عمومية
الباراسيتامول (أو الأسيتامينوفين) هو عقار ينتمي إلى فئة المسكنات - خافضات الحرارة. ويعتبر دواء آمنًا إلى حد ما ، بحيث يمكن إعطاؤه - بجرعات مناسبة - حتى للأطفال حديثي الولادة.
الباراسيتامول - التركيب الكيميائي
على عكس ما يعتقده الكثيرون عن طريق الخطأ ، لا يتمتع الباراسيتامول بالنشاط المضاد للالتهاب ، ولكن له نشاط مسكن ملحوظ يجعله مفيدا في علاج العديد من الاضطرابات العصبية والعضلية.
يتوفر الباراسيتامول في تركيبات دوائية مختلفة مناسبة للإعطاء عن طريق الفم والمستقيم والحقن.
من وجهة نظر كيميائية ، الباراسيتامول هو مشتق من أمينو فينول ، التي تم الحصول عليها عن طريق acetylation من هذا الأخير.
أمثلة على التخصصات الطبية التي تحتوي على الباراسيتامول
- Actigrip ® (بالاشتراك مع triprolidine و السودوإيفيدرين).
- Buscopan compositum ® (بالاشتراك مع butylscopolamine).
- Codamol ® (بالاشتراك مع الكودايين).
- Efferalgan ®.
- بانادول ®.
- تاتشيبيرينا ®.
- Zerinol ® (بالاشتراك مع كلورفينامين).
مؤشرات
على ما تستخدمه
يشار إلى استخدام الباراسيتامول لعلاج:
- حمى.
- الألم الخفيف إلى المتوسط من طبيعة وأصل مختلف (مثل الصداع ، الألم العصبي ، الألم العضلي ، آلام المفاصل ، آلام ما بعد الجراحة ، ألم الأسنان ، آلام الحيض ، إلخ).
تحذيرات
في المرضى الذين يعانون من مرض كبدي معتدل إلى معتدل وفي المرضى الذين يتعاطون بالفعل بالأدوية التي قد تضعف وظيفة الكبد ، يجب إعطاء الباراسيتامول بحذر شديد بسبب تلف الكبد الذي قد يسببه.
بسبب التعديلات التي يمكن أن يسببها الدواء للدم والكليتين ، ينبغي إعطاء الباراسيتامول بحذر حتى في المرضى الذين يعانون من فقر الدم الانحلالي وفي المرضى الذين يعانون من نقص إنزيم النشادر الغلوكوز 6 الفوسفات.
أخيراً ، يجب إعطاء الباراسيتامول بحذر في الحالات التالية:
- في المرضى الذين يستخدمون المفرط أو الذين يتعاطون الكحول.
- في المرضى الذين يعانون من الشره المرضي أو فقدان الشهية.
- في المرضى الذين يعانون من دنف ؛
- في المرضى الذين يعانون من سوء التغذية المزمن.
- في المرضى الذين يعانون من الجفاف.
- في المرضى الذين يعانون من نقص حجم الدم.
إذا كان من الضروري استخدام الباراسيتامول لفترات طويلة ، فيجب إجراء فحوصات دورية لمراقبة وظائف الكبد والكلى وتحطم الدم.
في حالة حدوث أي نوع من أنواع الحساسية أثناء العلاج باستخدام الباراسيتامول ، يجب التوقف فوراً عن العلاج بالعقار ويجب إبلاغ الطبيب على الفور.
التفاعلات
عندما يتم إعطاء الباراسيتامول عن طريق الفم مع الأدوية التي تقلل من معدل إفراغ المعدة (مثل مضادات الكولين والمسكنات الأفيونية ) ، قد يحدث انخفاض في التوافر الحيوي لنفس الباراسيتامول.
على العكس ، عندما يتم إعطاء الدواء بالتزامن مع الأدوية التي تزيد من معدل إفراغ المعدة (مثل prokinetics ) ، عندئذ هناك زيادة في التوافر البيولوجي للباراسيتامول.
يقلل تعاطي الباراسيتامول الفموي والكوليستيرامين (وهو دواء يستخدم ضد ارتفاع نسبة الكوليسترول) من امتصاص نفس الباراسيتامول.
الاستخدام المتزامن للباراسيتامول والكلورامفينيكول (مضاد حيوي) قد يسبب زيادة في نصف عمر البلازما لهذا الأخير ، مع خطر زيادة سُميته.
استخدام الباراسيتامول بجرعات عالية إلى حد ما في وقت واحد مع مضادات التخثر الفموية قد يسبب زيادة طفيفة في زمن البروثرومبين. في هذه الحالات ، لذلك ، الفحوصات المتكررة ضرورية.
يجب استخدام الباراسيتامول بحذر عند المرضى الذين يتناولون العلاج المزمن مع أدوية أخرى يمكن أن تحفز أحاديات الكبد الكبدية (مثل السيميتيدين والريفامبيسين وبعض مضادات الصرع ).
يمكن أن يؤثر تناول الباراسيتامول على بعض أنواع الاختبارات المعملية التي أجريت لتحديد قيم تسمم اليوريميا وجلوكوز الدم.
