ما هو السيميتيدين؟
السيميتيدين هو السلف لمضادات مستقبلات الهيستامين H2 ويمكن بالتأكيد اعتباره معلما ، ليس فقط في تطوير هذه الفئة من الأدوية ، ولكن أيضا في تاريخ الكيمياء الصيدلانية.
كان سيميتيدين أول مضادات H2 المتقدمة ، والتي يتم من خلالها استخراج جميع الجزيئات الأخرى التي تنتمي إلى هذه الفئة من الأدوية.
كان السيميتيدين المنتج الذي تم الحصول عليه من وضع اللمسات الأخيرة على مشروع مهم ل Smithkline ثم الفرنسية في 60s-70s.
تم تسويق Cimetidine لأول مرة في بريطانيا العظمى عام 1976 تحت اسم مسجل Tagamet؛ اليوم يمكن أيضا العثور عليه كدواء عام تحت اسم جزيء نفسه ، أي السيميتيدين. منذ بداية المشروع إلى تسويق نفس السيميتيدين استغرق الأمر حوالي 12 عامًا ، وكان أول دواء في العالم يصل إلى مليار دولار من الأرباح سنويًا. يمكن القول أن السيميتيدين غير حياة المرضى الذين يعانون من التهاب المعدة وأنه لا يزال دواء يستخدم على نطاق واسع في جميع أنحاء العالم.
Posology وطرق الاستخدام
يمكن إعطاء السيميتيدين عن طريق الفم أو عن طريق الحقن (الوريد والعضلي) وفقا لمختلف الاحتياجات العلاجية.
علاج قرحة الاثني عشر
في علاج قرحة الاثني عشر ، عن طريق الفم ، تؤخذ ما بين 800 و 1600 ملغ / يوم من السيميتيدين في إدارة يومية واحدة ، قبل الذهاب إلى السرير. بدلا من ذلك ، يمكنك أن تأخذ 1200 ملغ / يوم مقسمة إلى 4 جرعات يومية من 300 ملغ لكل منها ، وثلاث وجبات رئيسية واحدة قبل النوم. لتجنب ظهور تهيج في المعدة ، كلما كان ذلك ممكنا ، فمن المستحسن أن تأخذ الدواء على معدة ممتلئة. تعتمد مدة العلاج على الاستجابة العلاجية ، ولكن عادة ما تختلف من 4 إلى 8 أسابيع. إذا لم يكن هناك تندب كامل ، يمكن تمديد العلاج لفترات أطول. إذا تم علاج قرحة الاثني عشر بالحقن بدلا من ذلك ، تعطى 300 ملغ حقن سيميتيدين عن طريق الوريد أو العضل كل 6.8 ساعة. أو ، بدلا من ذلك ، يمكن إعطاؤه للتسريب المستمر 40-50 ملغ من السيميتيدين في الساعة بحد أقصى 100 ملغ / ساعة (2.4 غ / يوم) حسب الحاجة. في حالة العلاج الوقائي (الوقائي) من قرحة الاثني عشر ، يتم استخدام 400 ملغ / يوم من السيميتيدين في جرعة واحدة ، شفويا ، قبل النوم ، أو 300 ملغ / يوم عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي دائمًا في إدارة واحدة .
علاج قرحة المعدة
في علاج قرحة المعدة ، شفويا ، يتم استخدام 800 ملغ / يوم من السيميتيدين في إدارة واحدة ، في المساء ، قبل النوم. في الحالات التي تتطلب جرعة أكبر ، يمكن استخدام 1200 ملغ / يوم ، مقسمة إلى 4 جرعات يومية. ينصح بإعطاء الدواء على معدة ممتلئة. في حالة علاج قرحة المعدة بالحقن يتم استخدام 300 ملغ من السيميتيدين للحقن الوريدي أو العضلي كل 6 ساعات. بدلا من ذلك ، يمكن استخدام التسريب السيميتيدين المستمر في الوريد بمعدل 50 ملغ / ساعة.
علاج متلازمة زولينجر إليسون
يستخدم السيميتيدين أيضًا في علاج متلازمة زولينجر إليسون. يتم استخدام 1200 ملغ / يوم من السيميتيدين مقسمة إلى أربع جرعات يومية ، واحدة في كل وجبة والأخرى قبل النوم. حقن الحقن الوريدي أو العضلي من 300 ملغ من السيميتيدين كل 6 ساعات. بدلا من ذلك ، فمن الممكن إعطاء التسريب المستمر - في البداية - 50mg من السيميتيدين في الساعة. في مرحلة لاحقة ، اعتمادا على الاستجابة العلاجية ، يتم استخدام 40 إلى 500 ملغ / ساعة من السيميتيدين. في أي حال ، يجب أن لا تتجاوز الجرعة اليومية 2400 ملغ.
علاج مرض الجزر المعدي المريئي
في علاج مرض الجزر المعدي المريئي ، شفويا ، يتم استخدام 1600 ملغ / يوم من السيميتيدين مقسمة إلى إدارتين أو أربع جرعات يومية من 400 مجم لكل منهما. عن طريق الحقن ، بدلا من ذلك ، الجرعات المستخدمة هي 300 ملغ من السيميتيدين تدار عن طريق الحقن الوريدي أو العضلي كل 6 ساعات ، أو - بدلا من ذلك - يمكن إعطاء حقن المخدرات المستمر بمعدل 50 ملغ / ساعة.
