عمومية
البوبرينورفين هو عقار شبه اصطناعي ينتمي إلى فئة المسكنات الأفيونية. وهو مشتق من الثيبين ، وهو قلويد طبيعي يستخرج من خشخاش الأفيون.
البوبرينورفين - الهيكل الكيميائي
البوبرينورفين هو ناهض جزئي لمستقبلات الأفيون المستخدمة لعلاج الألم و- بالمقارنة مع مسكنات الألم الأفيونية الأخرى - يمكن أن يسبب اكتئاب تنفسي أقل حدة ، تسامح واعتماد.
بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم البوبرينورفين أيضًا في علاج إدمان الأفيون.
أمثلة على التخصصات الطبية التي تحتوي على البوبرينورفين
- البوبرينورفين - الأدوية العامة
- Molteni ® البوبرينورفين
- Buprenorphine Sun ®
- Suboxone ® (بالاشتراك مع النالوكسون).
- Subutex ®
- Temgesic ®
- Transtec ®
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار إلى استخدام البوبرينورفين لعلاج الألم (الحاد والمزمن) من معتدل إلى حاد ومن مختلف المنشأ والطبيعة (بما في ذلك الألم الناجم عن أمراض الأورام).
وبالإضافة إلى ذلك ، يستخدم البوبرينورفين في برامج الإقلاع عن الأفيون في البالغين والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 15 سنة.
تحذيرات
لأن البوبرينورفين يمكن أن يسبب الفشل التنفسي ، يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من أمراض الرئة.
ينبغي أيضا استخدام البوبرينورفين بحذر في المرضى الذين يعانون من الحالات التالية:
- التهاب الكبد الفيروسي ، أو ضعف الصفراوي أو غيرها من الأمراض الكبدية ؛
- ضعف وظيفة الكلى.
- المختلطة أو قصور الغدة الدرقية.
- مرض أديسون.
- انخفاض ضغط الدم.
- الذهان السمي.
- تضخم البروستات أو تضيق مجرى البول ؛
- العواطف الدماغية يرافقه زيادة الضغط داخل الجمجمة.
لأن البوبرينورفين يمكن أن يحفز التسامح والتبعية ، فمن الضروري اتخاذ جميع الاحتياطات اللازمة حتى لا يقوم المرضى بإساءة استعمال الدواء أو إساءة استخدامه. في الواقع ، يجب تنفيذ العلاج القائم على البوبرينورفين تحت إشراف دقيق من الطبيب.
يمكن أن يؤدي البوبرينورفين إلى ظهور أعراض الانسحاب في المرضى الذين يعانون من اعتماد قوي على المواد الأفيونية ، ولكنه يؤدي إلى تثبيطها لدى الأفراد الذين يتوقفون عن استخدام هذه المواد (وهذا هو السبب في إمكانية استخدامها في العلاج بالإقلاع عن الأفيونية).
قد يضعف البوبرينورفين القدرة على القيادة و / أو استخدام الآلات ، لذلك ينبغي توخي الحذر الشديد.
بالنسبة لأولئك الذين يلعبون الرياضة ، فإن استخدام البوبرينورفين دون الحاجة العلاجية يشكل تشويهاً ومع ذلك يمكنه تحديد اختبارات مكافحة المنشطات الإيجابية حتى عندما يؤخذ الدواء لأغراض علاجية.
التفاعلات
أثناء العلاج مع البوبرينورفين ، ينبغي تجنب استهلاك الكحول و / أو المنتجات الطبية التي تحتوي على الكحول . وذلك لأن الكحول قادر على تعزيز آثار البوبرينورفين.
يجب تجنب إدارة البوبرينورفين والبنزوديازيبينات المصاحبة - أو على أية حال يجب أن تخضع لإشراف طبي صارم - لأن هذا الارتباط يمكن أن يسبب اكتئاب الجهاز التنفسي حتى الموت.
قبل البدء في العلاج مع البوبرينورفين ، يجب عليك إبلاغ طبيبك إذا كنت تأخذ بالفعل أدوية أخرى يمكن أن تخفض الجهاز العصبي المركزي ، لأن هذا يمكن أن يسبب اكتئاب خطير وكبير على المستوى المركزي. من بين هذه الأدوية نذكر:
- المسكنات الأفيونية الأخرى.
- بعض أنواع التخدير .
- بعض المزيلة للقلق .
- المهدئات المنومة .
- بعض antitussives .
- بعض أنواع الأدوية المضادة للاكتئاب .
