Flumazenil هو مضاد للموقع الرابط للبنزوديازيبينات على مستقبل GABA-A. من وجهة نظر كيميائية ، فلومازينيل هو imidazobenzodiazepine.
فلومازينيل - الهيكل الكيميائي
مؤشرات
على ما تستخدمه
إن Flumazenil قادر على تحييد التأثيرات المهدئة المركزية الناجمة عن البنزوديازيبينات والمواد المشابهة للبنزوديازيبين (مثل ، على سبيل المثال ، الزولبيديم). لذلك ، يتم استخدام flumazenil في الحالات التالية:
- انقطاع التخدير العام الذي يسببه أو يحتفظ به البنزوديازيبينات في المرضى في المستشفيات والمرضى الخارجيين على حد سواء ؛
- الترياق في حالة الجرعة الزائدة العرضية أو الطوعية من البنزوديازيبينات أو العقاقير الشبيهة بالبنزوديازيبين ؛
- تحييد ردود الفعل المتناقضة بسبب البنزوديازيبينات أو المواد الشبيهة بالبنزوديازيبين.
تحذيرات
لا ينبغي أن تستخدم Flumazenil لعلاج الاعتماد على البنزوديازيبين ولعلاج متلازمة انسحاب البنزوديازيبين.
بعد إعطاء فلومازينيل ، يجب مراقبة المرضى لمدة 24 ساعة على الأقل.
يحتاج المرضى الذين يعانون من القلق المزمن أو المؤقت إلى ضبط جرعة من فلومازينيل.
قد يسبب إدارة flumazenil في المرضى الذين تناولوا جرعة عالية من البنزوديازيبينات على مدى فترة طويلة في أعراض الانسحاب.
يجب استخدام Flumazenil بحذر في تحييد التخدير عند الأطفال وإنعاش الوليد.
عندما تستخدم لوقف التخدير بعد الجراحة ، يجب إعطاء flumazenil فقط عندما يختفي تأثير ارتخاء العضلات على العضلات الطرفية.
يتم إبطاء القضاء على Flumazenil في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.
ينبغي توخي الحذر في تناول فلومازينيل في المرضى الذين يتناولون جرعة زائدة من البنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب ، لأن إعطاء الدواء قد يشجع على بداية - أو تفاقم - النوبات واضطراب النظم القلبي.
لا ينصح إدارة flumazenil في مرضى الصرع على العلاج البنزوديازيبين لفترة طويلة ، كما قد تحدث المضبوطات والنوبات.
عندما يعطى flumazenil كترياق للبنزوديازيبين أو الجرعات الشبيهة بالبنزوديازيبين ، يجب مراقبة المرضى عن كثب على مدى فترة من الزمن. هذه الفترة تختلف وفقا لنوع ومدة العمل من تعاطي المخدرات المنومة.
يجب إعطاء Flumazenil بحذر للمرضى الذين يعانون من إصابة الدماغ الذين يعالجون بالبنزوديازيبينات ، لأن - في هذه الفئة من المرضى - يمكن أن يسبب التشنجات والتغيرات في تدفق الدم الدماغي. علاوة على ذلك ، قد تحدث زيادة في الضغط داخل الجمجمة أيضًا.
على الرغم من أن الفلومازينيل يوقف التأثير المهدئ ، فمن المستحسن عدم قيادة أو استخدام الآلات لمدة 24 ساعة على الأقل بعد تناول الدواء.
التفاعلات
لم تكن هناك تفاعلات بين فلومازينيل وأدوية أخرى مع عمل اكتئابي على الجهاز العصبي المركزي.
لا تعرف التفاعلات الدوائية بين فلومازينيل والكحول.
آثار جانبية
يتحمل Flumazenil بشكل جيد في كل من البالغين والأطفال ، ولكن يمكن أن يحفز أنواعًا مختلفة من الآثار الجانبية ، على الرغم من عدم تعرض جميع المرضى لها.
فيما يلي الآثار الجانبية الرئيسية التي قد تحدث بعد إعطاء فلومازينيل.
اضطرابات نفسية
بعد الحقن السريع لأعراض الانسحاب فلومازينيل قد تحدث ، مثل:
- الإثارة.
- القلق.
- الارتباك.
- القدرة العاطفية
- التشويه الحسي.
علاوة على ذلك ، يمكن أن تحدث نوبات الهلع والبكاء غير الطبيعي وردود الفعل العدوانية.
