NEXIUM ® هو عقار يعتمد على esomeprazole.
المجموعة العلاجية: مثبطات مضخة Antireflux - Antiulcer-Proton
مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة
مؤشرات NEXIUM ® Esomeprazole
يستخدم NEXIUM ® في الممارسة السريرية في علاج جميع المظاهر المرضية في الجهاز الهضمي ، المرتبطة مع فرط حموضة المعدة ، مثل قرحة الاثني عشر والقرحة الهضمية وقرحة المعدة ومرض الجزر المعدي المريئي والتهاب المريء.
في تركيبة مع المضادات الحيوية ، يمكن أيضا استخدام NEXIUM ® في القضاء على Helicobacter Pylori ، في الوقت نفسه مع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات للحد من تطور قرحة المعدة والاثني عشر ، المرتبطة بالاستخدام المطول لهذه الأدوية.
آلية العمل NEXIUM ® Esomeprazole
NEXIUM ® هو عقار يعتمد على esomeprazole ، وهو مكون نشط ينتمي إلى فئة مثبطات مضخة البروتون ، ونشط على مضخة H + / K + ATPase.
يؤخذ عن طريق الفم ، بفضل تركيبته المقاومة للمعدة ، يمر الحاجز المعدني دون تغيير ، ليتم امتصاصه على مستوى الاثني عشر ، ليصل إلى أقصى تركيز للبلازما خلال ساعتين من تناوله عن طريق الفم.
عندما تكون ملزمة لبروتينات البلازما ، يتم توزيعها في مجرى الدورة الدموية ، حيث يتم تحويلها إلى الشكل النشط ، بعد البروتونات التي تحدثها البيئة الحامضية للخلية canaliculi داخل الخلايا الجدارية للمعدة.
هنا ، يمكن للشكل النشط لـ esomeprazole أن يربط بشكل انتقائي بقايا Cys لمضخة البروتون الحمضية ، ويثبطها بشكل لا رجعة فيه ويضمن خفض حوالي 80٪ في تركيزات حمض intragastric ، مع تأثير علاجي يتم تعظيمه في غضون 2-3 أيام بعد الافتراض الأول.
بعد عملها ، تعيد الخلية الجدارية تجميع بروتينات وظيفية جديدة ، في حين يخضع الأيزوميبرازول لعملية استقلاب كبدي مهمة عن طريق إنزيمات السيتوكروم p450 وإفراز كلوي لاحق.
الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية
EPOMEPRAZOL PEDIATRIC Age
الجزر المعدي المريئي ، والأعراض المصاحبة له ، هي واحدة من أكثر الحالات المرضية المتكررة في مرضى الأطفال. في هذه الدراسة تم تقييم فعالية العلاج مع إيسوميبرازول لمدة 8 أسابيع في المرضى الصغار الذين تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 36 شهرا والمتضررين من التهاب المريء التآكلي. أظهر ما يصل إلى 84 ٪ من المرضى الذين عولجوا تحسنا كبيرا في الأعراض ، دون آثار جانبية هامة سريريا.
2. EXOMEPRAZOL ومعالجة مستشفى
Esomeprazole هو واحد من عدد قليل من مثبطات مضخة البروتون المتاحة أيضا في قارورة للتسريب في الوريد. توضح هذه الدراسة كيف أن استخدام هذه الطريقة في الإدارة يمكن أن يكون آمنًا وفعالًا بشكل خاص ، بالنسبة للمرضى في المستشفيات ويتأثر بنزيف القرحة المعوية ، مما يقلل من الأعراض وتكاليف إدارة المريض.
3. المقارنة بين مثبطات مضخة PROTONIC
وأظهرت هذه الدراسة حوالي 5000 مريض يعانون من التهاب المريء التآكلي ، وأظهرت أن الإدارة اليومية ل 40 ملغ من esomeprazole قد تكون أكثر فعالية من lansoprazole ، في حل التهاب المري التآكل وحرقة.
طريقة الاستخدام والجرعة
NEXIUM ® أقراص مغلفة مقاومة للمعدة من 20 إلى 40 ملغ من إسوميبرازول أو NEXIUM ® nioble 40 mg bottles:
على الرغم من الصياغة الصحيحة للجرعة ، يجب أن يقوم الطبيب بتطويرها ، بعد إجراء تقييم دقيق للظروف المرضية الفيزيولوجية للمريض وأهدافه العلاجية ، فمن الممكن أن يصف من حيث المبدأ بعض الجرعات المستخدمة على نطاق واسع في الممارسة السريرية الشائعة.
