BLOCADREN ® تيمولول

BLOCADREN ® هو دواء يعتمد على timolol maleate.

المجموعة العلاجية: حاصرات بيتا

مؤشرات ميكانيكية الحركةالدراسات والفعالية الإكلينيكيةالاستعمال والجرعةالحرومات الحمل والرضاعة الطبيعيةالتعديلاتالمضاداتالتأثيرات الضارة

مؤشرات BLOCADREN ® Timolol

يستخدم BLOCADREN ® في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، سواء وحيد أو مرتبط بأدوية أخرى ذات تأثير خافض للضغط ، في علاج الذبحة الصدرية من مرض القلب الإقفاري وفي الوقاية من قصور القلب التاجي ، من أجل الحد من الإصابة مرة عضلة القلب.

آلية العمل BLOCADREN ® Timolol

يتم امتصاص تيمولول الموجود في ® BLOCADREN عن طريق الفم ، ويتم امتصاصه بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، ويخضع لعملية التمثيل الغذائي الكبدي الأولى التي تقلل من التوافر الحيوي إلى حوالي 50٪. يلاحظ بشكل عام الإجراء العلاجي في غضون 30 دقيقة من تناوله عن طريق الفم ، ويعبر عنه بتثبيط مستقبلات بيتا الأدرينالية.

Timolol ، في الواقع ، تصنف بين حاصرات بيتا غير انتقائية ، قادرة على التصرف على مستقبلات بيتا 2 المعبر عنها في الأوعية الدموية والشعب الهوائية (على التوالي تثبيط توسع الأوعية وتوسع القصبات) ، وعلى مستقبلات بيتا 1 أعرب عنها في مستوى القلب. هو بالتحديد عمل هذه المستقبلات للتوسط في الفعالية العلاجية للمبدأ النشط المذكور أعلاه في أمراض القلب والأوعية الدموية ، وذلك بفضل تقليل تأثير التقلص العضلي و Crontropo الإيجابي الناتج عن تنشيط النظام الودي.

هذه الآليات تؤدي إلى انخفاض في تردد القلب والناتج القلبي ، في ملء البطين أفضل وقبل كل شيء في نضح التاجي أفضل ، اللازمة للحفاظ على كتلة عضلة القلب الغذائية.

لم تكن الآليات الكامنة وراء فعالية تيمولول في علاج ارتفاع ضغط الدم ، والتي لوحظت في غضون بضعة أيام من بدء العلاج ، قد تم توصيفها بالكامل ، على الرغم من أنها تبدو مرتبطة بخفض مخرجات القلب نشاط الرينين البلازما.

ويبلغ عمر النصف من هذا العقار الذي يتم استقلابه بشكل أساسي عن طريق الكبد حوالي 4 ساعات ، وفي نهاية الأمر يتم إفرازه ، سواء في شكل غير متغير (20٪) وفي صورة نواتج أيض (80٪) غير نشطة ، من خلال البول.

الدراسات التي أجريت والفعالية السريرية

تيمولولو في علاج الصداع

تشير الدراسات الحديثة إلى الدور الذي يلعبه الخط الأمامي من timolol وغيره من حاصرات بيتا غير الانتقائية في علاج الصداع النصفي ، نظراً لقدرة هذه المكونات النشطة على تقليل تواتر الهجمات بنسبة تصل إلى 50٪. على الرغم من أن النشاط البيولوجي الكامن وراء هذه العملية لم يتم توصيفه بشكل كامل ، إلا أنه يُفترض أن دور حاصرات بيتا في تثبيط مستقبلات بيتا 1 في العقد العنقية ونوى الدماغ ، والتي قد يكون تفعيلها مسؤول جزئيًا. من الأعراض.

2.TIMOLLE و GLAUCOMA

من المعروف أن الإدارة الموضعية لل timolol يمكن أن تضمن خفض في تخليق الفكاهة المائية من ظهارة الهدبية ، والحد من ضغط العين بنحو 20-30 ٪ ، وبالتأكيد تحسين الأعراض.

3. تأثير CARDIOPROTECTIVE TIMOLOLO

تمثل هذه الدراسة التي أجريت على 1884 مريضًا تقريبًا لديهم تاريخ سابق لاحتشاء عضلة القلب ، علامة بارزة في وصف الفعالية الوقائية لل timolol ، تصف ، في فترة 12-33 شهرًا من العلاج ، انخفاضًا في معدل الوفيات الناجمة عن الحوادث القلبية الوعائية عند 38 ٪ و 63 ٪ في المرضى الذين يعانون من مرض السكري.

طريقة الاستخدام والجرعة

أقراص BLOCADREN ® 10 mg من timolol maleate: لا يمكن التوصية بجرعة معيارية ، حيث يجب أن يتم صياغتها من قبل الطبيب بعد إجراء تقييم سريري دقيق للظروف الفيزيولوجية المرضية للمريض ، والأهداف العلاجية والقابلية للتأثير على المادة الفعالة.

يُنصح عمومًا ببدء العلاج بجرعات 5 ميلي غرام مرتين يوميًا للذبحة الصدرية و 10 ملغ مرتين يوميًا لعلاج ارتفاع ضغط الدم والوقاية من قصور القلب.

في جميع الحالات المذكورة أعلاه من الضروري تعديل الجرعة على أساس الاستجابة العلاجية الملاحظة.

في أي حالة ، وقبل الافتراض BLOCADREN ® Timolol - صحتك الطبية والتحكم ضروري.