اضطرابات الجهاز العصبي
قد تحدث التشنجات أو النوبات بعد إعطاء flumazenil ، لا سيما في المرضى الذين يعانون من الصرع السابقة أو اختلال كبدي حاد.
تحدث التشنجات بسهولة أكبر لدى المرضى الذين عولجوا بالبنزوديازيبينات لفترات طويلة أو في المرضى الذين تناولوا جرعة زائدة من الأدوية المتعددة.
اضطرابات قلبية
عندما يعطى flumazenil من خلال الحقن السريع ، فإنه قد يسبب الخفقان. عموما ، لا يتطلب هذا التأثير الضار العلاجات الدوائية.
أمراض الأوعية الدموية
بعد تناول فلومازينيل ، قد يعاني المريض من زيادة مؤقتة في ضغط الدم عند الاستيقاظ من التخدير.
اضطرابات الجهاز الهضمي
أثناء الاستخدام اللاحق للفلومازينيل ، قد يحدث الغثيان والقيء. هذا صحيح بشكل خاص إذا تم أيضا إدارة الأدوية الأفيونية.
آثار جانبية أخرى
الآثار الضارة الأخرى التي قد تحدث بعد تناول flumazenil هي:
- تفاعلات فرط الحساسية - بما في ذلك الحساسية المفرطة - في الأفراد الحساسة ؛
- احمرار في الجلد
- قشعريرة ، بعد الحقن السريع.
جرعة مفرطة
لا يوجد ترياق في حالة جرعة زائدة من فلومازينيل.
في حالة الجرعة المفرطة ، يجب مراقبة العلامات الحيوية للمرضى والعلاج يكون داعمًا فقط.
ومع ذلك ، بعد تناول كميات من فلومازينيل أعلى من الجرعات المعتادة ، لم يتم الإبلاغ عن أي أعراض بسبب الجرعة الزائدة.
آلية العمل
كما ذكر أعلاه ، فلومازينيل هو خصم لموقع ربط البنزوديازيبين الموجود على مستقبل GABA-A. على وجه الخصوص ، يتنافس flumazenil مع البنزوديازيبينات و agonists غير البنزوديازيبين للربط إلى الموقع المذكور أعلاه.
تحتل موقع الربط على GABA-A ، فلومازينيل قادرة بالتالي على تحييد التهدئة ، فقدان الذاكرة ، التغير النفسي الحركي والاكتئاب التنفسي الناجم عن هذا النوع من الأدوية المنومة.
اتجاهات لاستخدام - Posology
Flumazenil متاح للإعطاء عن طريق الوريد.
يجب أن تدار الدواء فقط من قبل طبيب التخدير أو من قبل الموظفين المتخصصين.
في المرضى الذين يعانون من اختلال في وظائف الكبد ، فإن ضبط جرعة الدواء عادة ما يكون ضروريًا.
انقطاع التخدير
لتخدير التخدير تكون الجرعة المعتادة من فلومازينيل 0.3-0.6 ملغ.
الجرعة القصوى للإدارة هي 1 ملغ من الدواء.
في الأطفال فوق 1 سنة من العمر ، الجرعة الموصى بها من فلومازينيل هي 0.01 ملغم / كغم من وزن الجسم.
الترياق في حالة الجرعة الزائدة من البنزوديازيبينات أو من العقاقير الشبيهة بالبنزوديازيبين
في هذه الحالة ، الجرعة الموصى بها من فلومازينيل هي 0.3 ملغ.
الجرعة القصوى للإدارة هي 2 ملغ من الدواء.
الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات كافية لإثبات سلامة استخدام flumazenil أثناء الحمل. لذلك ، يجب إعطاء flumazenil فقط أثناء الحمل إذا كانت الفوائد المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.
من غير المعروف ما إذا كان flumazenil تفرز في الحليب البشري. لا يتم موانع الاستعمال الوريدي للفلومازينيل في الأمهات المرضعات ، ولكن يُنصح بتجنب الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة بعد إعطاء الدواء.
موانع
هو بطلان استخدام فلومازينيل في الحالات التالية:
- يعرف فرط الحساسية للفلومازينيل.
- في المرضى الذين تم إعطاؤهم البنزوديازيبينات للسيطرة على نوبة صرع شديدة أو للتحكم في الضغط داخل الجمجمة ؛
- في المرضى الذين يعانون من تسمم مختلطة من البنزوديازيبينات ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات و tetracyclic مثل إيميبرامين ، كلوميبرامين ، mirtazapine و mianserine.
