العموميات والتصنيف
مرخيات العضلات - كما يمكن استنتاجها بسهولة من اسمها - هي أدوية تستخدم في الإعداد السريري لتعزيز استرخاء العضلات ، سواء الهيكلية أو السلس.
مرخيات العضلات متوفرة في شكل تركيبات دوائية مختلفة للاستخدام عن طريق الفم والحقن وحتى الموضعي.
بشكل كبير ، يمكن تقسيم مرخيات العضلات إلى مجموعتين كبيرتين ، اعتمادًا على الآلية التي تمكّن من خلالها من العمل على إفراز العضلات:
- مرخيات العضلات المركزية
- مرخيات العضلات المحيطية.
مرخيات العضلات المركزية للعمل
مرخيات العضلات المفعول مركزيًا تؤدي نشاطها من خلال العمل مباشرة على مستوى الجهاز العصبي المركزي.
عموما ، يستخدم هذا النوع من مرخيات العضلات لعلاج تقلصات العضلات والتشنج ، والتي قد تترافق مع الصدمة ، وأمراض الحبل الشوكي من مختلف الأصول والطبيعة ، وأمراض الدماغ ، وأمراض المناعة الذاتية (مثل ، على سبيل المثال ، التصلب المتعدد) ، اضطرابات في العمود الفقري والأمراض التنكسية والأورام.
المكونات النشطة التي تنتمي إلى هذه الفئة من مرخيات العضلات مختلفة ولها آليات عمل مختلفة.
أدناه ، سيتم وصف بعض من هذه الأدوية لفترة وجيزة.
eperisone
Eperisone (Expose®) هو ارتخاء العضلات المستخدمة لمكافحة التشنج العضلي الناجم عن الأمراض العصبية التنكسية ، الصدمة أو الأورام.
ويرجع عمل ارتخاء العضلات للمحور إلى قدرته على منع التفريغ التلقائي لعصبونات غاما الحركية الموجودة على مستوى العمود الفقري.
بالإضافة إلى ذلك ، فإن eperisone قادرة أيضا على اتخاذ إجراءات مسكنة و توسع الأوعية.
الآثار الرئيسية غير المرغوب فيها لل hepisone هي الخفقان ، والدوخة ، والصداع ، والهزات ، والتعب ، والوهن ، واضطرابات الجهاز الهضمي والطفح الجلدي.
ثيوكولشيكوسايد
ثيوكولتيكوسيد (Muscoril®، Miotens®) هو مرخِّص للعضلات ذات مفعول مركزي يستخدم بشكل رئيسي في علاج تقلصات العضلات المؤلمة المرتبطة بالظروف الحادة للعمود الفقري.
يمارس Thiocolchicoside نشاطه من خلال آلية عمل معقدة ، والتي تنطوي على استعداء مستقبل GABA-A.
Thiocolchicoside يمكن أن يسبب آثار غير مرغوب فيها على مستوى الجهاز الهضمي ، فضلا عن تعزيز ظهور النعاس.
باكلوفين
Baclofen (Lioresal®) هو مرخّص للعضلات يستخدم في علاج فرط التوتر التشنجي المصاحب لمرض التصلب المتعدد أو أمراض الحبل الشوكي أو الصدمة أو المعدية أو التنكسية (مثل الشلل النخاعي الشوكي والتهاب النخاع المستعرض والشلل النصفي الرضي ، التصلب الوحشي الضموري ، إلخ.) وإلى الأمراض الدماغية ، مثل اعتلال الدماغ الطفلي ، اعتلال الأوعية الدماغية والأورام.
يؤدي Baclofen نشاط ارتخاء العضلات من خلال ممارسة عمل ناهض ضد مستقبل GABA-B ، والذي بفضله من الممكن التحكم في إطلاق بعض الناقلات العصبية المثيرة ، مما يؤدي إلى انخفاض في قوة العضلات.
الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تنشأ بعد استخدام باكلوفين هي: التخدير ، والنعاس ، والاكتئاب التنفسي ، والصداع ، والأرق ، والنشوة ، والارتباك ، واضطرابات الجهاز الهضمي والهزات.
Zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) هو ارتخاء العضلات المستخدمة في علاج تقلصات العضلات المؤلمة المرتبطة اضطرابات العمود الفقري والتدخلات الجراحية ، وفي علاج التشنج العضلي الناجم عن أمراض ذات طبيعة مختلفة.
Tizanidine هو ناهض مركزي لمستقبلات الأدرينالية α2 ، لذلك ، فإنه يمارس عمله ارتخاء العضلات من خلال تثبيط إفراز بافراز من interneurons العمود الفقري.
الآثار الجانبية التي قد تحدث نتيجة لأخذ tizanidine تشمل بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ، النعاس ، الدوخة ، الأرق واضطرابات النوم ، التعب وضعف العضلات.