بتعبير أدق ، الجرعة اليومية من 20 - 40 ملغ تبدو كافية لعلاج التآكل الارتجاع المريئي ، مرض الجزر المعدي المريئي ، قرحة الاثني عشر و H.Pylori peptic بالاشتراك مع المضادات الحيوية ، وفي الوقاية من قرحة المعدة من خلال العلاج لفترات طويلة مع العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، في حين لعلاج جرعة متلازمة زولينجر-إليسون ، يمكن مضاعفة الجرعة.
الصيغة في أمبولات عن طريق الحقن هو على وجه الحصر مصلحة المستشفى.
تحذيرات NEXIUM ® Esomeprazole
يجب أن يسبق تناول NEXIUM ® تقييم دقيق للصورة السريرية للمريض لاستبعاد المنشأ الخبيث لأمراض الجهاز الهضمي.
هذه الحاجة ذات أهمية خاصة ، نظرا لقدرة إيسوميبرازول ، على إخفاء بعض العلامات والأعراض الهامة ، والتي يمكن أن تؤخر التشخيص ، وتسهل تطور المرض والفشل العلاجي.
يجب أيضًا إجراء إعطاء إسوميبرازول بعناية خاصة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والكلية ، والتي تم وصفها لزيادة كبيرة في التعرض للمادة الفعالة.
يمكن أن يزيد الإجراء غير العصبي الناجم عن NEXIUM ® من خطر الإصابة بالعدوى بالسالمونيلا والكامبيلوباكتر ، أو يغير من امتصاص الأدوية الأخرى.
إن ظهور نوبات من الخمول والارتباك الذهني والدوار بعد تناول إسوميبرازول يمكن أن يجعل استخدام الآلات وقيادة المركبات أمرًا خطيرًا.
الحمل والرضاعة
NEXIUM ® بالإضافة إلى المستحضرات الأخرى من إيسوميبرازول ، هي موانع الاستعمال في الحمل والرضاعة ، نظراً لعدم وجود دراسات ونماذج تجريبية تُظهر الأمان الكامل للمكوِّن النشط عندما تؤخذ في هذه اللحظات ، على صحة الجنين والرضيع .
التفاعلات
من المعروف أن الأيزوميبرازول يتم استقلابه بواسطة السيتوكروم p450 وبصورة أكثر دقة من خلال الأشكال الإسوية CYP2C19 و CYP3A4 ، وكيف يمكن أن يقلل من مستقلباته من نشاط هذه الإنزيمات.
في ضوء هذه البيانات ، يبدو من الواضح أن الإدارة المصاحبة للمكونات النشطة التي يتم استقلابها بواسطة نفس النظام الأنزيمي يمكن أن تؤدي إلى اختلاف كبير في خصائص الحرائك الدوائية لنفسها.
لذلك ، في هذه الحالات ، سيكون من الضروري تجنب هذا التفاعل أو ضبط الجرعة بطريقة تحافظ على التأثير العلاجي عن طريق تقليل مخاطر الآثار الجانبية.
وعلاوة على ذلك ، فإن تقليل الحموضة داخل المعدة الناجم عن NEXIUM ® يمكن أن يقلل من امتصاص الأدوية التي تتطلب درجة حموضة خاصة يمكن امتصاصها كبعض الأدوية المضادة للفطريات.
موانع الاستعمال NEXIUM ® Esomeprazole
بالنظر إلى التفاعل المتبادل الموثق بين مثبطات مضخة البروتون المختلفة ، فإن NEXIUM ® هو بطلان في حالات فرط الحساسية المعروفة للمادة الفعالة أو مشتقات البنزيميدازول الأخرى.
الآثار الجانبية - الآثار الجانبية
سلطت التجارب السريرية ومراقبة ما بعد التسويق الضوء على سلسلة من الآثار الجانبية ، ولحسن الحظ يمكن تحملها بسهولة وغير ذات أهمية إكلينيكية مثل الصداع ، وآلام في البطن ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإسهال ، والإمساك ، وانتفاخ البطن ، والدوخة والأرق.
وقد لوحظ حدوث المزيد من الأحداث الضائرة المهمة سريرياً ، مثل اختلال وظائف الكبد والكلية ، والاضطرابات الدموية والمناعة ، بصورة نادرة وحصرية في فئات معينة من المرضى المعرضين للخطر.
ملاحظات
لا يمكن بيع NEXIUM ® إلا بوصفة طبية