- مضادات الهيستامين
- الباربيتورات
- مضادات الذهان
- كلونيدين وأدوية أخرى مماثلة.
لا ينبغي إعطاء البوبرينورفين في المرضى الذين يتناولون - أو أخذوا في الأسبوعين الأخيرين - مثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (IMAOs).
قد تؤدي الإدارة المتزامنة للبوبرينورفين والأدوية التالية إلى زيادة تأثير البوبرينورفين نفسه:
- الأدوية المضادة للفيروسات المستخدمة لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية ، مثل ريتونافير.
- ماكروليدات ، أدوية المضادات الحيوية.
- المضادات الحيوية أزول ، مثل ، على سبيل المثال ، الكيتوكونازول ، إيتراكونازول ، وما إلى ذلك ؛
- Gestodene ، البروجستين يستخدم كمانع للحمل ؛
- مضادات التخثر الفموية
- هالوثان ، مخدر عام.
يمكن تقليل تأثير البوبرينورفين ، من ناحية أخرى ، من خلال ما يصاحب ذلك من تعاطي الفينوباربيتال ، كاربامازيبين ، الفينيتوين (الأدوية المضادة للصرع) وريفامبيسين (مضاد حيوي يستخدم في علاج السل).
ومع ذلك ، من الجيد إخبار طبيبك إذا كنت تتناول - أو تم توظيفك - أدوية من أي نوع ، بما في ذلك الأدوية التي تباع بدون وصفة طبية والمنتجات العشبية والمثلية.
آثار جانبية
يمكن أن يسبب البوبرينورفين عدة أنواع من الآثار الضائرة ، ولكن ليس كل المرضى يختبرونها.
وفيما يلي بعض الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تنشأ أثناء العلاج مع البوبرينورفين.
اضطرابات الجهاز العصبي
يمكن أن يسبب علاج البوبرينورفين:
- الصداع.
- الدوخة.
- التخدير.
- صعوبة في التركيز
- اضطرابات الكلام.
- خدر.
- الإحساس بالحرقان أو الوخز ؛
- الدوخة.
- التشنجات.
- غيبوبة.
اضطرابات نفسية
العلاج مع البوبرينورفين قد يسبب:
- النشوة.
- الاكتئاب.
- الارتباك.
- الأرق.
- اضطرابات النوم
- القلق.
- الكوابيس.
- انخفاض الرغبة الجنسية.
أمراض القلب والأوعية الدموية
يمكن أن يعزز علاج البوبرينورفين بداية انخفاض ضغط الدم أو ارتفاع ضغط الدم أو عدم انتظام دقات القلب أو بطء القلب وانخفاض ضغط الدم الانتصابي والانهيار الدوري.
اضطرابات الجهاز الهضمي
العلاج مع البوبرينورفين قد يسبب الغثيان والقيء والحرقة والإمساك.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
خلال فترة العلاج بالبوبرينورفين ، قد يحدث ما يلي:
- احمرار في الجلد
- الحكة.
- Exanthema (وخاصة بعد فترات طويلة من العلاج) ؛
- التعرق.
- الطفح الجلدي.
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء علاج البوبرينورفين هي:
- التسامح والاعتماد
- الحساسية في الأفراد الحساسة.
- الاضطرابات البصرية وتقبُّض الحدقة ؛
- طنين الأذن.
- احتباس البول واضطرابات التبول.
- صعوبة في الانتصاب
- عسر الطمث.
- وذمة.
- ضعف.
- ردود الفعل في موقع الإدارة (عندما يتم إعطاء الدواء عن طريق الفم أو موضعيا).
جرعة مفرطة
الأعراض التي يمكن أن تظهر عند تناول جرعات زائدة من البوبرينورفين هي:
- Miosi.
- التخدير.
- انخفاض ضغط الدم.
- الغثيان والقيء.
- اكتئاب الجهاز التنفسي حتى القبض على الجهاز التنفسي.
- انهيار القلب والأوعية الدموية.
- وفاة.
الترياق في حالة الجرعة الزائدة من البوبرينورفين هو النالوكسون.
في أي حال ، إذا اشتبه في جرعة زائدة ، اتصل بطبيبك على الفور واتصل بأقرب مستشفى.
آلية العمل
البوبرينورفين هو ناهض جزئي للمستقبلات الأفيونية μ و κ.
تقع هذه المستقبلات على طول مسارات الألم في أجسامنا ومهمتها ، على وجه التحديد ، هي تعديل النقل العصبي للمحفزات المؤلمة. بتعبير أدق ، عندما يتم تحفيز هذه المستقبلات ، هو المستحث التسكين.
