TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant

يرجى ملاحظة: الطب لم يعد معتمد

TREDAPTIVE ® هو عقار يعتمد على حمض النيكوتينيك و laropiprant.

المجموعة العلاجية: Hypolipidemic - تناظرية اصطناعية من حمض النيكوتينيك

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant

يستخدم TREDAPTIVE ® في علاج اضطراب شحوم الدم المختلط ، ويتميز بمستويات عالية من الدهون الثلاثية والكوليسترول LDL ، وفي علاج فرط كوليسترول الدم العائلي المتخالف.

يجب أن يتم التعامل مع TREDAPTIVE ® بالتآزر مع العقاقير المخفضة للكوليسترول ، أو كعلاج وحيد ، للمرضى الذين لا يستجيبون لمثبطات اختزال HMG-CoA.

مثل أي علاج لخفض الدهون ، يجب أن يسبق تناول TREDAPTIVE ® ويرافقه نظام غذائي منخفض الشحوم وممارسة مستمرة.

آلية العمل TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant

يتم امتصاص TREDAPTIVE ® عن طريق الفم ، ويتم امتصاصه على مستوى المعدة والأمعاء ، ويسجل البلازما الذروة لمكوناته النشطة بعد حوالي 4 ساعات. التوافر الحيوي ، لكل من حمض النيكوتينيك ولاربيرينتانت ، هو حوالي 70 ٪ من الجرعة المأخوذة. يخضع كل من المكونات النشطة لعملية التمثيل الغذائي لأول مرة: عند الجرعات المنخفضة ، يؤدي حمض النيكوتينيك إلى زيادة نيكوتيناميد ، في حين أن هذا المشبع مرة واحدة المشبعة ينشأ حمض النيكوتينيك (عن طريق الاقتران مع الجليسين) ؛ بدلا من ذلك يتم ربط laropiprant إلى أسيد glucoronide ، مع الحد الجزئي من وظائفها البيولوجية.

ترجع آثار خفض الدهون للدواء فقط إلى عمل حمض النيكوتينيك. بمجرد الوصول إلى النسيج الشحمي المرتبط بالجليسين ، يمكن لهذا العنصر النشط أن يتفاعل مع المستقبلات اليتيمة و - من خلال الأحداث الخلوية غير المبررة - يثبط تحلل الدهون وإطلاق الأحماض الدهنية في مجرى الدم.

يؤدي انخفاض تدفق الأحماض الدهنية غير المصاحبة للكبد إلى انخفاض كبير في تخليق الدهون الثلاثية والبروتينات الدهنية الكبدي (VLDL و LDL) ، مما يساهم في إعادة توازن الملف الشحمي.

كل هذه الأحداث - مصحوبة بزيادة في الكوليسترول الحميد وبتغيير تدريجي لجزيئات الكوليسترول LDL الصغيرة والكثيفة (ذات التصلب الشديد) مع البروتينات الدهنية الكبيرة - تضمن خفض مخاطر القلب والأوعية الدموية.

وترافق تركيزات عالية من حمض النيكوتينيك اللازمة لضمان تأثير خفض الدهون بشكل منهجي من جانب الآثار الجانبية غير سارة ، التي يتكبدها زيادة إنتاج البروستاجلاندين D2 وتتميز بالومضات الساخنة. يعمل هذا الاختصار على هذا المستوى ، مما يمنع مستقبل DP1 للبروستاغلاندين D2 ويمنع عمل توسع الأوعية الجلدية من التسبب في بداية التنظيف.

وبمجرد انتهاء التأثير العلاجي ، يتم التخلص من حمض النيكوتين بشكل رئيسي من خلال البول ، في حين يتم إفراز اليرقة بشكل رئيسي من خلال البراز.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

معنى اتحاد الحامض النيكوتين

حمض النيكوتينيك هو من بين الأدوية الأكثر فاعلية في الحد من المخاطر القلبية الوعائية المرتبطة بفرط شحميات الدم. وتعطى هذه الميزة أساسا من إمكانية زيادة كبيرة في مستويات الكولسترول الحميد. ومع ذلك ، فإن حمض النيكوتينيك يتعرف على الحدود المستحقة جوهريًا للجرعات العالية المطلوبة ، والتي تسبب في كثير من الأحيان تأثيرات جانبية مثل الهبات الساخنة الكلاسيكية. العلاقة مع laropiprant يسمح للحد بشكل ملحوظ من الآثار الجانبية لحمض النيكوتينيك ، والحفاظ على فعاليته العلاجية.

2. الفعالية من TRADAPTIVE

تم تقييم فعالية الجمع بين حامض النيكوتينيك الممتد المفعول و laropiprant في ما يقرب من 1500 مريضا يخضعون للعلاج. النتائج التي تم الحصول عليها بعد 20 أسبوعا من العلاج مع 2 غرام من حمض النيكوتينيك و 40 mg من laropiprant ، كانت إيجابية للغاية. في الواقع ، كان هناك انخفاض في نسبة الكولسترول LDL بنسبة 18 ٪ ، من الدهون الثلاثية من 26 ٪ من الكولسترول الكلي من 8 ٪ ، في حين ارتفع الكولسترول HDL بنسبة 20 ٪.

