عمومية
عادة ، يشير مصطلح "مضادات التشنج" - أو التشنج ، إذا كنت تفضل - إلى كل تلك الأدوية المستخدمة في علاج التشنجات العضلية الملساء ، وخاصة العضلات الملساء في الجهاز الهضمي.
تختلف المكونات النشطة التي تنتمي إلى فئة من مضادات التشنج. تعمل هذه المكونات النشطة على مواقع مختلفة ومع آليات عمل مختلفة ، والتي سيتم وصفها بإيجاز أدناه.
مضادات التشنج antimuscarinic
كما يمكن استنتاجها بسهولة من اسمها ، تقوم بمضادات تشنج مضاد للتشنج ممارسة نشاطها من خلال استعداء مستقبلات الأستيل كولين المسكارينية ، موجودة على مستوى الجهاز الهضمي.
في الواقع ، يؤدي تنشيط هذه المستقبلات إلى إثارة ، ثم تقلص خلايا العضلات الملساء المعوية.
تنتمي المواد الفعالة مثل الأوكاتروبين (Valpinax®) و scopolamine (Buscopan®، Buscopan Compositum®، Erion®) إلى هذه الفئة من مضادات التشنج.
بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا تضمين المكونات النشطة مثل rociverin (Rilaten®) وبروميد cimetropium (Alginor®) في هذه المجموعة. في الواقع ، هذه الجزيئات قادرة على القيام بعمل مضاد منافس ضد مستقبلات المسكارين تقع على مستوى العضلات الملساء المعوية.
الآثار الجانبية النموذجية لهذه الفئة من مضادات التشنج هي: جفاف الفم ، توسع الحدقة ، الإمساك و النعاس. في بعض الحالات النادرة قد تحدث أيضا عدم انتظام دقات القلب.
مثبطات مضاد للتشنج من phosphodiesterases
Papaverine و papaverine تشبه مواد تنتمي إلى هذه الفئة من مضادات التشنج. في الواقع ، هذا القلويد المعين قادر على تثبيط إنزيم فوسفوديستراز على مستوى الجهاز الهضمي ، من خلال آلية عمل لم يتم تحديدها بالكامل بعد. يؤدي هذا التثبيط إلى زيادة في مستويات الفوسفات أحادي الفوسفات الحلقي (المعروف بشكل أكثر بساطة باسم AMP الحلقية) ، ونتيجة ذلك هو إطلاق العضلات الملساء المعوية.
لعلاج هذا النوع من الاضطرابات ، عادةً ما يوجد البابافيرين في المستحضرات الصيدلانية بالاشتراك مع مستخلصات بيلادونا (Antispasmin Colica®) ، وهو نبات غني بالأتروبين ، وهو قلويد معروف بالنشاط المضاد للمكارين.
الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث بعد استخدام papaverine هي: الغثيان والقيء والإمساك وصعوبة التبول والاضطرابات البصرية والدوخة.
بين المكونات النشطة مع نشاط مضاد للتشنج وجود آلية للعمل مثل papaverino ، ومع ذلك ، فإننا نتذكر rociverina التي ، كما هو مذكور ، هي أيضا قادرة على ممارسة تأثير antimuscarinic.
مثبطات مضاد للتشنج من COMT
إن COMTs - أو Catecol-O-Methyl Transferases - هي إنزيمات خاصة لتدهور الكاتيكولامينات مثل الأدرينالين والنورادرينالين.
هذه الجزيئات قادرة على تحفيز المستقبلات الأدرينالية الموجودة في الجهاز الهضمي ، وبالتالي تفضيل استرخاء العضلات الملساء.
لذلك ، من خلال تثبيط الإنزيمات المسؤولة عن عملية التمثيل الغذائي لهذه الكاتيكولامينات ، يمكن لمضادات التشنج المذكورة أن تزيد - وإن بشكل غير مباشر - من الإشارات الأدرينالية ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات الملساء المعوية.
ينتمي floroglucine (Spasmex®) إلى هذه المجموعة من مضادات التشنج. هذا العنصر النشط جيد التحمل بشكل خاص. لدرجة أن التأثيرات الجانبية الناتجة عن استخدامه حتى الآن لم تشر إلى القلق إلا في البداية - في حالات نادرة - من الحساسية التي قد تحدث للجلد.