على أية حال ، من المستحسن إبلاغ طبيبك إذا كنت تتناول - أو قد أخذت مؤخرًا - أدوية من أي نوع ، بما في ذلك أدوية بدون وصفة طبية ومنتجات عشبية ومثلية.
آثار جانبية
على الرغم من أنه دواء جيد التحمل وآمن ، إلا أن الباراسيتامول يمكن أن يتسبب أيضًا في العديد من الآثار الجانبية ، على الرغم من عدم تعرض جميع المرضى له. هذا يعتمد على حساسية مختلفة لكل فرد تجاه الدواء.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث أثناء العلاج باستخدام الباراسيتامول.
اضطرابات الدم والجهاز اللمفاوي
يمكن أن يسبب علاج الباراسيتامول:
- Plateletinenia ، أي انخفاض عدد الصفائح الدموية في مجرى الدم ؛
- نقص الكريات البيض ، أي انخفاض مستويات الكريات البيض في الدم.
- ندرة المحببات ، أي انخفاض شديد في مستويات المحببات في مجرى الدم ؛
- فقر الدم.
ردود الفعل التحسسية
يمكن أن يسبب الباراسيتامول تفاعلات الحساسية لدى الأفراد الحساسين. قد تحدث هذه التفاعلات في شكل الشرى ، وذمة وعائية ، وذمة حنجرة وصدمة تأقية.
اضطرابات النسيج والجلد تحت الجلد
العلاج باستخدام الباراسيتامول يمكن أن يسبب:
- الطفح الجلدي.
- الحمامي عديدة الأشكال.
- متلازمة ستيفنز جونسون
- انحلال البشرة النخري السمي.
اضطرابات الكبد
يمكن أن يغير علاج الباراسيتامول وظيفة الكبد ويعزز بداية الإصابة بالتهاب الكبد.
أمراض الكلى والمسالك البولية
قد ينتج علاج الباراسيتامول.
- الفشل الكلوي الحاد
- التهاب الكلية الخلالي ؛
- Hematuria (أي وجود الدم في البول) ؛
- Anuria (أي نقص إنتاج البول).
آثار جانبية أخرى
الآثار الجانبية الأخرى التي قد تحدث أثناء العلاج بالباراسيتامول هي:
- اضطرابات الجهاز الهضمي.
- الدوخة.
- زيادة غير طبيعية في ضربات القلب (عندما يتم إعطاء الباراسيتامول عن طريق الوريد) ؛
- ألم أو حرق في موقع الحقن (عندما يعطى الباراسيتامول عن طريق الوريد).
جرعة مفرطة
يوجد خطر الجرعة الزائدة وهو أكبر في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد ، والمدمنين على الكحول ، والمرضى الذين يعانون من سوء التغذية المزمن ، والمرضى الذين يتناولون المحرضات الإنزيمية.
الأعراض الأولى التي قد تظهر في حالة جرعة زائدة من الباراسيتامول هي:
- الغثيان.
- القيء.
- فقدان الشهية.
- ألم شرسوفي
- اضمحلال الشروط العامة.
يمكن للجرعة الزائدة من الباراسيتامول أن تؤدي إلى تحلل خلايا الكبد التي يمكن أن تؤدي إلى نخر في الكبد لا رجعة فيه ، مع نتائج مميتة. بالإضافة إلى ذلك ، يتم زيادة مستويات البلازما من الترانساميناسات الكبدية ، ديهيدروجينيز اللاكتيك والبيليروبين وانخفاض مستويات البروثرومبين في الدم.
يتكون الترياق في حالة جرعة زائدة من الباراسيتامول من N-acetylcysteine الذي يتم إعطاؤه عن طريق الحقن الوريدي. إفراغ المعدة يمكن أن يكون مفيدا أيضا.
في أي حال ، إذا كنت تشك في تناول جرعة زائدة من الباراسيتامول ، فيجب عليك الاتصال بالطبيب على الفور والاتصال بأقرب مستشفى.
آلية العمل
الباراسيتامول دواء ذو نشاط مسكن وخافض للحرارة ملحوظ ، ولكن الآلية الدقيقة التي يقوم بها هذا الدواء لم يتم توضيحها بشكل كامل بعد. الفرضية الأكثر موثوقية هي أن الباراسيتامول ينفذ أفعاله عن طريق تثبيط شكل معين من إنزيمات الأكسدة الحلقية الإنزيمية المعبر عنها بشكل رئيسي على المستوى المركزي: COX-3.
إن Cyclooxygenase هو إنزيم معروف بثلاثة أشكال إسوية مختلفة: COX-1 و COX-2 و COX-3. وتتمثل مهمة هذه الإنزيمات في تحويل حمض الأراكيدونيك إلى بروستاغلاندين وبروستاككلنز وثرموبوكسانات. على وجه الخصوص ، البروستاجلاندين تتوسط استجابات الألم وتورط في الآليات التي تسبب ارتفاع درجة حرارة الجسم.