Buprenorphine ، لذلك - كما ناهض جزئي - قادر على تفعيل المستقبلات μ و، ، وبالتالي إحداث تسكين.
علاوة على ذلك ، فإن حقيقة أن البوبرينورفين هو ناهض جزئي لهذه المستقبلات ، يسمح باستخدامه أيضًا في علاج الأفيون على إزالة الأوساط لتقليل الأعراض الناجمة عن متلازمة الانسحاب.
اتجاهات لاستخدام - Posology
البوبرينورفين متاح للإعطاء عن طريق الفم (على شكل أقراص تحت اللسان) ، للإعطاء عن طريق الحقن (في شكل محلول للحقن) وللإدارة الموضعية (في شكل رقعة متصالبة).
أثناء العلاج مع البوبرينورفين - لتجنب حدوث آثار جانبية خطرة وتجنب تطور التسامح والاعتماد - من الضروري اتباع تعليمات الطبيب ، سواء فيما يتعلق بكمية الدواء الواجب تناولها ، وفيما يتعلق بالتردد للإدارات ومدة العلاج نفسه.
بعض الدلائل على جرعات البوبرينورفين التي تستخدم عادة في العلاج سيتم تقديمها أدناه.
علاج الألم
لعلاج الألم ، وعادة ما يستخدم البوبرينورفين عن طريق الحقن. الجرعة المعتادة المستخدمة في البالغين هي 0.3-0.6 ملغ من العقاقير ، ليتم إعطاؤها عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ببطء كل 6-8 ساعات ، أو حسب الحاجة.
بدلا من ذلك ، يمكن استخدام التصحيح عبر الجلد على أساس البوبرينورفين. يستخدم هذا المستحضر الصيدلاني بشكل خاص لعلاج الألم الناجم عن أمراض الأورام. تتوفر البقع عبر الجلد على البوبرينورفين في جرعات مختلفة وتسمح بالإفراج التدريجي عن الدواء مع مرور الوقت.
عادة ما يكون التصحيح لمدة أربعة أيام ، لذلك فمن المستحسن تطبيق حزمة واحدة في كل مرة واستبدالها بعد هذه الفترة. على الرغم من ذلك ، في أي حال ، يجب اتباع المؤشرات التي قدمها الطبيب.
بما أنه لا توجد بيانات كافية حول سلامة استخدام الرقعة عبر الجلد التي أساسها البوبرينورفين في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، لا ينصح باستخدامها في فئة المرضى هذه.
إدمان الأفيون
يستخدم البوبرينورفين في شكل أقراص تحت اللسان في العلاج البراعة أفيوني.
يجب أن يحدد الطبيب جرعة الدواء. عادة ، بدأ العلاج بكميات صغيرة من الدواء وزاد تدريجيا من قبل الطبيب حتى يتم الوصول إلى الجرعة المثلى.
الحمل والرضاعة
عموما ، لا ينصح باستخدام البوبرينورفين خلال فترة الحمل (خاصة خلال الفترة الأخيرة) ، لأن هذا الدواء يمكن أن يسبب متلازمة الوليد التنفسية ومتلازمة الانسحاب (خاصة إذا كانت المرأة الحامل قد استخدمتها بشكل مزمن).
بالإضافة إلى ذلك ، يتم إفراز البوبرينورفين في حليب الثدي ، لذلك هو بطلان استخدامه حتى أثناء الرضاعة الطبيعية.
موانع
هو بطلان استخدام البوبرينورفين في الحالات التالية:
- في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة لنفس البوبرينورفين ؛
- في المرضى الذين يعانون من إدمان المسكنات الأفيونية الأخرى (فقط في حالة المستحضرات الصيدلانية القائمة على البوبرينورفين مع مؤشرات محددة لعلاج الألم) ؛
- في المرضى الذين يعانون من فشل في الجهاز التنفسي.
- في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول الحاد أو الهذيان tremens؛
- في المرضى الذين يأخذون - أو الذين أخذوا مؤخرا - IMAO ؛
- في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي.
- في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الوبيل.
- في فترة الحمل
- خلال الرضاعة.
علاوة على ذلك ، فعندما يستخدم البوبرينورفين لعلاج الألم ، فإن استعماله يمنع استخدامه في الأطفال دون سن 12 سنة. من ناحية أخرى ، عندما يتم استخدام البوبرينورفين في علاج إزالة السموم من المواد الأفيونية ، فإن استعماله هو بطلان في المراهقين الذين تقل أعمارهم عن 15 سنة.
