السيفالوسبورينات هي أدوية مضاد حيوي β-lactam لها خصائص جراثيم.
مقدمة
الهيكل العام للسيفالوسبورين
السيفالوسبورينات لها أصول طبيعية.
تم عزل Cephalosporin C - السلف من هذه الفئة من المضادات الحيوية - من أسيتات Cephalosporium acremonium .
حدث اكتشاف السيفالوسبورين C في إيطاليا ، بشكل أكثر دقة في سردينيا ، بفضل الطبيب Giuseppe Brotzu.
في الواقع ، لم يكن السيفالوسبورين C قويًا بما يكفي ليتم حقنه بهذه الطريقة ، لذا تم إجراء التغييرات على هيكله حتى تم الحصول على النواة الرئيسية: 7-aminocepsporosporanic acid (أو 7-ACA) .
على مر السنين ، تم إجراء عدد من التغييرات على نواة الـ 7-ACA ، مما سمح بتطوير السيفالوسبورينات الجديدة بشكل أكثر فاعلية من سلائفها الطبيعية ومع طيف واسع من الإجراءات.
مؤشرات
على ما تستخدمه
السيفالوسبورينات فعالة جدا في علاج:
- التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي
- التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
- إصابات العظام والمفاصل.
- تسمم الدم.
- التهاب بطانة المنشأ المعدية.
- إصابات البطن والمرارة التي تسببها البكتيريا موجبة الجرام الحساسة للسيفالوسبورين.
آلية العمل
يعمل السيفالوسبورين عن طريق تثبيط تخليق جدار الخلية البكتيرية ، وخاصة الببتيدوجليكان.
الببتيدوغليكان هو بوليمر يتكون من سلاسل متوازية من الكربوهيدرات النيتروجينية ، التي انضمت إليها سندات مستعرضة.
ترتبط السيفالوسبورينات بـ transammidase ، وهو الإنزيم الذي ينطوي على تكوين الروابط المستعرضة المذكورة آنفاً. ويمنع تفاعل السيفالوسبورين-ترانساميديز تكوين هذه الروابط ، مما يؤدي إلى توليد مناطق ضعيفة داخل بنية الببتيدوجليكان التي تؤدي إلى تحلل الخلايا والموت التالي للخلية البكتيرية.
تصنيف
يمكن تقسيم السيفالوسبورينات إلى أربعة أجيال ، اعتمادًا على نطاق عملها.
الجيل الأول من السيفالوسبورين
ينشط الجيل الأول من السيفالوسبورينات بشكل رئيسي نحو:
- مكوّن موجب الغرام
- st - العقديات الانحلارية من المجموعة (أ) ؛
- العقديات المجموعة ب ؛
- العقدية الرئوية .
أنها ليست فعالة جدا ضد سلبية الغرام ، على الرغم من بعض السلالات قد تكون حساسة.
تنتمي إلى سيفابرين ، سيفازولين ، سيفالكسين ، سيفادروكسيل وسيفرادين لهذه الفئة.
الجيل الثاني من السيفالوسبورين
إن الجيل الثاني من السيفالوسبورينات فعال ضد البكتيريا الموجبة لصبغة جرام مثل البكتريا من الجيل الأول ، ولكنها أكثر فعالية ضد سلبية الغرام.
وتشمل هذه الفئة cefamandar ، cefonicid ، cefuroxime ، cefoxitin ، cafotetan ، cafaclor ، loracarbef و cefprozil .
الجيل الثالث من السيفالوسبورين
يقلل الجيل الثالث من السيفالوسبورين فعالية ضد المكورات العنقودية (البكتيريا موجبة الجرام) ، ولكن لديهم نشاط أكبر ضد سلبية الغرام مقارنة مع الجيل الأول من السيفالوسبورينات.
هذه الفئة تشمل سيفوتاكسيم ، سيفتيزوكسيم ، سيفترياكسون ، سيفتازيديم ، سيفوبيرازون ، سيفيكسيمي ، سيفيتبوتين ، سيفبودوكسيم ، سيفيدرين وسيفديتوريين .
الجيل الرابع من السيفالوسبورين
لدى الجيل الرابع من السيفالوسبورينات طيفًا شبيهًا جدًا من عمل السيفالوسبورينات من الجيل الثالث ، ولكنها أيضًا نشطة ضد بعض أنواع البكتريا المعوية المقاومة لهذا الأخير.
Cefepima ينتمي إلى هذه الفئة.
آثار جانبية
الآثار الجانبية التي تظهر بشكل متكرر أثناء العلاج باستخدام السيفالوسبورين هي غثيان خفيف ومؤقت وإسهال وإسهال. يمكن أن تعزى هذه الآثار إلى تفاعل الدواء مع النباتات البكتيرية المعوية الطبيعية.
وفي حالات نادرة ، قد يحدث إسهال شديد ناتج عن التهاب القولون الغشائي الكاذب. ويرجع هذا التأثير إلى عدوى مع المطثية العسيرة ، وهي ممرضة لاهوائية انتهازية. عادة ما يتم العثور على هذا الممرض في الجراثيم البشرية ويظل نموه تحت السيطرة من قبل البكتيريا الأخرى التي هي جزء من النباتات البكتيرية نفسها. ومع ذلك ، ونتيجة للعلاج بالمضادات الحيوية - وخاصة على المدى الطويل - يمكن تدمير البكتيريا المسؤولة عن السيطرة على نمو C. صعب . هذا يسمح للالممرض للحصول على اليد العليا ويسمح لها بإنشاء العدوى.
كما تم الإبلاغ عن حالات نادرة من خلل التنسج في الدم بعد العلاج مع السيفالوسبورين.
وأخيراً ، قد يتسبب بعض السيفالوسبورينات في حدوث نزيف طويل الأمد ويعزز بداية التعصب الحاد للكحول.
ردود الفعل التحسسية
تؤدي السيفالوسبورينات إلى تفاعلات حساسية أقل من البنسلينات ، ويمكن أيضًا إعطائها للمرضى الذين لديهم تاريخ من التفاعلات الأرجية أو البنسلين.
ومع ذلك ، في المرضى الذين لديهم نوبات حادة وشديدة من عدم التسامح مع البنسلين ، هو بطلان استخدام السيفالوسبورين.