ولذلك ، فإن الباراسيتامول يمنع تثبيط البروستاجلاندين (وخاصة البروستاغلاندين E أو PGE) المسؤولة عن ظهور الحمى والألم ، عن طريق تثبيط كوكس -3 مركزيًا.
اتجاهات لاستخدام - Posology
كما ذكرنا ، فإن الباراسيتامول متوفر في تركيبات دوائية مختلفة مناسبة للطرق المختلفة للإدارة.
بمزيد من التفصيل ، يتوفر الباراسيتامول من أجل:
- الإدارة الفموية على شكل أقراص ، أقراص فوارة ، أقراص قابلة للتضخيم ، حبيبات فوارة ، شراب ، مسحوق محلول عن طريق الفم وقطرات فموية.
- إدارة المستقيم في شكل التحاميل.
- إعطاء الحقن كحل للتسريب الوريدي.
خلال العلاج بالعقار - لمنع ظهور الأعراض الجانبية الخطيرة ، وخاصة في الكبد والكلى - من الضروري عدم تجاوز جرعات الباراسيتامول الموصى بها ويجب عليك اتباع التعليمات بدقة من قبل الطبيب ، سواء فيما يتعلق كمية الدواء التي يتعين اتخاذها ، سواء فيما يتعلق بتواتر الجرعات ومدة العلاج نفسه.
فيما يلي بعض المؤشرات على جرعات الباراسيتامول المستخدمة عادة في العلاج.
على أي حال ، لمعرفة الجرعة الدقيقة لكل مستحضر دوائي ، ارجع إلى منشورات المنتجات الطبية الفردية.
إدارة الفم والمستقيم
عندما يدار الباراسيتامول شفويا أو مستقيما ، فإن الجرعة المستخدمة عادة في البالغين هي 500-1000 ملغ من الدواء في اليوم ، على أن تؤخذ 3-4 مرات في اليوم ، مع فترات لا تقل عن أربع ساعات بين إدارة واحدة وأخرى. 'آخر. تختلف كمية الدواء التي يجب أخذها وتكرار الجرعات تبعاً لشدة الأعراض والظروف السريرية لكل مريض على حدة.
تتراوح الجرعة المستخدمة عادة في الأطفال من 120 إلى 500 ملغ من الباراسيتامول ، على أن تؤخذ على الأكثر أربع مرات في اليوم. في مرحلة الرضاعة ، مع ذلك ، فإن جرعة الباراسيتامول تدار بشكل روتيني هي 40-120 مجم ، على أن تؤخذ على الأكثر أربع مرات في اليوم.
تختلف كمية الباراسيتامول الممنوحة للأطفال في مرحلة الطفولة المبكرة باختلاف وزن كل طفل. في أي حال ، لا ينبغي أبدا تجاوز الجرعة اليومية القصوى الموصى بها.
الحقن الوريدي
تعتمد كمية الباراسيتامول التي يتم إعطاؤها عن طريق الوريد على وزن الجسم للمرضى.
في المرضى الذين يزنون أقل من 10 كيلوغرام ، جرعة الباراسيتامول المستخدمة عادة هي 7.5 ملغم / كغم ، على أن تؤخذ على الأكثر أربع مرات في اليوم دون تجاوز الجرعة اليومية القصوى من 30 ملغم / كغم من وزن الجسم.
في المرضى الذين يزنون ما بين 10 و 33 كيلوغرام ، تكون الجرعة المعتادة من الدواء 15 مغ / كغ ، ولا يتم إعطاؤها أكثر من أربع مرات في اليوم. في أي حال ، لا ينبغي أبدا تجاوز الجرعة اليومية القصوى من 2 غرام من الدواء.
في المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 33 و 50 كيلوغرام ، الجرعة المعتادة من المخدرات هي 15 ملغ / كغ من وزن الجسم ، على أن تدار ما لا يزيد عن أربع مرات في اليوم دون تجاوز الجرعة القصوى من 3 غرامات من الباراسيتامول يوميا.
أما في المرضى الذين يزنون أكثر من 50 كجم ، فإن الجرعة المعتادة هي 1 غرام من الباراسيتامول ، بحيث لا يتم إعطاؤها أكثر من أربع مرات في اليوم دون تجاوز الجرعة القصوى من 3 إلى 4 جرامات من الدواء في اليوم.
الحمل والرضاعة
يمكن استخدام الباراسيتامول في الحمل ، ولكن فقط بعد طلب النصيحة من الطبيب وفقط بعد قيام الأخير بتقييم العلاقة بين الفوائد المتوقعة للأم والمخاطر المحتملة التي قد تكون موجودة للجنين.
يفرز الباراسيتامول في أجزاء صغيرة في حليب الثدي وقد تم الإبلاغ عن حالات الطفح عند الرضع الذين تناولت أمهاتهم الباراسيتامول. ومع ذلك ، لا يزال يمكن تناول الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية ، ولكن بحذر وفقط بعد طلب المشورة الطبية.
موانع
هو بطلان استخدام الباراسيتامول في الحالات التالية:
- في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية المعروفة إلى الباراسيتامول نفسه ؛
- في المرضى الذين يعانون من فقر الدم الانحلالي الحاد.
- في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد الحاد.
