الدم الشديد بشكل خاص ، يقترح تناول المتزامنة من الستاتين والفايبرات ، وعلى أي حال لفترة محدودة. في الواقع ، يرفع هذا المزيج بشكل كبير التأثيرات الضارة للعقارين ، اللذان يميزان ، في سمية الكبد وفي مظهر الألم وتوتر العضلات ، آثارًا جانبية شائعة.
لا ينبغي أن تؤخذ الفايبريتس أثناء الحمل والرضاعة.