مرخيات العضلات المحيطية
إن مرخيات العضلات ذات التأثير المحيطي هي عقاقير - كما يمكن فهمها بسهولة - تمارس عملها على مستوى الجهاز العصبي المحيطي.
بمزيد من التفصيل ، هذه المكونات النشطة تمارس عمل منع عصبي عضلي من خلال التفاعل مع مستقبلات الأستيل كولين النيكوتينية.
عموما ، يتم استخدام هذه المرخيات العضلات كمساعدين في التخدير ، لتسهيل الإجراءات الجراحية ، ولكن أيضا لتسهيل تنفيذ بعض أنواع الاختبارات التشخيصية الغازية.
يمكن تقسيم مرخيات العضلات المحيطية بدورها إلى مجموعتين فرعيتين:
- إزالة الاستقطاب العضلات المرخية.
- مستحلبات العضلات الخارجية غير المستقطبة.
إزالة استقطاب العضلات الطرفية المرخية
يرتبط هذا النوع من مرخيات العضلات المحيطية بالمستقبلات النيكوتينية الموجودة على مستوى اللوح العضلي العصبي ، حيث تمارس عليها نشاطًا ناهضًا يسبب إزالة استقطاب غشاء البلازما للخلايا العصبية. هذا الاستقطاب يؤدي إلى التحزّم العضلي الناجم عن ذلك. في وقت لاحق ، يتم إعادة استنساخ غشاء الخلية ولكن في حالة من إزالة الحساسية التي هي على وجه التحديد هو استرخاء العضلات.
ينتمي Succinylcholine لهذه الفئة من مرخيات العضلات. هذه المادة الفعالة لها مدة عمل قصيرة وتستخدم في حالة ضرورة تحفيز كتلة عصبية عضلية سريعة لفترات قصيرة نسبيا. في الواقع ، غالباً ما يستخدم succinylcholine لتسهيل بعض أنواع الفحوصات بالمنظار.
وعلاوة على ذلك ، يمكن أيضا استخدام هذا الدواء بالتزامن مع أدوية التخدير خلال الجراحة وتسهيل التنبيب الرغامي.
مستحلبات العضلات الخارجية غير المستقطبة
هذه المرخيات العضلات لا يزيل استقطاب غشاء الخلية العصبية ، لذلك فهي لا تحفز تحفيز العضلات قبل إنتاج تأثير الاسترخاء على العضلات الملساء. في الواقع ، هذه الجزيئات - على عكس إزالة استرخاء العضلات - لديها عمل تنافسي تنافسي ضد مستقبلات النيكوتين الموجودة على مستوى البلاك العصبي العضلي.
وتستخدم هذه المكونات النشطة في الغالب في مجال الجراحة ، من أجل الحصول على الإفراج الكافي عن العضلات خلال العمليات.
تنتمي مكونات العضلات النشطة إلى هذه الفئة من مرخيات العضلات ، مثل:
- Atracurium (Acurmil®، Tracrium®) ، مع فترة عمل أعلى بقليل من تلك التي في سوكسينيل كولين.
- Vecuronium (Norcuron®) ، ومع ذلك ، هذه المادة الفعالة لديها فترة متوسطة من العمل. علاوة على ذلك ، بالمقارنة مع غيرها من مرخيات العضلات غير depolarizing ، فإنه لا يحفز إطلاق الهستامين ولها تأثيرات أقل على القلب والأوعية الدموية.
- Rocuronium (Esmeron®) ، هذا المرخية العضلات لديه مدة عمل مماثلة لتلك التي vecuronium ولكن ، بالمقارنة مع الأخير ، لديه بداية أكثر سرعة من العمل. لا يحفز rocuronium ، مثله مثل الفكورونيوم ، على إطلاق كميات كبيرة من الهيستامين.
الآثار الجانبية لترطيب العضلات المحيطية
وبطبيعة الحال ، فإن نوع الآثار الجانبية التي قد تحدث بعد استخدام مرخيات العضلات المحيطية يختلف باختلاف العنصر النشط المستخدم ويعتمد على حساسية كل مريض للدواء نفسه.
ومع ذلك ، فإن العديد من هذه المرخيات العضلية - ولكن ليس كلها - تسبب انخفاض ضغط الدم ، ومشاكل في القلب والتشنج القصبي.
علاوة على ذلك ، كما ذكرنا ، فإن بعض مرخيات العضلات المحيطية قادرة أيضًا على تعزيز إطلاق الهيستامين ، مع ما يترتب على ذلك من آثار غير مرغوب فيها على مستوى الجلد (الحكة ، الشرى ، والبيض ، والحمامي) ، في الجهاز التنفسي (الربو ، تشنج القصبات). ونظام القلب والأوعية الدموية.