3. تركيبة حمض النيكوتينيك / LAROPIPRANT / SIMVASTATIN

يمكن لرابطة سيمفاستاتين مع توليفة حمض النيكوتينيك / laropiprant ، إكمال الفعالية العلاجية للرعاية خفض الدهون ، وضمان عمل تآزري ومتكامل. في الواقع ، في حين أن حمض النيكوتينيك يمكن أن يضمن زيادة كبيرة في كوليسترول الدم HDL ، يمكن أن يكسر سيمفاستاتين LDL. لذلك ، يضمن هذا المزيج العلاجي انخفاضًا كبيرًا في مخاطر القلب والأوعية الدموية. واحدة من أهم قيود مثل هذا العلاج هو الزيادة المحتملة في خطر الإصابة بأمراض الكبد وانحلال الربيدات.

طريقة الاستخدام والجرعة

TREDAPTIVE ® أقراص الإصدار المعدلة التي تحتوي على 1000 ملغ من حمض النيكوتينيك و 20 ملغ من laropiprant: في الأسابيع الأربعة الأولى من العلاج ، يجب أن تكون الجرعة قرص واحد في اليوم ، ثم ترتفع إلى 2 حبة تؤخذ يوميا في إدارة واحدة.

إن تناول TREDAPTIVE ® هو الأفضل في المساء ، أو أثناء تناول العشاء أو قبل الذهاب إلى الفراش ، وذلك للحفاظ على الخصائص الدوائية للمنتج.

قبل وأثناء التدخل الدوائي مع TREDAPTIVE ® ، من المستحسن اتباع أسلوب حياة صحي وخطة تناول طعام شحمية.

في كل حالة ، وقبل استهلاك TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant - صحتك الطبية والتحكم ضروري.

تحذيرات TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant

قبل وأثناء أخذ TREDAPTIVE ® ، يُنصح بمتابعة التدخلات غير الدوائية (النظام الغذائي المصاحب لنقص الدهون والنشاط البدني) بهدف تقليل محتوى الدهن في الدم. إذا كان من الضروري إعطاء الدواء ، يجب على الطبيب التحقيق في وظيفة الكبد والعضلات للمريض ، وتقييم ما إذا كان أو عدم أخذ العلاج في حالة اختلال وظائف الكبد والعضلات ، أو الاستعداد لبدء ظهور هذه الأمراض. هذه الاحتياطات ضرورية لتجنب ردود الفعل السلبية للكبد والعضلات الهيكلية ، موثقة في الأدب وبشكل متكرر خاصة في حالة ما يصاحب ذلك من إدارة مثبطات اختزال HMG-CoA.

نظرا للإفراز البولية لحمض النيكوتين ، ونلاحظ آثاره على بعض المعلمات الدموية ، قبل وأثناء العلاج فإنه من المستحسن مراقبة القدرة الوظيفية للكلية ، الصيام الجلوكوز ، حمض اليوريك وتركيزات الفوسفات ، وعدد الصفائح الدموية .

قد يكون وجود اللاكتوز بين السواغات من TREDAPTIVE مسؤولا عن ردود الفعل السلبية على الأدوية المعدية المعوية ، الشائعة في المرضى الذين يعانون من نقص الامتصاص الجلوكوز / الجالاكتوز أو نقص إنزيم اللاكتيز.

على الرغم من أنه لم يتم وصف أي تدخل على القدرات الإدراكية المعتادة للمريض ، فإن وجود الدوار - المتكرر خاصة عند بدء العلاج باستخدام TREDAPTIVE ® يمكن أن يضر بقدرة القيادة العادية للمركبات الآلية واستخدام الآلات.

الحمل والرضاعة

لا ينصح بتناول TREDAPTIVE ® خلال فترة الحمل والرضاعة ، نظرا لعدم وجود دراسات لفهم ملامح سلامة الدواء على صحة الجنين والمولود والحوامل.

التفاعلات

إن وجود نوعين مختلفين من العناصر الفعالة يزيدان بشكل كبير من التفاعلات المحتملة التي يمكن لعقار TREDAPTIVE ® القيام بها مع الجزيئات النشطة بيولوجيًا الأخرى.

في الواقع ، عند تناول جرعات عالية ، يمكن أن يتفاعل حمض النيكوتينيك مع:

1. الأدوية الخافضة للضغط من أنواع مختلفة ، وتعزيز فعاليتها خافض للضغط.
2. Statins ، مما يزيد من تأثير خفض الدهون.
3. عوامل عزل الأحماض الصفراوية ، تفقد جزءًا من حصتها النشطة.

لم تكن التفاعلات التي لوحظت مع اللاربيترانت كبيرة سواء من وجهة نظر الدوائية أو من وجهة النظر السريرية.

موانع الاستعمال TREDAPTIVE ® حمض النيكوتينيك و laropiprant

هو بطلان TREDAPTIVE ® في حالات اختلال وظائف الكبد أو الكلى ، في حالة تقرح هضمي نشط ، من نزيف الشرايين ومن فرط الحساسية لأحد مركباته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

كانت التفاعلات العكسية التي تم الإبلاغ عنها من قبل المرضى الذين يخضعون للعلاج باستخدام TREDAPTIVE ® عابرة ومعتدلة بشكل عام.

كانت الهزات الساخنة ، والدوخة ، والصداع ، والإسهال ، والغثيان ، والتقيؤ ، والحُمامى ، والحكة ، والطفح الجلدي والتغيرات في بارامترات الدم من الترانساميناسات ، وجليكيميا ، وحمض اليوريك ، هي أكثر الآثار الجانبية التي تم وصفها.

تم العثور على تفاعلات فرط الحساسية وآثار جانبية أكثر ملاءمة سريريا فقط في حالات قليلة ، عموما في فئات المرضى المعرّفة للخطر.

ملاحظات

لا يمكن بيع TREDAPTIVE ® إلا بوصفة طبية.