تحذيرات BLOCADREN ® Timolol

على الرغم من استخدام BLOCADREN ® في الوقاية من قصور القلب التاجي ، للحد من الإصابة بالعضلة القلبية ، فمن المناسب اعتبار أن المؤشر العلاجي موجود بشرط أن يتم التحكم في المرض بشكل جيد دوائيًا ، وأن المريض يخضع للمراقبة باستمرار في جميع أنحاء الجسم. العملية العلاجية.

وعلاوة على ذلك ، ينبغي إيلاء اهتمام خاص للمرضى الذين يعانون من اعتلالات رئوية ، حتى على أساس حساسية ، كما timolol - بالإضافة إلى تثبيط توسع القصبات - قادر على زيادة الحساسية للمواد المسببة للحساسية ، مما يزيد من تفاقم الأعراض.

وهناك تحذير آخر هو أن يتم تعليق العلاج تدريجياً في حالة إجراء عملية جراحية ، وذلك لتفادي أن مخدر التخدير والمهدئ يمكن أن يحسّن من تأثير timolol المتدرج وتهدد صحة المريض. يجب أن يتم تعليق العلاج على أي حال ، وخاصة بالنسبة للمرضى المصابين بضعف القلب ، وذلك لتجنب ردود الفعل التفاعلية المفاجئة التي يمكن أن تؤثر على حياة المريض نفسه.

كما هو معروف ، فإن حاصرات بيتا - بالإضافة إلى وجود تأثير مباشر على استقلاب الجلوكوز ، وربما زيادة حساسية الانسولين - يمكن أن تحجب بعض الآثار الكلاسيكية لنقص السكر في الدم ، مثل الهزة ، وتخفي علامات وأعراض مهمة. لهذا السبب ، في مرضى السكري ، من المستحسن مراقبة نسبة السكر في الدم باستمرار أثناء التدخل العلاجي مع BLOCADREN ® ، وفي النهاية تصحيح جرعة عامل سكر الدم المستخدم.

يمكن أن يؤدي حدوث الدوخة والنعاس وبطء ردود الفعل المحتملة إلى جعل استخدام الآلات وقيادة المركبات أمرًا خطيرًا.

الحمل والرضاعة

على الرغم من أن عمل timolol على صحة الجنين لم يتم توصيفه بشكل كامل ، إلا أنه يجب الأخذ في الاعتبار أن تأثيرات الدورة الدموية المرتبطة بعلاج حاجز بيتا قد تؤدي إلى تقليل التروية المشيمية وإعاقة نمو الجنين الطبيعي. علاوة على ذلك ، يمكن أن يؤدي الإفراز المحتمل للتيمولول في حليب الثدي إلى تحويرات أيضية يحتمل أن تكون خطرة على صحة المولود الجديد.

في ضوء هذه البيانات ، لا ينصح بتناول BLOCADREN ® أثناء الحمل والرضاعة.

التفاعلات

يمكن أن تتفاعل العديد من المكونات الفعالة مع تيمولول ، مما يغير خصائصها الدوائية وديناميكياتها. بتعبير أدق ، يمكن ملاحظة زيادة في تأثيرات انخفاض ضغط الدم وبطء القلب بعد تناول ما يصاحب ذلك من أدوية ديكسير من الكاتيكولامينات ، مثل ريزيربين ، كينيدين ونيفيديبين. في المقابل ، قد تؤدي الأدوية المضادة للالتهاب غير الستيرويدية إلى انخفاض في فعالية ارتفاع ضغط الدم وبالتالي تتطلب تعديل الجرعة. من ناحية أخرى ، يمكن أن تؤدي مضادات الكالسيوم ، فيراباميل ، ديلتيازيم والرقمية إلى تغيير في القدرات الموصلة الأذينية البطينية.

موانع الاستعمال BLOCADREN ® تيمولول

هو بطلان BLOCADREN ® في حالة حدوث فشل القلب ، بطء القلب الجيبي ، الدرجة الثانية والثالثة كتلة الأذينية البطينية ، تشنج قصبات وأمراض الشعب الهوائية (بما في ذلك الربو) ، صدمة قلبية و فرط الحساسية لأحد مكوناته.

الآثار الجانبية - الآثار الجانبية

كانت التأثيرات غير المرغوب فيها التي لوحظت بعد إعطاء BLOCADREN ® مرتبطة بالجرعة وترتبط بفترة تناول الدواء.

كان الأكثر تشككا الوهن ، والتعب ، والدوخة ، والصداع ، والإحساس البارد في الأطراف ، بطء القلب ، واضطرابات الجهاز الهضمي والتعديلات الأيضية ، وخاصة الفائدة الجلوكوز. أكثر ندرة ، ولكن ذات الصلة سريريا ، وذلك لتطلب في بعض الحالات تعليق العلاج ، وكانت آثار غير مرغوب فيها مثل التغيرات في المعلمات المختبر ، بطء القلب الشديد ، والاكتئاب ، والسعال ، والسعال وصعوبات في التنفس.

ملاحظات

لا يمكن بيع BLOCADREN ® إلا بوصفة طبية.

إن استخدام BLOCADREN ® في الرياضيين ، في غياب الضرورة العلاجية ، للحد من الاستجابة الفيزيولوجية للإجهاد والأعراض ذات الصلة (رعشة الأطراف ، زيادة في ضغط الدم ، زيادة التوتر العاطفي ، إلخ) هو ممارسة DOPANT.