جميع الجرعات المذكورة أعلاه تشير إلى المرضى البالغين.
موانع وتحذيرات
قبل البدء في علاج السيميتيدين ضد قرحة المعدة ، من الضروري التأكد من أن أعراض معاناة المعدة لا ترجع إلى الورم الخبيث ، لأن سرطان المعدة يتميز بأعراض مشابهة لتلك المتولدة من قرحة المعدة. . يتم تخفيف هذه الأعراض بواسطة السيميتيدين. وبالتالي ، يمكن أن يخفي السيميتيدين أعراض الأورام التي تكونت في المعدة ، مما يؤخر التشخيص الصحيح للمرض. هذا النوع من التقييم مهم بشكل خاص إذا كان المريض في سن متقدمة أو اشتكى من أعراض جديدة أو تغير حديث في هذه الحالة.
وقد أظهرت الدراسات الحديثة ذات الطبيعة الموسعة أنه في المرضى المسنين المصابين بالسكري ، أو الالتهابات الرئوية المزمنة أو الجهاز المناعي المخترق (بسبب العلاجات الكيميائية مثلاً أو أمراض مثل الإيدز) ، هناك خطر أعلى للإصابة بالتهاب رئوي إذا كانوا يعالج مع سيميتيدين أو غيرها من مضادات H2. لذلك ، يجب أن تخبر طبيبك إذا كان السعال أو غيرها من أعراض الإصابة بالصدر تحدث أثناء العلاج. يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن للسيميتيدين والكحول إلى زيادة في تركيز الكحول في الدورة الدموية. يبدو أن التفسير البيولوجي مرتبط بتثبيط هيدروجين الكوكايين بواسطة السيميتيدين ، مما يؤدي إلى زيادة في التوافر الحيوي للكحول وتثبيط التمثيل الغذائي الكبدي للكحول نفسه.
من الدراسات الأخرى تم التأكد من أن السيميتيدين يثبط التمثيل الغذائي للأكسدة من المخدرات. على سبيل المثال ، يزيد السيميتيدين من تأثير مادة الوارفارين المضادة للتجلط ، لذلك ينصح بمراقبة المرضى الذين يتناولون الوارفارين والسيميتيدين في وقت واحد (زمن البروثرومبين). السيميتيدين قد يطيل من تأثير الأدوية الهامة الأخرى مثل حاصرات بيتا والديازيبام.
الحمل والرضاعة
لم تظهر الدراسات على الحيوانات أي خطر على الجنين فيما يتعلق باستخدام السيميتيدين في الحمل. للأسف لا توجد دراسات كاملة في حالات الحمل عند الإنسان. وقد تأكد أن السيميتيدين يعبر المشيمة ، وإن كان ببطء ، عن طريق الانتشار السلبي في كلا الاتجاهين.
على الرغم من استخدام السيميتيدين في حالات مختلفة دون أي خطر أثناء الحمل في علاج قرحة المعدة ، فمن المستحسن استخدامه فقط إذا كان ضروريًا. تشير البيانات من دراسات أخرى - بالطبع - إلى أن تعرض الجنين يكون أكبر إذا تم استخدام الإدارات المزمنة من إجمالي Xmg من السيميتيدين بدلاً من جرعة واحدة فقط من نفس الجرعة X ، لذلك يمكن استخدام السيميتيدين خلال الولادة لمنع متلازمة مندلسون. استخدام السيميتيدين أثناء الولادة لا يتداخل مع مدة الولادة أو مع التقلصات أثناء المخاض.
وقد ثبت أن السيميتيدين يفرز في حليب الإنسان. خلال إدارة 400 ملغ السيميتيدين في مريض واحد ، بلغ ذروة تركيز الدواء في الحليب 5 ميكروغرام / مل. هذه التركيزات لا تتغير عندما يستمر تناول السيميتيدين المزمن. على الرغم من أن الشركات المصنعة توصي بعدم استخدام السيميتيدين أثناء الرضاعة الطبيعية ، وفقا للأكاديمية الأمريكية للسلعيات ، يعتبر تناول السيميتيدين متوافق مع الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية وغير المرغوب فيها
لم تحدث أي آثار جانبية في معظم المرضى الذين عولجوا باستخدام السيميتيدين. ومع ذلك ، مثل جميع الأدوية ، يمكن أن يسبب السيميتيدين أيضا آثار جانبية وجانبية. الأكثر شيوعا هي تلك المعوية ، مثل الإسهال ، الذي يؤثر على واحد في المئة من المرضى الذين عولجوا مع السيميتيدين. الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث عند أخذ السيميتيدين هي تلك الموجودة في الجهاز العصبي المركزي (خاصة في المرضى المسنين) ، مثل الصداع ، الحالة الوهمية العكسية والاضطرابات خارج السبيل الهرمي. تصبح الصورة السريرية أسوأ في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد. في حالات أخرى ، أكثر من ذلك بكثير ، تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية المرتبطة بأمراض القلب والأوعية الدموية ، مثل بطء القلب ، إضطرابات الأوعية الدموية البطين والأذيني ، وعدم انتظام دقات القلب البطيني. الحالات الأخرى المبلغ عنها هي تلك المتعلقة بالأيض الكبدي ، مع زيادة الترانساميناسات في المصل ، والتي تميل للتطبيع خلال علاج السيميتيدين.
